注射用鹽酸頭孢吡肟

磺啶新林膠囊

鹽酸頭孢吡肟。

鹽酸溴已新、鹽酸氯喘、磺胺甲基異惡唑、甲氧芐氨嘧啶。

中美上海施貴寶制藥有限公司

廣西圣保堂健康產(chǎn)業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020404

國藥準(zhǔn)字H45021083

本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染(肺炎和支氣管炎)，單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染(包括腎盂腎炎)，非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染(包括腹膜炎和膽道感染)，婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細菌感染時應(yīng)進行細菌培養(yǎng)和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是一革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養(yǎng)和藥敏試驗結(jié)果揭曉，應(yīng)及時調(diào)整治療方案。本品適用于接受腹腔手術(shù)的患者的預(yù)防性用藥。

適用于急慢性支氣管炎及支氣管哮喘。

本品可用靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。成人和16歲以上兒童或體重為40公斤或40公斤以上兒童患者，可根據(jù)病情，每次1～2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程7～10天；輕中度尿路感染，每次0.5～1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7～10天；重度尿路感染，每次2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程10天；對于嚴(yán)重感染并危及生命時，可以每8小時2克靜脈滴注；用于中性粒細胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗治療，每次2克，每8小時一次靜脈滴注，療程7～10天或至中性粒細胞減少緩解。如發(fā)熱緩解但中性粒細胞仍處于異常低水平，應(yīng)重新評價有無繼續(xù)使用抗生素治療的必要。2月齡至12歲兒童，最大劑量不可超過成人劑量（即每次2克劑量）。體重超過40公斤的兒童的劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40毫克，每12小時靜脈滴注，療程7～14天；對細菌性腦脊髓膜炎兒童患者，可為每公斤體重50毫克，每8小時一次，靜脈滴注。對兒童中性粒細胞減少伴發(fā)熱經(jīng)驗治療的常用劑量為每公斤體重50毫克，每12小時一次（中性粒細胞減少伴發(fā)熱的治療為每8小時一次），療程與成人相同。2月齡以下兒童經(jīng)驗有限?？墒褂妹抗矬w重50毫克劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明，每公斤30毫克，每8或12小時一次對于1至2月齡兒童患者已經(jīng)足夠。對2月齡以下兒童使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。兒童深部肌肉注射的經(jīng)驗有限。對肝功能不全患者，無調(diào)節(jié)本品劑量的必要。對腎功能不全病人，如肌酐清除率低于（含）60ml/min，則應(yīng)調(diào)節(jié)本品用量，彌補這些病人減慢的腎清除速率。這些病人使用頭孢吡肟的初始劑量與腎功能正常的患者相同，維持劑量和給藥間隙時間如下：與正常給藥方案比較，腎功能不全成人患者的推薦維持給藥方案肌酐清除率（ml/min）推薦維持給藥方案＞60，每次0.5克，每次1克，每次2克，每次2克，正常給藥方案每12小時一次每12小時一次每12小時一次每8小時一次30-60每次0.5克，每次1克，每次2克，每次2克，每24小時一次每24小時一次每24小時一次每24小時一次11-29每次0.5克，每次0.5克，每次1克，每次2克，每24小時一次每24小時一次每24小時一次每24小時一次＜11每次0.25克，每次0.25克，每次0.5克，每次1克，每24小時一次每24小時一次每24小時一次每24小時一次血液透析*每次0.5克，每次0.5克，每次0.5克，每次0.5克，每24小時一次每24小時一次每24小時一次每24小時一次*血液透析患者在治療第一天可給予負(fù)荷劑量1克，以后每天0.5克。透析日，頭孢吡肟應(yīng)在透析結(jié)束后使用。每天給藥時間盡可能相同。頭孢吡肟治療同時需進行血液透析的患者，在透析開始3小時，約68％藥物可被清除。血液透析患者的馬斯平劑量見上表。接受持續(xù)性腹膜透析患者應(yīng)每隔48小時給予常規(guī)劑量。尚無腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是，由于成人和兒童的頭孢吡肟藥代動力學(xué)相似，腎功能不全兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。靜脈給藥：對于嚴(yán)重或危及生命的病例，應(yīng)首選靜脈給藥。靜脈滴注時，可將本品1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化鈉注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸鈉注射液，5%葡萄糖和0.9%氯化鈉混合注射液，乳酸林格氏和%5葡萄糖混合注射液中，藥物濃度不應(yīng)超過每毫升40毫克。經(jīng)約30分鐘滴注完畢。肌肉內(nèi)注射：肌肉注射時，本品0.5克應(yīng)加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，經(jīng)深部肌群（如臀肌群或外側(cè)股四頭?。┳⑸?。

