氟氯西林鈉膠囊

鹽酸利托君片

本品主要成分為氟氯西林鈉。

本品主要成份為鹽酸利托君。

澳美制藥廠

信東生技股份有限公司

HC20090028

注冊(cè)證號(hào)HC20160013

適用于對(duì)青霉素耐藥的葡萄球菌所致感染及葡萄球菌和鏈球菌所致雙重感染。包括：骨和關(guān)節(jié)感染、心內(nèi)膜炎、腹膜炎、肺炎、皮膚感染、軟組織感染、手術(shù)及傷口感染、中毒性休克等。

用于預(yù)防妊娠20周以后的早產(chǎn)。目前本品用于子宮頸開口大于4cm或開全80%以上時(shí)的有效性和安全性尚未確立。

飯前服用。成人3-4次/日，1粒/次，中重度感染2粒/次；兒童3次/日，按50mg/日/kg的劑量給藥。

診斷為早產(chǎn)并適用本品，最初用靜脈滴注隨后口服維持治療，密切監(jiān)測(cè)子宮收縮和副作用，以確定最佳用量。靜脈滴注結(jié)束前30分鐘開始口服治療，最初24小時(shí)口服劑量為每2小時(shí)1片(10mg)，此后每4-6小時(shí)1-2片(10-20mg)，每日總量不超過12片(120mg)。每天常用維持劑量在80-120mg(8-12片)之間，平均分次給藥。只要醫(yī)生認(rèn)為有必要延長(zhǎng)妊娠時(shí)間，可繼續(xù)口服用藥。或遵醫(yī)囑。

對(duì)本品過敏者禁用。有青霉素過敏史或曾有青霉素皮膚試驗(yàn)呈陽性者禁用。禁用于有與氟氯西林相關(guān)聯(lián)的黃疸/肝功能障礙史的患者。

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：橫紋肌溶解癥(肌肉痛、無力感、CPK升高、血和尿中的肌紅蛋白升高)：新生兒腸閉塞：因β2受體激動(dòng)劑所致的血清鉀低下。2.其他不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)：心悸、心動(dòng)過速、罕見面色潮紅。胎兒的心動(dòng)過速、心律不齊。詳見說明書。

兒童注意事項(xiàng)： 本品為膠囊劑，兒童不宜吞服。兒童用量見用法用量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.懷孕期：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明氟氯西林無致畸作用。自1970年臨床使用該藥以來，用于孕婦的有限病例未顯示不良影響。不過對(duì)懷孕期婦女的任何用藥都應(yīng)極度小心，因此只有當(dāng)潛在的優(yōu)勢(shì)大于潛在的危險(xiǎn)時(shí)，才將氟氯西林用于孕婦。 2.哺乳：在乳汁中可檢測(cè)到底量的氟氯西林。必須考慮哺乳期嬰兒發(fā)生過敏反應(yīng)的可能性。 因此也只有當(dāng)潛在的優(yōu)勢(shì)大于潛在的危險(xiǎn)時(shí)，才將氟氯西林用于哺乳期婦女。 老人注意事項(xiàng)： 腎功能嚴(yán)重減退時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減少使用劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用。（妊娠分類B）據(jù)報(bào)道，用大鼠和家兔進(jìn)行繁殖研究，以人用靜脈滴注每天用藥最大劑量的1/9（1mg/kg），1/3（3mg/kg）及1（9mg/kg）倍，給動(dòng)物（動(dòng)物以藥粒給藥），以人用每天口服維持用藥的最大劑量之5與50倍，即10與100mg/kg，給予動(dòng)物，研究結(jié)果顯示鹽酸利托君對(duì)繁殖力和胎兒沒有影響。以單劑量靜脈1，3和9mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，分別給予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔，對(duì)胎兒無不利影響。以靜脈1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，給予妊娠15-21天的動(dòng)物，對(duì)大鼠圍產(chǎn)期和出生后的幼鼠發(fā)育沒有影響。并觀察到大鼠胎兒體重稍有增加?？诜o藥不影響繁殖力和生殖行為。對(duì)懷孕大鼠給與致死劑量，不會(huì)引起胎兒立即死亡。尚沒有利托君對(duì)婦女妊娠20周前影響的足夠的和良好對(duì)照的研究，因此，本藥不應(yīng)用于妊娠的第20周以前的孕婦。從妊娠第20周后將利托君給予懷孕婦女的研究表明不會(huì)增加胎兒畸形的危險(xiǎn)。隨機(jī)選擇跟蹤少數(shù)兒童至2歲，顯示對(duì)生長(zhǎng)、發(fā)育或器官成熟均無影響。但是，雖然臨床研究沒有證明對(duì)胎兒的永久性影

藥理： 1.作用機(jī)制 本品為半合成的耐青霉素酶青霉素。其作用機(jī)制與青霉素G相似，系與細(xì)菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成，導(dǎo)致菌體腫脹破裂死亡，從而發(fā)揮殺菌作用。本藥為繁殖期殺菌藥。 2.本藥抗菌作用特點(diǎn)是： 對(duì)青霉素酶穩(wěn)定性較好，對(duì)產(chǎn)青霉素酶的耐藥金黃色葡萄球菌有強(qiáng)大的殺菌作用，但對(duì)青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用比青霉素弱。 3.抗菌譜 本藥對(duì)產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌有較好抗菌活性。糞腸球菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌、腸道陰性桿菌、銅綠假單胞菌、厭氧脆弱擬桿菌對(duì)本藥耐藥。 毒理： 1.急性毒性 小鼠口服氟氯西林鈉的LD50為3.88g/kg，皮下注射LD50為2.2g/kg。 2.長(zhǎng)期毒性試驗(yàn) 給大鼠分組口服氟氯西林鈉200，500，2000mg/kg，皮下注射250mg/kg，狗口服200，500，1000mg/kg，皮下注射250mg/kg25周。除皮下注射部位有很輕刺激外，未見不良反應(yīng)。 3.致畸研究 妊娠大鼠、小鼠分組口服氟氯西林鈉200和500mg/kg。結(jié)果：母鼠、胎鼠無不良反應(yīng)，只是大鼠高劑量組(遠(yuǎn)大于治療量)有早期胚胎死亡的吸收胎發(fā)生率增多。

1.交叉過敏：對(duì)一種青霉素類藥過敏者可能對(duì)其它青霉素類藥過敏，也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素類過敏，用前必須詳細(xì)詢問青霉素過敏史、其它藥物過敏史及過敏性疾病史。 2.慎用： (1)孕婦及哺乳期婦女; (2)新生兒; (3)哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者; (4)肝、腎功能嚴(yán)重?fù)p害者。 3.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)檢查或監(jiān)測(cè)：治療期間或治療后出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹、皮膚瘙癢癥狀的患者，應(yīng)監(jiān)測(cè)肝臟功能。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3.高血壓患者慎用；4.避免與β受體阻滯劑同時(shí)使用；5.服用期間若出現(xiàn)心悸、頭暈等癥狀，應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。