伏立康唑片

處方非醫(yī)保

通用名稱：伏立康唑片

批準(zhǔn)文號(hào)：H20140304

功能主治：本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應(yīng)癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。本品應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。

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產(chǎn)品詳情

【通用名稱】：: 伏立康唑片

【藥品名稱】：: 伏立康唑片

【批準(zhǔn)文號(hào)】：: H20140304

【用法用量】：: 1?成人用藥：口服給藥，首次給藥時(shí)第一天應(yīng)給予負(fù)荷劑量，以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩(wěn)態(tài)濃度。由于口服片劑的生物利用度很高(96%)，所以在有臨床指征時(shí)靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。詳細(xì)劑量：口服，患者體重≥40kg，負(fù)荷劑量(第1個(gè)24小時(shí))，每12小時(shí)給藥1次，每次400mg(適用于第1個(gè)24小時(shí))，維持劑量(開始用藥24小時(shí)以后)，每日給藥2次，每次200mg；患者體重<40kg，負(fù)荷劑量(第1個(gè)24小時(shí))，每12小時(shí)給藥1次，每次200mg(適用于第1個(gè)24小時(shí))，維持劑量(開始用藥24小時(shí)以后)，每日給藥2次，每次100mg。序貫療法：靜脈滴注和口服給藥尚可以進(jìn)行序貫治療，此時(shí)口服給藥無(wú)需給予負(fù)荷劑量，因?yàn)榇饲办o脈滴注給藥已經(jīng)使伏立康唑血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。推薦劑量如下：負(fù)荷劑量，每12小時(shí)靜脈滴注1次，每次6mg/kg(適用于第1個(gè)24小時(shí))。靜脈滴注維持劑量，4mg/kg，每12小時(shí)給藥1次；口服維持劑量：200mg，每12小時(shí)給藥1次。注：*口服維持劑量：體重≥40kg者，每12小時(shí)1次，每次200mg；體重<40kg的成年患者，每12小時(shí)1次，每次100mg。療程：療程視患者用藥后的臨床和微生物學(xué)反應(yīng)而定。劑量調(diào)整：在使用本品治療過(guò)程中，醫(yī)生應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其潛在的不良反應(yīng)，并根據(jù)患者具體情況及時(shí)調(diào)整藥物方案，參見[不良反應(yīng)]和[注意事項(xiàng)]?？诜o藥：如果患者治療反應(yīng)欠佳，口服給藥的維持劑量可以增加到每日2次，每次300mg；體重小于40kg的患者劑量調(diào)整為每日2次，每次150mg。如果患者不能耐受上述較高的劑量，口服給藥的維持劑量可以每次減50mg，逐漸減到每日2次，每次200mg(體重小于40kg的患者減到每日2次，每次100mg)。2?老年人用藥：老年人應(yīng)用本品時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量。3?腎功能損害者用藥：中度到嚴(yán)重腎功能減退(肌酐清除率<50ml/min)的患者應(yīng)用本品時(shí)，可發(fā)生賦形劑硫代丁基醚-β-環(huán)糊精鈉(SBECD)蓄積。此種患者宜選用口服給藥，除非應(yīng)用靜脈制劑的利大于弊。這些患者靜脈給藥時(shí)必須密切監(jiān)測(cè)血清肌酐水平，如有異常增高應(yīng)考慮改為口服給藥。伏立康唑可經(jīng)血液透析清除，清除率為121ml/min。4小時(shí)的血液透析僅能清除少量藥物,無(wú)需調(diào)整劑量。靜脈制劑的賦形劑硫代丁基醚-β-環(huán)糊精鈉(SBECD)在血液透析中的清除率為55ml/min。4?肝功能損害者用藥：急性肝損害者(谷丙轉(zhuǎn)氨酶ALT/GOT和谷草轉(zhuǎn)氨酶AST/GST增高)無(wú)需調(diào)整劑量，但應(yīng)繼續(xù)監(jiān)測(cè)肝功能以觀察是否進(jìn)一步升高。建議輕度到中度肝硬化患者(Child-PughA和B)伏立康唑的負(fù)荷劑量不變，但維持劑量減半。目前尚無(wú)重度肝硬化者(Child-PughC)應(yīng)用本品的研究。有報(bào)道本品與肝功能試驗(yàn)異常增高和肝損害的體征(如黃疸)有關(guān)，因此嚴(yán)重肝功能減退的患者應(yīng)用本品時(shí)必須權(quán)衡利弊。肝功能減退的患者應(yīng)用本品時(shí)必須密切監(jiān)測(cè)藥物毒性。兒童用藥：伏立康唑在12歲以下兒童的安全性和有效性尚未建立。在治療性研究中共入選年齡為12-18歲的侵襲性曲霉病患者22例，分別給予伏立康唑的維持劑量，即每12小時(shí)1次，每次4mg/kg，12例(55％)患者治療有效。青少年(12到16歲)在治療研究中，對(duì)伏立康唑在青少年中的藥代動(dòng)力學(xué)特性研究的很少。

