鹽酸哌唑嗪片

腎上腺色腙片

其化學(xué)名稱為：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C19H21N5O4·HCl分子量：419.87。

本品主要成份為腎上腺色腙。

上海信誼藥廠有限公司

江蘇亞邦愛(ài)普森藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021553

國(guó)藥準(zhǔn)字H32023285

用于輕、中度高血壓。

適用于因毛細(xì)血管損傷及通透性增加所致的出血，如鼻衄、視網(wǎng)膜出血、咯血、胃腸出血、血尿、痔瘡及子宮出血等。也用于血小板減少性紫癜，但止血效果不十分理想。

口服，一次0.5mg~1mg，每日2~3次（首劑為0.5mg，睡前服）。逐漸按療效調(diào)整為一日6mg~15mg，分2~3次服，每日劑量超過(guò)20mg后，療效不進(jìn)一步增加。

口服:一次2.5～5.0mg(1~2片)，一日3次。

尚不明確

本品毒性低，可產(chǎn)生水楊酸樣反應(yīng)，如惡心、嘔吐、頭暈、耳鳴、視力減退等。對(duì)癲癇病人可引起異常腦電活動(dòng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥：小兒小于5歲劑量減半，大于5歲同成人。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥理作用： 1鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后a1受體阻滯劑,是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌、擴(kuò)張周圍血管、降低周圍血管阻力、降低血壓； 2本品擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟前負(fù)荷與后負(fù)荷，使左心室舒張末壓下降，改善心功能，治療心力衰竭起效快，1小時(shí)達(dá)高峰，持續(xù)6小時(shí)； 3本品對(duì)腎血流量與腎小球?yàn)V過(guò)率影響小，可通過(guò)阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的a1受體減輕前列腺增生病人排尿困難； 4動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，大部分藥物與a1酸性糖蛋白相結(jié)合，僅5%藥物以游離型存在于血液中，肺、心臟、血管等部位的濃度較高，而在腦中較低； 5本品不影響a2受體，降壓時(shí)很少發(fā)生反射性心動(dòng)過(guò)速，對(duì)心排出量影響較小，也不增加腎素分泌。長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)脂質(zhì)代謝無(wú)影響。 致癌、致突變及生殖毒性大鼠使用人體最高推薦劑量(每日20mg)225倍的鹽酸哌唑嗪18個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌作用；在基因毒理學(xué)研究中，亦未發(fā)現(xiàn)鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍(75mg/kg)鹽酸哌唑嗪,生殖能力下降；而以人體最大推薦劑量的75倍(25mg/kg)給藥，對(duì)生殖沒(méi)有影響。犬與大鼠以每日25mg/kg的劑量給藥，為期一年，睪丸出現(xiàn)萎縮及壞死；而以每日10mg/kg(人體最高推薦劑量的30倍)給藥，未發(fā)現(xiàn)上述變化。105例長(zhǎng)期服用鹽酸哌唑嗪的患者監(jiān)測(cè)17－酮類固醇的分泌，未發(fā)現(xiàn)有異常變化；27例服藥長(zhǎng)達(dá)51個(gè)月的患者亦未發(fā)現(xiàn)藥物引起精子形態(tài)學(xué)改變。對(duì)妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時(shí)，未發(fā)現(xiàn)胎兒出現(xiàn)外觀、內(nèi)臟及骨骼異常。

1劑量必須按個(gè)體化原則，以降低血壓反應(yīng)為準(zhǔn)。 2與其它抗高血壓藥合用時(shí)，降壓作用加強(qiáng)，較易產(chǎn)生低血壓，而水鈉潴留可能減輕。合用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產(chǎn)生可將鹽酸哌唑嗪減為1~2mg，每日3次。 3首次給藥及以后加大劑量時(shí)，均建議在臥床時(shí)給藥，不做快速起立動(dòng)作，以免發(fā)生體位性低血壓反應(yīng)。 4腎功能不全時(shí)應(yīng)減小劑量，起始劑量1mg，每日2次為宜。肝病患者也相應(yīng)減小劑量。 5在治療心力衰竭時(shí)可以出現(xiàn)耐藥性，早期是由于降壓后反射性交感興奮，后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量，后者則宜暫停給藥，改用其他血管擴(kuò)張藥。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 有嚴(yán)重肝腎功能損害者慎用；3. 有消化道潰瘍病史者慎用；4. 用藥期間避免飲酒；5. 服用期間如出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥；6. 兒童用量請(qǐng)遵醫(yī)囑。