阿立哌唑口崩片

氫溴酸西酞普蘭片

本品主要成分為阿立哌唑?；瘜W(xué)名稱:7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）喹啉酮

氫溴酸西酞普蘭。

成都康弘藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

美吉斯制藥(廈門(mén))有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060523

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050431

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。

抑郁性精神障礙（內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁）。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥；而另一些患者開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。同時(shí)服用抗精神病藥的時(shí)間應(yīng)最短。成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)30mg。服用方法：保持手部干燥，迅速取出藥片置于舌面，阿立哌唑口腔崩解片在數(shù)秒內(nèi)即可崩解，不需用水或只需少量水，借吞咽動(dòng)作入胃起效，患者不應(yīng)試圖將藥片分開(kāi)或咀嚼。

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。開(kāi)始劑量每日1片(20mg)，如臨床需要，可增加至每日2片(40mg)或最高劑量每日3片(60mg)。超過(guò)65歲的病人，劑量減半，即每日0.5片-1.5片(10-30mg)?？挂钟魟┲委煂儆趯?duì)癥治療，必須持續(xù)適當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間，一般來(lái)說(shuō)對(duì)躁狂性-抑郁精神障礙需4-6個(gè)月。若出現(xiàn)失眠或嚴(yán)重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮(zhèn)靜劑治療。

已知對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。

禁忌與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合使用；對(duì)本品和/或本品中任何成份過(guò)敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童用藥的安全性與有效性還未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 西酞普蘭對(duì)人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對(duì)于病人的好處遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)理論上可能對(duì)胎兒或嬰兒帶來(lái)的風(fēng)險(xiǎn)，否則懷孕期及授乳期內(nèi)不應(yīng)服用。 老人注意事項(xiàng)： 超過(guò)65歲的老年患者應(yīng)酌情減量，具體見(jiàn)【用法用量】。

藥理作用阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣，阿立哌唑的作用機(jī)制尚不清楚。但認(rèn)為是通過(guò)對(duì)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對(duì)5-HT2A受體的拮抗作用介導(dǎo)產(chǎn)生的。與其它受體的作用可能產(chǎn)生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用，如對(duì)α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現(xiàn)象。

氫溴酸西酞普蘭是一種很強(qiáng)的、具有選擇性的5-羥色胺攝取抑制劑，具有抗抑郁作用。特別感興趣的是這種藥物對(duì)膽堿能毒蕈堿受體、組織胺受體和α一腎上腺素能受體無(wú)抑制作用。若這些受體被抑制，則會(huì)產(chǎn)生很多抗抑郁藥物引起的副作用，如口干、鎮(zhèn)靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對(duì)內(nèi)源性和非內(nèi)源性抑郁的病人同樣有效。其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和血壓。這一點(diǎn)對(duì)于老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭也不影響血液、肝、及腎等系統(tǒng)。氫溴酸西酞普蘭的少見(jiàn)的副作用和最輕度鎮(zhèn)靜的特性使它特別適用于長(zhǎng)期治療。而且，氫溴酸西酞普蘭既不會(huì)導(dǎo)致體重增加，也不會(huì)強(qiáng)化酒精的作用。

1.體位性低血壓因阿立哌唑具有α1-腎上腺素能受體的拮抗作用，可能引起體位性低血壓。在阿立哌唑治療精神分裂癥（n=926）的5個(gè)短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，與體位性低血壓相關(guān)事件的發(fā)生率包括：體位性低血壓（安慰劑1%、阿立哌唑1.9%）、體位性頭暈眼花（安慰劑1%、阿立哌唑0.9%）和昏厥（安慰劑1%、阿立哌唑0.6%）。對(duì)于血壓體位性顯著改變（定義：從仰臥到直立時(shí)收縮壓至少降低30mmHg）的發(fā)生率，阿立哌唑與安慰劑之間無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（阿立哌唑治療者中為14%、安慰劑治療者中為12%）。

服用單胺氧化酶抑制劑的病人不可同時(shí)使用氫溴酸西酞普蘭。停用單胺氧化酶抑制劑十四天后方可使用氫溴酸西酞普蘭。但如使用半衰期短的可逆單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺，則可于停藥一天后使用氫溴酸西酞普蘭。肝功能不全的病人應(yīng)以低劑量開(kāi)始治療，并仔細(xì)監(jiān)測(cè)。因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以病人在出現(xiàn)明顯抑郁緩解之前仍可能持續(xù)存在自殺的可能性。如病人進(jìn)入躁狂期，應(yīng)停用氫溴酸西酞普蘭，并給予精神抑制藥(如珠氯噻醇)以作適當(dāng)治療。對(duì)駕駛及損傷機(jī)械能力的影響：氫溴酸西酞普蘭對(duì)認(rèn)知性及精神運(yùn)動(dòng)性行為甚少或無(wú)影響。