鹽酸馬普替林片

奧拉西坦注射液

本品主要成份為：鹽酸馬普替林。其化學(xué)名稱為：N-甲基-9,10-橋亞乙基蒽-9（10H）-丙胺鹽酸鹽。 分子式：C20H23N·HCl 分子量：313.87

奧拉西坦。

北京諾華制藥有限公司

哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991047

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060070

用于各型抑郁癥。對(duì)精神分裂癥后抑郁也有效。

用于腦損傷及引起的神經(jīng)功能缺失、記憶與智能障礙等癥的治療。

口服。成人常用量：開始一次25mg，一日2～3次，根據(jù)病情需要隔日增加25～50mg。有效治療量一般為一日75～200mg，高量不超過一日225mg，需注意不良反應(yīng)的發(fā)生。維持劑量一日50～150mg，分1～2次口服。

1.靜脈滴注。每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液100-250ml中，搖勻后靜脈滴注?？勺们樵鰷p用量，用藥療程為2-3周。 2.國(guó)外上市奧拉西坦注射液的用量范圍是2-8g，但國(guó)內(nèi)尚無(wú)低于4g、高于6g的用藥經(jīng)驗(yàn)。

癲癇、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死發(fā)作史，對(duì)本品過敏者。

對(duì)本品過敏者、嚴(yán)重腎功能損害者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童和青少年患者用藥(年齡不滿18歲)： 尚未確定路滴美在兒童和青少年患者中的安全性和有效性。因此，不推薦用于該年齡組。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明路滴美無(wú)致畸或致突變效應(yīng)，也沒有損害生育能力或傷害胎兒的證據(jù)。但是，尚未確定妊娠期可以安全使用。 個(gè)別病例表明，路滴美的使用可能與對(duì)人類胎兒造成的不良反應(yīng)相關(guān)。除非收益明顯大于給胎兒帶來的風(fēng)險(xiǎn)，否則妊娠期間不可使用路滴美。 如果患者的臨床狀況允許，應(yīng)至少在距預(yù)產(chǎn)期7周之前停用路滴美，以防止新生兒出現(xiàn)如呼吸困難、無(wú)活力、易激惹、心動(dòng)過速、肌張力減退、驚厥、肌顫和體溫過低等可能的癥狀。 哺乳 馬普替林可以通過乳汁排泄。每天口服150mg、連續(xù)服用5天后，乳汁中的濃度可達(dá)到血漿濃度的1.3到1.5倍。盡管報(bào)道表明藥物對(duì)嬰兒未產(chǎn)生不良影響，但是接受路滴美治療的母親不應(yīng)當(dāng)進(jìn)行哺乳。 老人注意事項(xiàng)： (年齡超過60歲) 宜逐漸增加劑量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克，每日1次；必要時(shí)根據(jù)患者的反應(yīng)將每日劑量逐漸增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應(yīng)使用。 老人注意事項(xiàng)： LecaillonJB等對(duì)老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進(jìn)行了研究，老年人由于生理性腎功能減退，消除半衰期(t1/2β)較健康青年人延長(zhǎng)，曲線下面積(AUC)及血藥峰濃度(Cmax)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但與青年人相比無(wú)顯著性差異。

本品為四環(huán)類抗抑郁藥。主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經(jīng)去甲腎上腺素再攝取，而對(duì)5-羥色胺再攝取無(wú)影響。由于去甲腎上腺素再攝取減少，突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高，使突觸前膜??2受體下調(diào)，后膜??1受體作用加強(qiáng)，產(chǎn)生抗抑郁作用。本品兼有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜、抗膽堿、降低血壓作用較輕。

奧拉西坦為吡拉西坦的類似物，可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學(xué)習(xí)功能。機(jī)理研究結(jié)果提示，奧拉西坦可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。

1.肝、腎功能嚴(yán)重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖。 2.本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后1.4天，才能使用本品。 3.使用本品初期，對(duì)有自殺傾向患者應(yīng)密切監(jiān)護(hù)。 4.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。 5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。

1.輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用，必需使用本品時(shí)，須減量。 2.患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠紊亂時(shí)，應(yīng)減量。