萘丁美酮片

奧卡西平片

本品主要成份為萘丁美酮，其化學(xué)名為4-（6-甲氧基-2-萘基）丁酮-2。

活性成份：奧卡西平。

中美天津史克制藥有限公司

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國藥準(zhǔn)字H10983069

國藥準(zhǔn)字H20040192

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎。

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

1?成人常用量口服，一次1.0g（2片），一日1次。一日最大量為2g，分兩次服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）起始。逐漸上調(diào)至有效劑量。 2?兒童用量尚未建立。

本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床...

活動(dòng)性消化性潰瘍或出血，嚴(yán)重肝功能異常，對(duì)本品及其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。

不良反應(yīng)的發(fā)生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮(zhèn)靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過性，且程度較輕,一般無需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應(yīng)的發(fā)生。

兒童注意事項(xiàng)： 萘丁美酮用于兒童，沒有推薦使用的臨床資料，應(yīng)禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠和哺乳期使用：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明無潛在的致畸性。同其他化合物一樣。足夠高劑量給予動(dòng)物可見母系毒性，記錄胚胎指征(家兔研究中劑量為300毫克/千克)。大鼠高劑量研究(320毫克/千克)可推遲分娩，這被認(rèn)為是由于抑制前列腺素合成的作用。萘丁美酮活性代謝物在哺乳動(dòng)物的乳汁中可發(fā)現(xiàn)。萘丁美酮片不推薦孕婦及哺乳期婦女使用。尚無萘丁美酮人類妊娠期貨哺乳期臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。尚未證實(shí)萘丁美酮是否能通過人乳分泌，但6-MNA可隨哺乳期大鼠的乳汁分泌，考慮在母乳喂養(yǎng)嬰兒中萘丁美酮帶來嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在可能性，必須權(quán)衡此藥對(duì)母親的重要性，以決定停止哺乳或停藥。 在妊娠期的前六個(gè)月內(nèi)應(yīng)有萘丁美酮須限定在下述情況，即藥物對(duì)母親的潛在療效（利益）明顯超過對(duì)胎兒和受乳嬰兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。 已知該類藥物對(duì)妊娠晚期人類胎兒的影響包括動(dòng)脈狹窄，以及肺部和心臟改變，因此不建議在妊娠晚期應(yīng)用萘丁美酮。 老人注意事項(xiàng)： 在老年病人中通常對(duì)很多藥物血藥濃度較高。老年人使用本品應(yīng)該維持最低的有效劑量。在這個(gè)年齡組推薦劑量每日不超過1克，一些患者服用0.5克會(huì)得到令人滿意的效果。

本品為非酸性非甾體抗炎藥，在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。 1抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與蔡丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。 2胃粘膜影響?。罕酒肥且环N非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對(duì)胃黏膜無明顯的局部直接影響；同時(shí)本品對(duì)胃粘膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。 3對(duì)出血和凝血無影響：本品對(duì)健康志愿者的血標(biāo)本，在體外進(jìn)行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無影響。對(duì)出血時(shí)間、凝血試驗(yàn)均無顯著改變。

【藥理毒理】 盡管目前對(duì)多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清，但是仍可認(rèn)為該類藥物是通過改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性，即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時(shí)，這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動(dòng)作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電，這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明，消旋MHD及其兩種對(duì)映體的抗癲癇作用也因?yàn)橛锈涬x子通道的參與調(diào)節(jié)。

1具有消化性潰瘍史的病人服用本品時(shí)，應(yīng)對(duì)其癥狀的復(fù)發(fā)情況進(jìn)行定期檢查。 2腎功能不全者應(yīng)減少劑量或禁用。 3有心力哀竭、水腫或有高血壓者應(yīng)慎用本品。 4用餐中服用本品的吸收率可增加，應(yīng)在餐后或晚間服藥。 5本品每日服用量超過2g時(shí)腹瀉發(fā)生率增加。 本品常用劑量為每日1g，對(duì)于癥狀嚴(yán)重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量。并可將總量分為2次服用。 6孕婦在妊娠的后3個(gè)月，及在哺乳期不主張使用本品。 7兒童禁用。 8老年人用本品應(yīng)該維持最低的有效劑量。

1.對(duì)卡馬西平過敏的病人， 在使用本品治療過程中，也可能發(fā)生過敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應(yīng)率為25-30%。