鹽酸洛美利嗪膠囊

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

主要成分為鹽酸洛美利嗪。

主要組成成分鹽酸度洛西汀。 化學(xué)名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

浙江為康制藥有限公司

LILLY?DEL?CARIBE,INC.

國藥準(zhǔn)字H20050819

注冊(cè)證號(hào)H20150287

本品適用于偏頭痛的預(yù)防和治療。

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

口服，早飯及晚飯后或睡前口服，每次服用鹽酸洛美利嗪5mg，一日2次。

和

1禁用于對(duì)本品有過敏癥既往史的患者；2禁用于腦梗塞急性期、顱內(nèi)出血或有凝血傾向的患者。3禁用于孕婦或可能懷孕的婦女。

表見說明書 注解： 此數(shù)據(jù)來源于2011年10月19日前安慰劑對(duì)照的數(shù)據(jù)庫，包括已批準(zhǔn)的適應(yīng)癥及其它條件下已完成的臨床研究。 包括應(yīng)激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨關(guān)節(jié)炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部壓痛、腹部不適、胃腸道疼痛。 包括腹瀉出血、下胃腸道出血、嘔血、便血、肛門出血、黑糞癥、直腸出血、潰瘍出血。 包括無力。 在年長患者中跌倒更加普遍（≥65歲） 包括收縮壓升高、舒張壓升高、收縮期高血壓、舒張期高血壓、高血壓危象、原發(fā)性高血壓和高血壓。 丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高、肝酶升高、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高、肝功能測(cè)試異常、γ-氨基丁酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血堿性磷酸酶升高、血膽紅素升高、肝酶異常。 包括厭食癥。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、頸痛。 睡眠過度、鎮(zhèn)靜。 包含感覺減退，面部感覺減退，生殖器感覺遲鈍和口腔感覺異常。 中段失眠、終期失眠癥和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 緊張不安感、坐立不安、緊張、精神運(yùn)動(dòng)過度。 意識(shí)模糊狀態(tài)。 夢(mèng)魘。 射精失敗。 包括熱潮紅。 一般不良反應(yīng)頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發(fā)生率≥5%。在安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)

兒童注意事項(xiàng)： 目前尚無兒童用藥的安全性資料。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.孕婦，或可能妊娠的婦女不可服用本品[動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)表明本品有致畸作用(骨骼、外形異常)]2.哺乳婦女哺乳期婦女不可服用本品，如必須服用時(shí)，需避免哺乳。[動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)表明本品會(huì)進(jìn)入乳汁中] 老人注意事項(xiàng)： 1.對(duì)老年患者的劑量選擇應(yīng)十分謹(jǐn)慎，主要考慮大多數(shù)老年患者可能出現(xiàn)肝功能減退的情況，會(huì)導(dǎo)致持續(xù)的血藥濃度偏高或更高的潛在的安全性風(fēng)險(xiǎn)。2.類似化合物(鹽酸氟桂利嗪等)給藥后易導(dǎo)致老年患者錐體外系癥狀和抑郁癥，所以在老年患者用藥過程中，需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)該反應(yīng)，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況時(shí)應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚矸椒ā?

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 　　妊娠分類C－在動(dòng)物生殖研究中，發(fā)現(xiàn)度洛西汀對(duì)胚胎/胎兒和出生后的發(fā)育有不良影響。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官發(fā)生期口服度洛西汀，劑量達(dá)45mg/kg/日時(shí)（大鼠劑量為7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照體重/體表面積指數(shù)計(jì)算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍于[MRHD]，7倍于按照體重/體表面積指數(shù)計(jì)算的人體劑量120mg/日），未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。這個(gè)劑量時(shí)，胎兒體重降低。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍于[MRHD]，約1倍于按照體

藥理研究表明，本品為Ca2+拮抗劑，對(duì)腦血管有高度的選擇性，通過阻滯腦細(xì)胞Ca2+內(nèi)流，抑制血管平滑肌收縮，增加大腦血流量，同時(shí)具有腦神經(jīng)保護(hù)作用，保護(hù)大腦在缺血、再灌注后和缺氧引起的損傷。另外，本品能非競爭性抑制K+、PGF2alpha;和5-羥色胺等誘導(dǎo)的大腦和外周動(dòng)脈血管收縮，抑制三叉神經(jīng)刺激引起的血漿蛋白滲出等神經(jīng)炎癥，從而阻止偏頭痛的發(fā)生，對(duì)偏頭痛有預(yù)防和治療作用。

