鹽酸哌唑嗪片

復(fù)方鹽酸阿米洛利片

其化學(xué)名稱為：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C19H21N5O4·HCl分子量：419.87。

本品為復(fù)方制劑，其組份為：每片含鹽酸阿米洛利2.5mg，氫氯噻嗪25mg。

上海信誼藥廠有限公司

江蘇迪賽諾制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H31021553

國藥準(zhǔn)字H10900029

用于輕、中度高血壓。

用于高血壓病、心力衰竭、肝硬化等疾病引起的水腫和腹水。

口服，一次0.5mg~1mg，每日2~3次（首劑為0.5mg，睡前服）。逐漸按療效調(diào)整為一日6mg~15mg，分2~3次服，每日劑量超過20mg后，療效不進(jìn)一步增加。

口服，一次1～2片，一日一次，必要時一日二次，早晚各一次或遵醫(yī)囑，與食物同服。

尚不明確

可有口干，惡心、腹脹、頭昏、胸悶等副作用，一般不需停藥。

藥理作用： 1鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后a1受體阻滯劑,是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌、擴(kuò)張周圍血管、降低周圍血管阻力、降低血壓； 2本品擴(kuò)張動脈和靜脈，降低心臟前負(fù)荷與后負(fù)荷，使左心室舒張末壓下降，改善心功能，治療心力衰竭起效快，1小時達(dá)高峰，持續(xù)6小時； 3本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小，可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的a1受體減輕前列腺增生病人排尿困難； 4動物實驗顯示，大部分藥物與a1酸性糖蛋白相結(jié)合，僅5%藥物以游離型存在于血液中，肺、心臟、血管等部位的濃度較高，而在腦中較低； 5本品不影響a2受體，降壓時很少發(fā)生反射性心動過速，對心排出量影響較小，也不增加腎素分泌。長期應(yīng)用對脂質(zhì)代謝無影響。 致癌、致突變及生殖毒性大鼠使用人體最高推薦劑量(每日20mg)225倍的鹽酸哌唑嗪18個月，未發(fā)現(xiàn)致癌作用；在基因毒理學(xué)研究中，亦未發(fā)現(xiàn)鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍(75mg/kg)鹽酸哌唑嗪,生殖能力下降；而以人體最大推薦劑量的75倍(25mg/kg)給藥，對生殖沒有影響。犬與大鼠以每日25mg/kg的劑量給藥，為期一年，睪丸出現(xiàn)萎縮及壞死；而以每日10mg/kg(人體最高推薦劑量的30倍)給藥，未發(fā)現(xiàn)上述變化。105例長期服用鹽酸哌唑嗪的患者監(jiān)測17－酮類固醇的分泌，未發(fā)現(xiàn)有異常變化；27例服藥長達(dá)51個月的患者亦未發(fā)現(xiàn)藥物引起精子形態(tài)學(xué)改變。對妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時，未發(fā)現(xiàn)胎兒出現(xiàn)外觀、內(nèi)臟及骨骼異常。

藥理學(xué) 阿米洛利系保鉀利尿藥，作用于腎遠(yuǎn)曲小管，阻斷鈉一鉀交換機(jī)制，促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌，作用不依賴于醛固酮，其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱，但與噻嗪類或髓袢類利尿劑合用有協(xié)同作用。

1劑量必須按個體化原則，以降低血壓反應(yīng)為準(zhǔn)。 2與其它抗高血壓藥合用時，降壓作用加強(qiáng)，較易產(chǎn)生低血壓，而水鈉潴留可能減輕。合用時應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產(chǎn)生可將鹽酸哌唑嗪減為1~2mg，每日3次。 3首次給藥及以后加大劑量時，均建議在臥床時給藥，不做快速起立動作，以免發(fā)生體位性低血壓反應(yīng)。 4腎功能不全時應(yīng)減小劑量，起始劑量1mg，每日2次為宜。肝病患者也相應(yīng)減小劑量。 5在治療心力衰竭時可以出現(xiàn)耐藥性，早期是由于降壓后反射性交感興奮，后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量，后者則宜暫停給藥，改用其他血管擴(kuò)張藥。

本品開始服藥時，偶有口干、惡心、腹脹、頭昏、胸悶等不良反應(yīng)。一般無需停藥，長期服用，應(yīng)定期查血鉀、鈉、氯水平、高血鉀癥禁用，嚴(yán)重腎功能減退慎用。