注射用環(huán)磷酰胺

馬來酸吡咯替尼片

本品主要成分及其化學名稱為：P-［N，N-雙(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物。

馬來酸吡咯替尼。

山西普德藥業(yè)股份有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H14023686

國藥準字H20180012

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

本品聯合卡培他濱，適用于治療表皮生長因子受體2 (HER2)陽性、既往未接受或接受過曲妥珠單抗的復發(fā)或轉移性乳腺癌患者。使用本品前患者應接受過蒽環(huán)類或紫杉類化療。

成人常用量：單藥靜脈注射按體表面積每次500～1000mg／m2，加生理鹽水20～30ml，靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1～2周重復。聯合用藥500～600mg／m2。兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg／kg，加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重復。也可肌內注射。

本品應在有抗腫瘤藥物治療經驗的醫(yī)生指導下開始使用。 HER2檢測 在使用本品治療...

抗癌藥物，必須在有經驗的專科醫(yī)生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

皮疹、腹瀉、惡心、嘔吐、口腔炎、肝功能異常、白細胞減少、中性粒細胞減少、貧血、血小板減少。

兒童注意事項： 未進行該項試驗，且無可參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排除，在開始用藥時必須中止哺乳。 老人注意事項： 未進行該項試驗，且無可參考文獻。

本品在體外無活性，進入體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔?。其作用機制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環(huán)磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內活化，因此腔內給藥無直接作用。環(huán)磷酰胺水溶液僅能穩(wěn)定2～3小時，最好現配現用。

皮疹、腹瀉、惡心、嘔吐、口腔炎、肝功能異常、白細胞減少、中性粒細胞減少、貧血、血小板減少。