丙酸倍氯米松氣霧劑

鹽酸氮卓斯汀片

二丙酸倍氯米松。

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

上海信誼藥廠有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020770

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041030

因本品局部用于肺無(wú)明顯全身作用，可用氣霧吸入法以緩解哮喘癥狀和過(guò)敏性鼻炎的治療，本品有治療和預(yù)防作用。

抗過(guò)敏。用于治療過(guò)敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

成人一般一次噴藥0.05-0.1mg(每撳一次約噴出主藥0.05mg）一日3~4次。重癥用全身性皮質(zhì)激素控制后再用本品治療，每日最大量不超過(guò)1mg。兒童用量按年齡酌減每日最大量不超過(guò)0.8mg。癥狀緩解后逐漸減量。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

兒童注意事項(xiàng)： 嬰兒慎用 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦慎用 老人注意事項(xiàng)： 本品用量過(guò)大（>0.8mg/d），可出現(xiàn)糖皮質(zhì)激素的一系列全身性不良反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無(wú)影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過(guò)乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無(wú)12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過(guò)60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無(wú)法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

丙酸倍氯米松為人工合成的強(qiáng)效外用腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。丙酸倍氯米松氣霧劑外用具有：(1)抗炎、抗過(guò)敏、止癢及減少滲出作用,能抑制支氣管滲出物，消除支氣粘膜腫脹，解除支氣管痙攣。(2)可以減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，能消除局部非感染性炎癥引起的發(fā)熱、發(fā)紅及腫脹，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。(3)免疫抑制作用：防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng)，延遲性過(guò)敏反應(yīng)，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。(4)本品局部應(yīng)用，對(duì)鈉潴留及肝糖原異生作用很弱，也無(wú)雄性、雌性及蛋白同化激素樣的作用，對(duì)體溫和尿也無(wú)明顯影響，吸入給藥對(duì)支氣管喘息的療效比口服更有效。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見(jiàn)影響?？诜?8.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長(zhǎng)，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1本氣霧劑適用于輕癥哮喘，急性發(fā)作時(shí)應(yīng)加用其它平喘藥。 2用藥后應(yīng)在哮喘控制良好的情況下逐漸停用口服皮質(zhì)激素，一般在本氣霧劑治4-5天后才慢慢減量停用。 3當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)，禁止使用。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒(méi)有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。