藥理作用 　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚未明確，但認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。臨床前研究結(jié)果顯示，度洛西汀是神經(jīng)元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑，對(duì)多巴胺再攝取的抑制作用相對(duì)較弱。體外研究結(jié)果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿 片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遺傳毒性： 　　度洛西汀Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成（UDS）試驗(yàn)、中國倉鼠骨髓細(xì)胞姊妹染色單體交換試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經(jīng)口給予度洛西汀劑量達(dá)45mg/kg/天（根據(jù)mg/m2推算，相對(duì)于人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對(duì)交配或生育力的影響。 　　大鼠和家兔致畸敏感期經(jīng)口給予度洛西汀達(dá)45mg/kg/天（根據(jù)mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當(dāng)于MRHD的7倍和15倍），可見胎仔

1.本品主要在肝臟中代謝，經(jīng)膽汁排出，有嚴(yán)重肝功能障礙的患者慎用。2.因在狗3個(gè)月服用本品的毒性研究中出現(xiàn)心電圖上QT及QTc間期延長，有QT延長的患者慎用。3.患有帕金森氏癥或抑郁癥的患者慎用。4.因本品有產(chǎn)生困倦的副作用，服藥期間應(yīng)注意不要從事駕駛汽車等有危險(xiǎn)的工作。5.本品與降壓藥合用有出現(xiàn)血壓下降的危險(xiǎn)性。目前尚無兒童用藥的安全性資料。老年患者用藥：1.對(duì)老年患者的劑量選擇應(yīng)十分慎重，主要考慮大多數(shù)老年患者可能出現(xiàn)的肝功能減退的情況，會(huì)導(dǎo)致持續(xù)的學(xué)藥濃度偏高的潛在的安全性風(fēng)

，終止度洛西汀治療風(fēng)險(xiǎn)的描述）。 ? ?使用抗抑郁藥物治療的抑郁癥和其它適應(yīng)癥的患者，包括精神病性和非精神病性障礙，患者的家人和照料者應(yīng)該警惕，需要對(duì)患者出現(xiàn)的激越、易怒、行為異常改變、出現(xiàn)自殺行為以及上面提及的其他癥狀進(jìn)行監(jiān)測(cè)，一旦出現(xiàn)這些癥狀立即向衛(wèi)生保健機(jī)構(gòu)提供信息，這些監(jiān)測(cè)也應(yīng)包括家人或照料者的每日觀察。度洛西汀腸溶膠囊開處方時(shí)應(yīng)予以治療劑量的最小量，以減少過量的風(fēng)險(xiǎn)。 ? ?篩查雙相障礙患者：抑郁發(fā)作可能是雙相障礙的早期表現(xiàn)。通常認(rèn)為（雖然未經(jīng)對(duì)照研究證實(shí)），單用抗抑郁藥物治療抑郁發(fā)作可能會(huì)增加雙相障礙患者的混合/躁狂發(fā)作。雖然無法預(yù)測(cè)會(huì)出現(xiàn)以上提及的哪一項(xiàng)癥狀，但是，在抗抑郁藥物治療前，應(yīng)對(duì)抑郁患者進(jìn)行適當(dāng)?shù)睾Y查，確定是否患有雙相障礙的風(fēng)險(xiǎn)。篩查方法包括詳細(xì)地詢問精神病病史，有無自殺行為、雙相障礙和抑郁的家族史。應(yīng)注意度洛西汀尚未批準(zhǔn)用于治療雙相抑郁。 肝臟毒性 ? ? 有報(bào)道度洛西汀治療患者中出現(xiàn)肝功能衰竭，有時(shí)是致命性的。這些病例表現(xiàn)為伴有腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出現(xiàn)黃疸或其它有臨床顯著意義的肝功能障礙