【生產(chǎn)企業(yè)】：: 輝瑞制藥有限公司

使用說(shuō)明

伏立康唑片的作用與功效: 本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應(yīng)癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。本品應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。

伏立康唑片的用藥指導(dǎo): 1?成人用藥：口服給藥，首次給藥時(shí)第一天應(yīng)給予負(fù)荷劑量，以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩(wěn)態(tài)濃度。由于口服片劑的生物利用度很高(96%)，所以在有臨床指征時(shí)靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。詳細(xì)劑量：口服，患者體重≥40kg，負(fù)荷劑量(第1個(gè)24小時(shí))，每12小時(shí)給藥1次，每次400mg(適用于第1個(gè)24小時(shí))，維持劑量(開始用藥24小時(shí)以后)，每日給藥2次，每次200mg；患者體重<40kg，負(fù)荷劑量(第1個(gè)24小時(shí))，每12小時(shí)給藥1次，每次200mg(適用于第1個(gè)24小時(shí))，維持劑量(開始用藥24小時(shí)以后)，每日給藥2次，每次100mg。序貫療法：靜脈滴注和口服給藥尚可以進(jìn)行序貫治療，此時(shí)口服給藥無(wú)需給予負(fù)荷劑量，因?yàn)榇饲办o脈滴注給藥已經(jīng)使伏立康唑血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。推薦劑量如下：負(fù)荷劑量，每12小時(shí)靜脈滴注1次，每次6mg/kg(適用于第1個(gè)24小時(shí))。靜脈滴注維持劑量，4mg/kg，每12小時(shí)給藥1次；口服維持劑量：200mg，每12小時(shí)給藥1次。注：*口服維持劑量：體重≥40kg者，每12小時(shí)1次，每次200mg；體重<40kg的成年患者，每12小時(shí)1次，每次100mg。療程：療程視患者用藥后的臨床和微生物學(xué)反應(yīng)而定。劑量調(diào)整：在使用本品治療過(guò)程中，醫(yī)生應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其潛在的不良反應(yīng)，并根據(jù)患者具體情況及時(shí)調(diào)整藥物方案，參見[不良反應(yīng)]和[注意事項(xiàng)]?？诜o藥：如果患者治療反應(yīng)欠佳，口服給藥的維持劑量可以增加到每日2次，每次300mg；體重小于40kg的患者劑量調(diào)整為每日2次，每次150mg。如果患者不能耐受上述較高的劑量，口服給藥的維持劑量可以每次減50mg，逐漸減到每日2次，每次200mg(體重小于40kg的患者減到每日2次，每次100mg)。2?老年人用藥：老年人應(yīng)用本品時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量。3?腎功能損害者用藥：中度到嚴(yán)重腎功能減退(肌酐清除率<50ml/min)的患者應(yīng)用本品時(shí)，可發(fā)生賦形劑硫代丁基醚-β-環(huán)糊精鈉(SBECD)蓄積。此種患者宜選用口服給藥，除非應(yīng)用靜脈制劑的利大于弊。這些患者靜脈給藥時(shí)必須密切監(jiān)測(cè)血清肌酐水平，如有異常增高應(yīng)考慮改為口服給藥。伏立康唑可經(jīng)血液透析清除，清除率為121ml/min。4小時(shí)的血液透析僅能清除少量藥物,無(wú)需調(diào)整劑量。靜脈制劑的賦形劑硫代丁基醚-β-環(huán)糊精鈉(SBECD)在血液透析中的清除率為55ml/min。4?肝功能損害者用藥：急性肝損害者(谷丙轉(zhuǎn)氨酶ALT/GOT和谷草轉(zhuǎn)氨酶AST/GST增高)無(wú)需調(diào)整劑量，但應(yīng)繼續(xù)監(jiān)測(cè)肝功能以觀察是否進(jìn)一步升高。建議輕度到中度肝硬化患者(Child-PughA和B)伏立康唑的負(fù)荷劑量不變，但維持劑量減半。目前尚無(wú)重度肝硬化者(Child-PughC)應(yīng)用本品的研究。有報(bào)道本品與肝功能試驗(yàn)異常增高和肝損害的體征(如黃疸)有關(guān)，因此嚴(yán)重肝功能減退的患者應(yīng)用本品時(shí)必須權(quán)衡利弊。肝功能減退的患者應(yīng)用本品時(shí)必須密切監(jiān)測(cè)藥物毒性。兒童用藥：伏立康唑在12歲以下兒童的安全性和有效性尚未建立。在治療性研究中共入選年齡為12-18歲的侵襲性曲霉病患者22例，分別給予伏立康唑的維持劑量，即每12小時(shí)1次，每次4mg/kg，12例(55％)患者治療有效。青少年(12到16歲)在治療研究中，對(duì)伏立康唑在青少年中的藥代動(dòng)力學(xué)特性研究的很少。

