吡羅昔康注射液

甲氨蝶呤片

本品主要成份為吡羅昔康。

甲氨蝶呤。

山東威智百科藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20044975

國藥準字H19983205

用于骨關(guān)節(jié)炎、類風濕關(guān)節(jié)炎和強直性脊柱炎的癥狀緩解。作為非甾體抗炎藥用于以上適應癥時，本品不作為首選藥物。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

肌內(nèi)注射，成人一次10-20mg（本品每日最大劑量不超過20mg），一日1次。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1、已知對本品過敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3、禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。 4、有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5、有活動性消化道潰瘍、出血，或者既往曾復發(fā)潰瘍、出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

1、惡心、胃痛、納差及消化不良等胃腸道不良反應最為常見。 2、中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血小板減少、血尿素氮增高、肝功能異常。 3、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫、胸悶等。 4、皮疹、瘙癢、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson）綜合癥。皮膚對光過敏反應。 5、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖，精神抑郁、失眠及精神緊張等。 6、動物試驗提示肌肉注射有一定刺激性。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2、根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞斏魇褂梅晴摅w抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。 5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監(jiān)測血壓。 6、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟?；颊邞摼柚T如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上尋求醫(yī)生幫助。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。 8、吡羅昔康應由具有炎癥或者退行性風濕性疾病患者治療經(jīng)驗的醫(yī)生開具處方。 9、應用本品治療的受益和耐受性應在14天內(nèi)復查，如有必要繼續(xù)治療，應進行更頻繁的檢查。 10、觀察研究的證據(jù)顯示，吡羅昔康引起的嚴重皮膚反應的風險高于其他非昔康類非甾體抗炎藥物（NSAID）。在治療過程的早期，患者的風險似乎更高，在大多數(shù)病例中，不良反應發(fā)生于治療的第一個月。在首次出現(xiàn)皮疹、粘膜病變或其他高敏反應時，應終止吡羅昔康治療。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦禁用。妊娠的后3個月使用該藥的孕婦可抑制分娩，造成難產(chǎn)，同時可出現(xiàn)胃腸道毒性反應。此外，妊娠期后期長期用藥可能致胎兒動脈導管早期閉鎖或狹窄，以致新生兒出現(xiàn)持續(xù)性動脈高壓和心力衰竭。 （2）本品可引起乳汁分泌減少，與用藥量有關(guān)，哺乳期的婦女不宜用。 12、兒童用藥：禁用。 13、老年用藥：慎用。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；