鹽酸奈福泮片

美沙拉秦緩釋片

　　本品主要成分及其化學名稱為：5-甲基-1-苯基-3,4,5,6-四氫-1H-2,5-氧氮苯并辛因鹽酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C17H19NO·HCl分子量：289.80

本品主要成份是美沙拉秦。 ? ?化學名稱：[5-氮基水楊酸(5-Aminosalicylic Acid；5-ASA)] ?分子式：C7H7NO3 ?分子量：153.137

遼源市真雨藥業(yè)有限公司

Ferring?International?Center?S

國藥準字H22022028

注冊證號H20181183

用于術(shù)后止痛、癌癥痛、急性外傷痛。亦用于急性胃炎、膽道蛔蟲癥、輸尿管結(jié)石等內(nèi)臟平滑肌絞痛。

?1.潰瘍性結(jié)腸炎（炎癥伴潰瘍）的急性期治療和預防復發(fā)的維持治療。 ?2.活動性克羅恩病的癥狀改善治療。

　　口服：一次20～60mg，一日60～180mg。

本品不可嚼碎服用?？申_服用或置入水（桔汁）中成懸浮液后飲用。 1.潰瘍性結(jié)腸炎...

　　嚴重心血管疾病、心肌梗死或驚厥者禁用。

臨床試驗中本品最常見的不良反應(yīng)是腹瀉（3%）、惡心（3%）、腹痛（3%）、頭痛（3%）、嘔吐（1%）和皮疹（1%）。（詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期間，只有在孕婦使用本品的益處超過可能對胎兒的風險時才能使用。本品可以通過胎盤屏障。目前關(guān)于孕婦使用本品的數(shù)據(jù)有限，因此不能對其可能的有害作用進行評估。在動物研究或一個有對照的人體研究中未發(fā)現(xiàn)致畸作用。曾有報道使用美沙拉秦治療的孕婦的新生兒出現(xiàn)血液異常（白細胞減少、血小板減少，貧血） 2.哺乳：只有在對哺乳婦女的益處大于可能對嬰兒的風險時才應(yīng)使用本品。哺乳婦女使用本品的經(jīng)驗有限a未進行哺乳婦女的對照臨床研究。不能排除對本品的過敏反應(yīng)，如腹瀉。本品經(jīng)乳汁分泌。乳汁中的美沙

　　本品為一種新型的非麻醉性鎮(zhèn)痛藥，兼有輕度的解熱和肌松作用?；瘜W結(jié)構(gòu)屬于環(huán)化鄰甲基苯海拉明。所以不具有非甾體抗炎藥的特性，亦非阿片受體激動劑。對中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相當12mg嗎啡效應(yīng)。對呼吸抑制作用較輕。對循環(huán)系統(tǒng)無抑制作用。無耐受和依賴性。急性毒性LD50(mg/kg)：小鼠，口服66.6;腹腔28.7;靜脈21.9。大鼠，口服178;肌注56.9。

本品美沙拉秦是柳氮磺胺吡啶的活性成分，根據(jù)臨床結(jié)果，口服本品后的治療作用與直腸給藥相似，均為局部作用，而不是全身作用。美沙拉秦的作用機制尚不清楚。炎性腸病患者體內(nèi)白細胞移行增加、異常細胞因子產(chǎn)生、花生四烯酸代謝物產(chǎn)生增加（特別是白三烯素B4），炎癥腸組織的自由基生成增加。本品在體內(nèi)，體外均可抑制白細胞趨化、降低細胞因子及白三烯產(chǎn)生、清除自由基。各種屬動物試驗均顯示藥物的腎毒性。一般來說，毒性劑量超過人體治療劑量的5—10倍。但動物試驗未見胃腸道、肝臟或造血系統(tǒng)有明顯毒性。 體外試驗系統(tǒng)和體內(nèi)研究均沒有證據(jù)顯示本品會導致突變。大鼠研究沒有證據(jù)顯示藥物增加相關(guān)腫瘤發(fā)生率。

　　青光眼，尿潴留和肝、腎功能不全患者慎用。

1.由于存在對水楊酸鹽類藥物過敏的風險，故對柳氮磺胺吡啶過敏的患者應(yīng)慎用本品。出現(xiàn)不耐受本品的急性癥狀患者，如痙攣、腹痛、發(fā)熱、嚴重頭痛和皮疹，應(yīng)立即停藥。 2.肝功能不全患者慎用；腎功能不全患者不推薦使用。如果在治療過程中出現(xiàn)腎功能異常應(yīng)留意本品可能引起的腎毒性。同時使用其它腎毒性藥物，如非甾體抗炎藥和巰嘌呤可能增加腎臟不良反應(yīng)的風險。 3.治療時應(yīng)進行血和尿檢查。推薦在給藥前、給藥2周后進行，其后每隔4周應(yīng)進一步檢查2—3次。如果結(jié)果一直正常，應(yīng)該每3個月隨診或出現(xiàn)其它疾病的征象時立即隨診。 4.建議本品治療應(yīng)監(jiān)瀏血清尿素和肌酐，及尿沉渣和高鐵血紅蛋白。 5.應(yīng)該在本品治療過程中注意監(jiān)測肺功能不全患者，特別是哮喘患者。