雷貝拉唑鈉腸溶片

艾司奧美拉唑鎂腸溶片

化學(xué)名稱：2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-α-吡啶基]甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑鈉。

本品活性成份：埃索美拉唑鎂。

上海上藥信誼藥廠有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20031292

國藥準(zhǔn)字H20046380

本品適用于：1.活動性十二指腸潰瘍；2.良性活動性胃潰瘍；3.伴有臨床癥狀的侵蝕性和潰瘍性胃一食管返流征(GERD)；4.與適當(dāng)?shù)目股睾嫌茫筛斡拈T螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。5.侵蝕性或潰瘍性胃-食管返流征的維持期治療。目前療程超過12個月的藥效尚未進(jìn)行評估。

胃食管反流性疾病(GERD) －糜爛性反流性食管炎的治療 －已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療 －胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制 與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌，并且 －愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍 －防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)

本品不能咀嚼或壓碎服用，應(yīng)整片吞服。1.成年人/老年患者的用藥：A.活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者：20mg，1次/日，晨服。大多數(shù)活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2%的患者還需要繼續(xù)用藥4周才能達(dá)痊愈。一些十二指腸潰瘍患者對晨服10mg片劑，1次/日的治療量即有反應(yīng)。大多數(shù)活動性良性胃潰瘍需在用藥六周后痊愈。但有9%的患者還需繼續(xù)用藥六周才可達(dá)痊愈。B．侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GORD)患者：20mg(2片)，1次/日，療程為4～8周。C．胃-食管返流征的長期治療方案(GORD)的維持治療：療程為12個月，維持治療量為10mg(1片)或20mg(2片)，1次/日。一些患者對10mg(1片)/日的維持治療量即有反應(yīng)。D．幽門螺旋桿菌的根治性治療：與適當(dāng)?shù)目股睾嫌茫筛斡拈T螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。本品應(yīng)在早晨、餐前服用，盡管用藥時間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無影響，但此種給藥方式更有利于治療的進(jìn)行。2.肝腎功能不全患者的用藥：肝腎功能不全患者在用藥過程中無需進(jìn)行劑量調(diào)節(jié)。但在對有嚴(yán)重的肝功能不全患者用藥時，應(yīng)參見不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)。

藥片應(yīng)和液體一起整片吞服，而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。 　　對于存在吞咽困難的患者，可將...

1. 偶見(不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1-5％)：光敏性反應(yīng)、頭痛、惡心、嘔吐、便秘、腹脹、腹瀉、皮疹；紅細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、嗜中性粒細(xì)胞增多、淋巴細(xì)胞減少； ALT、AST、ALP、-GTP、LDH、總膽紅素、總膽固醇、BUN升高；蛋白尿等不良反應(yīng)。 2. 罕見（不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1％）休克、心悸、心動過緩、消化不良、胸痛、肌痛、視力障礙、失眠、困倦、握力低下、口齒不清、步態(tài)蹣跚、溶血性貧血等。

在埃索美拉唑的臨床試驗(yàn)中已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)，這些反應(yīng)均沒有劑量相關(guān)性。 　　在消旋體（奧美拉唑）的使用中曾觀察到下列不良反應(yīng)，因而在埃索美拉唑的使用中也可能發(fā)生。 　　中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng) ：感覺異常，嗜睡，失眠，眩暈?？赡嫘跃皴e亂，激動，易攻擊，抑郁和幻覺，主要存在于嚴(yán)重疾病患者。 　　內(nèi)分泌 ：男子女性型乳房。 　　胃腸道 ：口腔炎和胃腸道念珠菌病。 　　血液學(xué) ：白細(xì)胞減少癥，血小板減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，全血細(xì)胞減少癥。 　　肝臟 ：腦病（先前有嚴(yán)重肝病者）；黃疸或非黃疸性肝炎 ；肝衰竭。 　　肌肉骨骼 ：關(guān)節(jié)痛，肌無力和肌痛。 　　皮膚 ：皮疹，光過敏，多形性紅斑，史蒂文斯-約翰遜綜合征，中毒性上皮壞死，脫發(fā)。 　　其他 ：不適。過敏反應(yīng)，如 ：發(fā)熱，支氣管痙攣，間質(zhì)性腎炎。多汗，外周水腫，視力模糊，味覺障礙和低鈉血癥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.對于孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在其治療有益性大于危險性的前提下方可使用。2.本品可能通過乳汁分泌，故避免用于哺乳期婦女，不得已而必須用藥時，則應(yīng)暫停給嬰兒哺乳。兒童用藥：目前尚無兒童服用本品的安全性和有效性資料。老年用藥：本藥主要通過肝臟代謝，一般高齡者功能低下，會產(chǎn)生副作用，如發(fā)生嚴(yán)重副作用時，要暫停用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無孕婦使用艾司奧美拉唑的臨床數(shù)據(jù)報告。流行病學(xué)研究數(shù)據(jù)咸書，大量孕婦在使用消旋混合物奧美拉唑時，未發(fā)現(xiàn)致畸和胎兒毒性作用。動物實(shí)驗(yàn)未顯示埃索美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進(jìn)行的動物實(shí)驗(yàn)未顯示對妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應(yīng)慎重。 尚不清楚埃索美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用埃索美拉唑鎂腸溶片。 兒童用藥：兒童不應(yīng)使用埃索美拉唑，因沒有相關(guān)的臨床研究數(shù)據(jù)。

藥理作用 藥效學(xué)特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。 作用部位和機(jī)理：埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+／K+-ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。 對胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6～7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。 癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內(nèi)pH＞4的時間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內(nèi)pH＞4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%：在40mg時分別為97%、92%和56%。 用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度，可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。 抑制胃酸的治療效果：有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg 4周的愈合率約為78%，8

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 長期使用可能導(dǎo)致骨折風(fēng)險增加；4. 可能掩蓋胃癌癥狀，建議胃鏡檢查；5. 避免與某些藥物如華法林等相互作用。

）。 　　研究表明，埃索美拉唑?qū)Π⒛髁只蚩岫〉乃幋鷦恿W(xué)沒有臨床相關(guān)性的影響。 　　2.其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學(xué)的影響 　　埃索美拉唑經(jīng)CYP 2C19和CYP 3A4代謝。埃索美拉唑與CYP 3A4抑制劑克拉霉素(500 mg每日二次)合用，可使機(jī)體對埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)加倍，但埃索美拉唑的劑量無需調(diào)整。 　　3.配伍禁忌 ： 　　無