己酮可可堿注射液

非洛地平緩釋片

3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮

活性成份為非洛地平?；瘜W(xué)名稱：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H200330670

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030414

1腦部血循環(huán)障礙如暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；2外周血循環(huán)障礙性疾病如血栓栓塞性脈管炎等。

高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

靜脈滴注。用時(shí)患者應(yīng)處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2~3小時(shí)內(nèi)輸入，最大滴速不可超過(guò)100mg/小時(shí)。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過(guò)200mg，每日1~2次。最大劑量不應(yīng)超過(guò)400mg/24小時(shí)。

口服，劑量應(yīng)個(gè)體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1、治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次?？筛鶕?jù)患者反應(yīng)將劑量可進(jìn)一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。對(duì)某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過(guò)10mg一日一次通常不需要。2、治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能損害的患者使用本品應(yīng)慎重。

1對(duì)己酮可可堿或其它甲磺嘌呤藥物過(guò)敏者禁用；2腦出血患者及廣泛視網(wǎng)膜出血者，急性心肌梗塞病人，嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈及腦血管硬化伴高血壓者，嚴(yán)重的心律失常者禁用。

本品最常見的不良反應(yīng)是輕微至中度的踝部水腫，該反應(yīng)由外周血管擴(kuò)張引起，是與劑量相關(guān)的。來(lái)自臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時(shí)可能會(huì)發(fā)生面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應(yīng)常常是短暫的。偶爾有意識(shí)錯(cuò)亂和睡眠障礙的病例報(bào)告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報(bào)道發(fā)現(xiàn)伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會(huì)引起牙齦腫大，但可以通過(guò)牙科保健加以避免或逆轉(zhuǎn)。詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠　　目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關(guān)資料。鑒于在動(dòng)物研究中觀察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時(shí)一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮，但沒(méi)有確切的證據(jù)表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴(kuò)張導(dǎo)致的血流再分布，存在發(fā)生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險(xiǎn)?！　〔溉槠凇　》锹宓仄娇煞置谶M(jìn)入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會(huì)通過(guò)乳汁轉(zhuǎn)至兒童。尚無(wú)足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗(yàn)來(lái)評(píng)估其對(duì)嬰兒的危險(xiǎn)。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認(rèn)為繼續(xù)使用非洛地平治療的醫(yī)學(xué)利益大于風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)考慮停止哺乳。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：老年患者2.5 mg一日一次可能就足夠。劑量超過(guò)10 mg/次一日一次通常不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一日一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。

己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用機(jī)制尚未確定。己酮可可堿有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細(xì)胞變形性、改善白細(xì)胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細(xì)胞的粘附和激活。對(duì)于患有慢性外周動(dòng)脈血管疾病的病人，本品可增加血流量，改善微循環(huán)并提高組織的供氧量。

1低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴(yán)重失調(diào)患者慎用。2有出血傾向和新近有過(guò)出血史者不宜使用，以免誘發(fā)出血。

主動(dòng)脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴(yán)重腎功能損害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應(yīng)禁忌使用 ：半乳糖不耐受癥，乳糖酶缺乏癥，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同時(shí)服用CYP 3A4誘導(dǎo)劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導(dǎo)致非洛地平作用缺失的危險(xiǎn)，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　同時(shí)服用可能抑制CYP 3A4的藥物可導(dǎo)致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　同時(shí)攝入葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　與其它血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會(huì)引起顯著的低血壓，這在易感個(gè)體可能會(huì)引起心肌缺血，低血壓患者慎用。 　　臨床試驗(yàn)表明，劑量超過(guò)一日10 mg可增加降壓作用，但同時(shí)增加周圍性水腫和其它血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。 　　肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。 　　腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。 　　準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。 　　本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