伏立康唑片的副作用: 本品禁用于已知對(duì)伏立康唑或任何一種賦形劑有過(guò)敏史者。本品禁止與CYP3A4底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齊特或奎尼丁合用，因?yàn)楸酒房墒股鲜鏊幬锏难帩舛仍龈?，從而?dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)，并且偶見尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速(參見[藥物相互作用])。本品禁止與利福平，卡馬西平和苯巴比妥合用，后者可以顯著降低本品的血濃度。本品不可與麥角生物堿類藥物(麥角胺，二氫麥角胺)合用。麥角生物堿類為CYP3A4的底物，二者合用后麥角類藥物的血藥濃度增高可導(dǎo)致麥角中毒。西羅莫司與伏立康唑合用時(shí)，前者的血濃度可能顯著增高

伏立康唑片的注意事項(xiàng): 警告視覺障礙：療程超過(guò)28天時(shí)伏立康唑?qū)σ曈X功能的影響尚不清楚。如果連續(xù)治療超過(guò)28天，需監(jiān)測(cè)視覺功能，包括視敏度、視力范圍以及色覺。肝毒性：在臨床試驗(yàn)中，伏立康唑治療組中嚴(yán)重的肝臟不良反應(yīng)并不常見(包括肝炎，膽汁淤積和致死性的暴發(fā)性肝衰竭)。有報(bào)道肝毒性反應(yīng)主要發(fā)生在伴有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(主要為惡性血液病)的患者中。肝臟反應(yīng)，包括肝炎和黃疸，可以發(fā)生在無(wú)其它確定危險(xiǎn)因素的患者中。通常停藥后肝功能異常即能好轉(zhuǎn)。監(jiān)測(cè)肝功能：在伏立康唑治療初及治療中均需檢查肝功能。患者在治療初以及在治療中發(fā)生肝功能異常時(shí)均必須常規(guī)監(jiān)測(cè)肝功能，以防發(fā)生更嚴(yán)重的肝臟損害。監(jiān)測(cè)應(yīng)包括肝功能的實(shí)驗(yàn)室檢查(特別是肝功能試驗(yàn)和膽紅素)。如果臨床癥狀體征與肝病發(fā)展相一致，應(yīng)考慮停藥。孕婦：伏立康唑應(yīng)用于孕婦時(shí)可導(dǎo)致胎兒損害。生殖研究表明：在10mg/kg(按照mg/m2計(jì)算，相當(dāng)于0.3倍的推薦維持劑量)的劑量下,伏立康唑?qū)Υ笫笥兄禄饔?腭裂、腎積水/輸尿管積水)。在100mg/kg(6倍推薦維持劑量)的劑量下，伏立康唑?qū)ν米泳哂信咛ザ拘浴?duì)大鼠的其他影響包括骶尾骨、顱骨、恥骨、舌骨和多數(shù)肋骨的骨化減弱、胸骨節(jié)異常和輸尿管/腎盂擴(kuò)張。任何劑量的伏立康唑都可使懷孕大鼠血雌二醇水平降低。在10mg/kg劑量下，伏立康唑還可使大鼠妊娠時(shí)間延長(zhǎng)，難產(chǎn)，導(dǎo)致圍產(chǎn)期幼鼠死亡率增高。此外，伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增高，胎兔體重降低，骨骼變異率增高、頸肋和胸骨體外的骨化點(diǎn)增多。