鹽酸馬普替林片

吡拉西坦片

本品主要成份為：鹽酸馬普替林。其化學名稱為：N-甲基-9,10-橋亞乙基蒽-9（10H）-丙胺鹽酸鹽。 分子式：C20H23N·HCl 分子量：313.87

　　吡拉西坦

北京諾華制藥有限公司

吉林敖東集團大連藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H19991047

國藥準字H21021280

用于各型抑郁癥。對精神分裂癥后抑郁也有效。

適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用于兒童智能發(fā)育遲緩。

口服。成人常用量：開始一次25mg，一日2～3次，根據(jù)病情需要隔日增加25～50mg。有效治療量一般為一日75～200mg，高量不超過一日225mg，需注意不良反應(yīng)的發(fā)生。維持劑量一日50～150mg，分1～2次口服。

　　口服每次0.8～1.6g(2～4片)，每日3次，4～8周為一療程。兒童用量減半。

癲癇、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死發(fā)作史，對本品過敏者。

　　錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用本品，以免加重癥狀。

兒童注意事項： 兒童和青少年患者用藥(年齡不滿18歲)： 尚未確定路滴美在兒童和青少年患者中的安全性和有效性。因此，不推薦用于該年齡組。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠 動物實驗表明路滴美無致畸或致突變效應(yīng)，也沒有損害生育能力或傷害胎兒的證據(jù)。但是，尚未確定妊娠期可以安全使用。 個別病例表明，路滴美的使用可能與對人類胎兒造成的不良反應(yīng)相關(guān)。除非收益明顯大于給胎兒帶來的風險，否則妊娠期間不可使用路滴美。 如果患者的臨床狀況允許，應(yīng)至少在距預(yù)產(chǎn)期7周之前停用路滴美，以防止新生兒出現(xiàn)如呼吸困難、無活力、易激惹、心動過速、肌張力減退、驚厥、肌顫和體溫過低等可能的癥狀。 哺乳 馬普替林可以通過乳汁排泄。每天口服150mg、連續(xù)服用5天后，乳汁中的濃度可達到血漿濃度的1.3到1.5倍。盡管報道表明藥物對嬰兒未產(chǎn)生不良影響，但是接受路滴美治療的母親不應(yīng)當進行哺乳。 老人注意事項： (年齡超過60歲) 宜逐漸增加劑量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克，每日1次；必要時根據(jù)患者的反應(yīng)將每日劑量逐漸增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。

兒童注意事項： 新生兒禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品易通過胎盤屏障，故孕婦禁用；哺乳期婦女用藥指征尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

本品為四環(huán)類抗抑郁藥。主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經(jīng)去甲腎上腺素再攝取，而對5-羥色胺再攝取無影響。由于去甲腎上腺素再攝取減少，突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高，使突觸前膜??2受體下調(diào)，后膜??1受體作用加強，產(chǎn)生抗抑郁作用。本品兼有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜、抗膽堿、降低血壓作用較輕。

　　本品為腦代謝改善藥，屬于r氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素，化學因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進腦內(nèi)ATP，可促進乙酰膽堿合成并正增強神經(jīng)興奮的傳導，具有促進腦內(nèi)代謝作用?？梢詫褂晌锢硪蛩?、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健望有改進作用?？梢栽鰪娪洃?，提高學習能力。動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發(fā)現(xiàn)對大鼠、狗的生長發(fā)育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無影響。

1.肝、腎功能嚴重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期間應(yīng)監(jiān)測心電圖。 2.本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后1.4天，才能使用本品。 3.使用本品初期，對有自殺傾向患者應(yīng)密切監(jiān)護。 4.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時應(yīng)立即停藥。 5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。

　　肝腎功能障礙者慎用并應(yīng)適當減少劑量。