口服，一次1-2粒，一日2次。服藥期間應(yīng)多飲水。

本品禁用于對頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過敏反應(yīng)的病人。

1、對SMZ和TMP過敏者禁用。 2、由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品． 3、孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 4、小于2個月的嬰兒禁用本品。

頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明,本品對革蘭陽性菌和陰性菌均有作用。本品對細菌染色體編碼的β-內(nèi)酰胺酶親和力低，可高度耐受多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭陰性菌的細胞內(nèi)。在菌體細胞內(nèi)，其靶分子為青霉素結(jié)合蛋白(PBP)。體外和臨床研究證實本品對以下大多數(shù)微生物有活性。革蘭陰性需氧微生物:腸桿菌屬、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌。革蘭陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感的菌株)、化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)、肺炎鏈球菌。本品體外對以下大多數(shù)微生物有活性，但是尚無充分和嚴(yán)格的臨床感染性疾病治療的支持。革蘭陰性需氧微生物:醋酸鈣不動桿菌、弗氏枸櫞酸菌、異型枸櫞酸菌、聚團腸桿菌屬、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯桿菌、莫拉卡他菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、普通變形桿菌、雷氏變形桿菌、斯氏普羅維登斯菌、粘質(zhì)沙雷菌。本品對多數(shù)寡養(yǎng)單胞菌株無活性。革蘭陽性需氧微生物:表皮葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感的菌株)、腐生性葡萄球菌、無乳鏈球菌(B組鏈球菌)。多數(shù)腸球菌，如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對本品耐藥。厭氧微生物:革蘭陰性桿菌(包括脆弱擬桿菌、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬、革蘭陽性和革蘭陰性球菌(包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮球菌屬)、革蘭陽性桿菌（包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬)。

1、過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。偶見過敏性休克。 2、中性粒細胞減少或缺乏癥、血小扳減少癥及再生障礙性貧血，患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疽．由于本品與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位?？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。 5、肝臟損害，可發(fā)生黃疽、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。 6、腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 7、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生． 9、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感． 10、偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、惡心等表現(xiàn)。本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常，艾滋病患者的上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見。 11、個別患者服藥后有心悸、手顫等。 12、對胃黏膜有刺激作用。

使用本品前，應(yīng)該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物，青霉素或其他b－內(nèi)酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時應(yīng)考慮偽膜性腸炎發(fā)生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟。與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者，如肝、腎功能不全，營養(yǎng)不良以及延長抗菌治療的患者應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間，必要時給予外源性維生素K。本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。對腎功能不全（肌酐清除率￡60ml/min）的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量或給藥間歇時間。本品與氨基糖苷類藥物或強效利尿劑合用時，應(yīng)加強臨床觀察，并監(jiān)測腎功能，避免引發(fā)氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。與其他的抗微生物一樣，長期使用本品可能會導(dǎo)致不敏感微生物的過度生長。因此，必須對患者的狀況進行反復(fù)的評價。一旦在治療期間發(fā)生雙重感染，應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)拇胧?

1．肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。 2．腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，放服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如應(yīng)用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。 3．對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 4．下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血葉啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 5．用藥期間須注意檢查①全血象檢查，對療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。②治療中應(yīng)定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。③肝、腎功能檢查。6．嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度，對大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達50～150mg/ml（嚴(yán)重感染120～150mg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。 7．不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。 8．由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。 9．如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。 10．心律失常，高血壓及甲亢患者慎用。 11．胃炎患者或胃潰瘍病人禁用。