乙酰唑胺片

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品主要成分為乙酰唑胺。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

北京斯利安藥業(yè)有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準字H11020257

國藥準字H20130103

1、本品適用于各種類型的青光眼，對各種類型青光眼急性發(fā)作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

成人常用量： 1、開角型青光眼：口服首量一次1片，一日l-3次。維持量應(yīng)根據(jù)病人對藥物的反應(yīng)決定，盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制，一般一次1片，一日2次，就可使眼壓控制在正常范圍。 2、繼發(fā)性青光眼和手術(shù)前降眼壓：口服一次1片，每4-8小時1次，一般每日2-3次。 3、急性病例：首次藥量加倍給2片，以后用0.5-1片維持量，每日2-3次。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機能減退（阿狄森?。?，肝昏迷。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

1、一般用藥后常見的不良反應(yīng)有： （1）四肢麻木及刺痛感。 （2）全身不適癥候群：疲勞、體重減輕、困倦抑郁、嗜睡、性欲減低等。 （3）胃腸道反應(yīng)：金屬樣味覺、惡心、食欲不振、消化不良、腹瀉。 （4）腎臟反應(yīng)：多尿、夜尿、腎及泌尿道結(jié)石等。 （6）可出現(xiàn)暫時性近視，也可發(fā)生磺胺樣皮疹，剝脫性皮炎。 2、少見的副作用： （1）電解質(zhì)紊亂：代謝性酸中毒、低鉀血癥，補充碳酸氫鈉及鉀鹽有可能減輕癥狀。 （2）聽力減退。 （3）最嚴重的不良反應(yīng)是造血系統(tǒng)障礙：急性溶血性貧血、粒細胞減少癥、血小板減少癥、嗜伊紅細胞增多癥、再生障礙性貧血，和腎功能衰竭。 3、長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、電解質(zhì)紊亂及代謝性酸中毒等癥狀。由于血鉀下降可減弱本品的降眼壓作用。對腎結(jié)石病人，本品可誘發(fā)或加重病情，如出現(xiàn)腎絞痛和血尿應(yīng)立即停藥。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1、詢問病人有否磺胺過敏史，不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥的患者，也不能耐受本品。 2、與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。 3、下列情況應(yīng)慎用： （1）因本品可增高血糖及尿糖濃度，故糖尿病患者應(yīng)慎用。 （2）酸中毒及肝、腎功能不全者慎用。 4、對診斷的干擾： （1）尿17-羥類固醇測定，因干擾Glenn-Nelson法的吸收，可產(chǎn)生假陽性結(jié)果。 （2）尿蛋白測定，由于尿堿化，可造成如溴酚藍試驗等一些假陽性結(jié)果。 （3）血氨濃度、血清膽紅素、尿膽素元濃度都可以增高。 （4）血糖濃度、尿糖濃度均可增高，非糖尿病者不受影響。 （5）血漿氯化物的濃度可以增高，血清鉀的濃度可以降低。 5、隨訪檢查：急性青光眼及青光眼急性發(fā)作時，每日應(yīng)測眼壓，慢性期應(yīng)定期測量眼壓，并定期檢查視力、視野。眼壓控制后應(yīng)根據(jù)青光眼類型、前房角改變及眼壓描記情況，調(diào)整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術(shù)。需延期施行抗青光眼手術(shù)的病人，較長期使用本品，除應(yīng)加服鉀鹽外，在治療前還需有24小時有眼壓、視力、視野、血壓、血象及尿常規(guī)等記錄，以便在治療過程中評價療效及發(fā)現(xiàn)可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，根據(jù)病情調(diào)整藥量。 6、某些不能耐受乙酰唑胺不良反應(yīng)或久服無效者，可改用其他碳酸酐酶抑制劑，如雙氯非那胺。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗證實應(yīng)用高于成人劑量10倍的乙酰唑胺對嚙齒類動物胎仔有較高的致畸發(fā)病率，因此必需考慮其利弊。已有報告指出將要分娩的和妊娠期的婦女不宜使用，尤其是妊娠的前3個月內(nèi)。哺乳婦女確需使用本品應(yīng)暫停哺乳。 8、兒童用藥：小兒常用量：抗青光眼，每日2-3次，每次按體重口服5-10mg／kg，或每日按體表面積口服300-900mg/m2，分2-3次服用。 9、藥物過量：尚未有患者服用過量致急性毒性反應(yīng)的報道。

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無關(guān)。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經(jīng)驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。