如在孕期使用伏立康唑，或在用藥期間懷孕，應(yīng)告知患者本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。半乳糖不耐受：伏立康唑片劑中含有乳糖成分，罕見的，先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖－半乳糖吸收障礙者不宜應(yīng)用本品。一般注意事項(xiàng)一些吡咯類類藥物，包括伏立康唑，可引起心電圖QT間期的延長(zhǎng)。在伏立康唑臨床研究及上市后的監(jiān)測(cè)中，罕有發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)性室速的報(bào)道。在伴有多種混合危險(xiǎn)因素的重癥患者中，例如伴有心肌病、低鉀血癥、曾進(jìn)行具有心臟毒性的化療以及同時(shí)應(yīng)用其他可能引起尖端扭轉(zhuǎn)性室速的藥物，有發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)性室速的報(bào)道。在上述有潛在心律失常危險(xiǎn)的患者中需慎用伏立康唑。在應(yīng)用伏立康唑治療前必須嚴(yán)格糾正鉀、鎂和鈣的異常。與靜脈滴注有關(guān)的反應(yīng)健康受試者在靜脈滴注過(guò)程中發(fā)生的與滴注相關(guān)的類過(guò)敏反應(yīng)主要為臉紅、發(fā)熱、出汗、心動(dòng)過(guò)速、胸悶、呼吸困難、暈厥、惡心、瘙癢以及皮疹，上述反應(yīng)并不常見且多為即刻反應(yīng)。一旦出現(xiàn)上述反應(yīng)考慮停藥。患者須知應(yīng)當(dāng)告知患者：伏立康唑片劑應(yīng)在餐后或餐前至少1小時(shí)服用。伏立康唑可能引起視覺改變，包括視力模糊和畏光，因此使用伏立康唑期間不能在夜間駕駛，如果在用藥過(guò)程中出現(xiàn)視覺改變，應(yīng)避免從事有潛在危險(xiǎn)性的工作，例如駕駛或操縱機(jī)器。用藥期間應(yīng)避免強(qiáng)烈的、直接的陽(yáng)光照射。實(shí)驗(yàn)室檢查使用伏立康唑前應(yīng)糾正電解質(zhì)紊亂，包括低鉀血癥、低鎂血癥和低鈣血癥。用藥期間必須監(jiān)測(cè)腎功能(主要為血肌酐)和肝功能(主要為肝功能檢查和膽紅素)。藥物相互作用詳見[藥物相互作用]。肝功能損害的患者建議繼續(xù)監(jiān)測(cè)肝功能以觀察是否有進(jìn)一步的升高。建議輕度到中度肝硬化者(Child-PughA和B)伏立康唑的負(fù)荷劑量不變，但維持劑量減半。目前尚無(wú)伏立康唑應(yīng)用于重度肝硬化者(Child-PughC)的研究。有報(bào)道伏立康唑與肝功能試驗(yàn)異常和肝損害臨床體征，如黃疸有關(guān)。因此嚴(yán)重肝功能不全的患者應(yīng)用本品時(shí)必須權(quán)衡利弊，并密切監(jiān)測(cè)藥物的毒性反應(yīng)。