高三尖杉酯堿注射液

去甲斑蝥素片

高三尖杉酯堿。本品為從粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。

本品主要成分去甲斑蝥素，化學(xué)名稱為：外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。

杭州民生藥業(yè)有限公司

山東信誼制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020007

國(guó)藥準(zhǔn)字H37023401

適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對(duì)骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效

適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

（1）成人常用量靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時(shí)以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。（2）小兒常用量靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

口服。一次5~15mg，一日3次。由小劑量開(kāi)始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒...

尚不明確。

部分病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈等癥狀，停藥減量或?qū)ΠY處理可自行消失。

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對(duì)細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實(shí)驗(yàn)顯示，本品對(duì)G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)，而對(duì)S期細(xì)胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無(wú)交叉耐藥性。

1.藥理：本品動(dòng)物體外試驗(yàn)，對(duì)肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn)，對(duì)小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細(xì)胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細(xì)胞DNA合成，破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細(xì)胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運(yùn)行速度，使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管）影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等，阻斷細(xì)胞分裂周期的M期干擾癌細(xì)胞分裂。 2.毒理：小鼠灌胃細(xì)胞的LD50為43.3mg/Kg。對(duì)小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對(duì)免疫功無(wú)明顯抑制。用藥后可見(jiàn)的細(xì)胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

（1）白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時(shí)破壞會(huì)更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。（2）心血管疾?。涸行穆墒С＜案黝惼髻|(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對(duì)嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。（3）下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。（4）用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項(xiàng)：①周圍血象，每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象；②肝腎功能；③心臟體征及心電圖檢查。

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。