二羥丙茶堿片

左羥丙哌嗪片

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：本品主要成分為二羥丙茶堿，化學(xué)名稱為1，3-二甲基-7-(2,3二羥丙基)-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮。其分子式：C10H14N4O4，分子量：254.25。

本品活性成/份為左羥丙哌嗪。

上海信誼藥廠有限公司

康普藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020773

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051587

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀。也用于心源性肺水腫引起的哮喘。尤適用于不能耐受茶堿的哮喘病例。

本品適用于急性上呼吸道感染和急性支氣管炎引起的干咳和持續(xù)性咳嗽。

口服。成人常用量，一次0.1~0.2g,一日3次；極量：一次0.5g。

口服。成人:每次1片(60mg),每日3次。

對(duì)本品過(guò)敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

不良反應(yīng)較少,主要表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng),惡心、上腹部疼痛、消化不良、嘔吐、腹瀉,中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),疲乏、眩暈、思睡、頭痛,及心悸、口干等,偶見(jiàn)視覺(jué)障礙,皮疹、呼吸困難罕見(jiàn)。高劑量時(shí)可見(jiàn)轉(zhuǎn)氨酶的短暫性升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：2歲以下兒童慎用。 老年用藥：老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯變化,無(wú)需調(diào)整服藥劑量或改變服藥間隔的時(shí)間。

本品平喘作用比茶堿稍弱，心臟興奮作用僅為氨茶堿的1/20~1/10，對(duì)心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較少，尤適用于伴心動(dòng)過(guò)速的哮喘患者。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用，其作用機(jī)制與茶堿相同。過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近年實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有助于改善呼吸功能。

本品為外周性鎮(zhèn)咳藥,通過(guò)對(duì)氣管、支氣管C-纖維外周選擇性抑制作用而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。它的作用部位在外周結(jié)后與感覺(jué)性神經(jīng)肽相關(guān)的位點(diǎn)。它鎮(zhèn)咳作用強(qiáng),維持時(shí)間長(zhǎng)。由于與β腎上腺素受體、M膽堿受體和阿 片受體均無(wú)作用,因此它的中樞抑制的不良反應(yīng)較少,是一種高效安全的鎮(zhèn)咳藥物。 對(duì)大鼠和狗進(jìn)行亞急性和長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)資料顯示,用藥期間的主要現(xiàn)象有大鼠流涎,攝食量和體重下降,狗的中樞鎮(zhèn)靜、外周擴(kuò)血管及心率增加;高劑量時(shí)對(duì)兩種動(dòng)物有肝毒性。試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)兩種動(dòng)物最大耐受口服劑量為24mg/kg/d,此劑量為臨床用量的10倍。在臨床用量30倍時(shí)左羥丙哌嗪才有微小作用。

1.哮喘急性嚴(yán)重發(fā)作的患者不首選本品。 2.茶堿類藥物可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化，患者心率和（或）心律的任何改變均應(yīng)密切注意。 3.高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。 4.大劑量可致中樞興奮，預(yù)服鎮(zhèn)靜藥可防止。

1.2歲以下兒童、老年人、肝腎功能減退者慎用。 2.因本品偶爾會(huì)引起嗜睡,導(dǎo)致注意力和警惕性的降低或喪失,提請(qǐng)患者在駕駛、操作機(jī)器或高空作業(yè)時(shí)注意。 3.建議連續(xù)服用最多不超過(guò)14天。