腎功能損害的患者中度到嚴(yán)重腎功能減退(肌酐清除率lt；50ml/min)的患者應(yīng)用本品時(shí)，可能發(fā)生助溶劑SBECD蓄積。除非應(yīng)用靜脈制劑的利大于弊，否則應(yīng)選用口服給藥。腎功能障礙者靜脈給藥時(shí)必須密切監(jiān)測(cè)血肌酐水平，如有升高應(yīng)考慮改為口服給藥。伏立康唑可經(jīng)血液透析清除，清除率為121ml/min。4小時(shí)的血液透析僅能清除少許藥物,無(wú)需調(diào)整劑量。助溶劑SBECD在血液透析中的清除率為55ml/min。腎臟不良事件，腎功能監(jiān)測(cè)有報(bào)道重癥患者應(yīng)用本品時(shí)可發(fā)生急性腎衰竭。本品與具有腎毒性的藥物合用以及當(dāng)患者合并其他基礎(chǔ)疾病時(shí)，可能會(huì)發(fā)生腎功能減退。應(yīng)用本品時(shí)需要監(jiān)測(cè)腎功能，其中包括實(shí)驗(yàn)室檢查，特別是血肌酐值。皮膚反應(yīng)在治療中罕有發(fā)生表皮脫落者，如Stevens-Johnson綜合征。如果患者出現(xiàn)皮疹需嚴(yán)密觀察，如皮損進(jìn)一步加重則需停藥。另外本品可導(dǎo)致光過(guò)敏，特別是在長(zhǎng)期治療時(shí)。建議告知患者在應(yīng)用本品治療時(shí)避免陽(yáng)光直射。致癌作用、致突變作用和生殖損害在大鼠和小鼠中進(jìn)行了為期2年的伏立康唑致癌性研究。分別給大鼠口服6，18或50mg/kg的伏立康唑，或按mg/m2計(jì)算，分別給予0.2,0.6或1.6倍常用維持劑量的伏立康唑。在給予50mg/kg伏立康唑的雌鼠中檢測(cè)到肝細(xì)胞腺瘤，在給予6mg/kg和50mg/kg劑量的雄鼠中檢測(cè)到肝細(xì)胞癌。分別給小鼠口服10,30或100mg/kg的伏立康唑，或按mg/m2計(jì)算，分別給予0.1.0.4或1.4倍常用維持劑量的伏立康唑，在兩種性別的小鼠中均檢測(cè)到肝細(xì)胞腺瘤，在給予1.4倍常用維持量伏立康唑的雄小鼠中還檢測(cè)到了肝細(xì)胞癌。在體外人淋巴細(xì)胞培養(yǎng)過(guò)程中加入伏立康唑，可觀察到伏立康唑的致畸變作用(主要為染色體斷裂)。在Ames試驗(yàn)、CHO試驗(yàn)，小鼠微核試驗(yàn)或DNA修復(fù)試驗(yàn)(非常規(guī)DNA合成試驗(yàn))中均未發(fā)現(xiàn)伏立康唑有基因毒性。初步研究結(jié)果顯示50mg/kg,或1.6倍推薦維持量的伏立康唑可使大鼠懷孕率顯著下降，但大規(guī)模的生殖研究未發(fā)現(xiàn)上述顯著差異。致畸性孕婦見[警告]。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響本品可能引起一過(guò)性的、可逆性的視覺改變，包括視力模糊、視覺改變、視覺增強(qiáng)和/或畏光?；颊叱霈F(xiàn)上述癥狀時(shí)必須避免從事有危險(xiǎn)的工作，例如駕駛或操作機(jī)器。