玻璃酸鈉

非布司他片

本品主要成份為玻璃酸鈉。

本品活性成份為非布司他?；瘜W(xué)名稱(chēng): 2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-羧酸。分子式: C16H16N2O3S分子量: 316.38

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20133147

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130058

1、用于變形性膝關(guān)節(jié)病和肩關(guān)節(jié)周?chē)椎妮o助治療。

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 玻璃酸鈉注射液：成人，一次25mg，一周-次。連續(xù)5次注入膝關(guān)節(jié)腔內(nèi)或肩關(guān)節(jié)（扁關(guān)節(jié)腔、肩峰下滑液囊或肱二頭肌長(zhǎng)頭腱腱鞘）內(nèi)，按癥狀輕重適當(dāng)增減給藥次數(shù)。 玻璃酸鈉滴眼液：滴眼，一次1滴，一日5-6次，可根據(jù)癥狀適當(dāng)增減。

非布司他片的口服推薦劑量為40mg或8omg,每日一次。推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360umol/L)，建議劑量增至80mg,每日一次。給藥時(shí)，無(wú)需考慮食物和抗酸劑的影響。特殊人群 肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Chid～PughA. B級(jí))的惠者無(wú)需調(diào)整劑量。尚未進(jìn)行重度肝功能不全者(Child～PughC級(jí))使用非布司他的療效及安全性研究，因此此類(lèi)思者應(yīng)慎用非布可他。腎功能不全者:輕、中度腎功能不全(Cl30～89m/min)的患者無(wú)

1、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 2、腿部靜脈和淋巴回流障礙的患者，膝關(guān)節(jié)感染或炎癥的患者禁用。

以下信息為國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:1.臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)由于臨床試驗(yàn)是在廣泛多樣的條件下進(jìn)行的，所以在臨床試驗(yàn)中觀察到的某種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生事不能與臨床試驗(yàn)中的另種藥物進(jìn)行直接比較，也不能反映臨床實(shí)踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風(fēng)的高尿酸血癥惠者分別接受每次40mg或80mg,每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例惠者治療明≥6個(gè)月。80mg劑量組中，1377例患者治療期≥6個(gè)月，674例思者治療期≥1年，515例患者治療期≥2年。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦FDA妊娠安全分類(lèi)為C類(lèi):在孕婦中未進(jìn)行充分的對(duì)照研究。所以唯有確認(rèn)潛在益處大于對(duì)胎兒風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，妊娠期間才能使用非布司他?？诜o予大鼠和家兔 18mg/kg (按體表面積換算，分別相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40和51倍)非布司他時(shí)，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達(dá)到48mg/kg (按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40倍)時(shí)，可導(dǎo)致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應(yīng)鎮(zhèn)用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無(wú)臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對(duì)本品較敏感。老年受試者(極及以上)多次口服非布司他后，Cma AUCa與年輕受試者( 18 - 40歲相似。

玻璃酸鈉注射液： 關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射，個(gè)別病人注射局部可有一過(guò)性疼痛腫脹或發(fā)熱感，偶有皮疹，瘙癢癥狀。極少出現(xiàn)休克、蕁麻疹等過(guò)敏癥狀。 玻璃酸鈉滴眼液： 1、過(guò)敏癥：有時(shí)可能會(huì)發(fā)生眼瞼炎、眼瞼皮膚炎等，出現(xiàn)上述癥狀應(yīng)停藥。 2、有時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)搔癢感、刺激感、充血、彌漫性表層角膜炎等角膜障礙，出現(xiàn)上述癥狀時(shí)應(yīng)停藥。

玻璃酸鈉注射液： 1、關(guān)節(jié)內(nèi)注射： （1）使用過(guò)量會(huì)出現(xiàn)腫脹。 （2）會(huì)偶發(fā)短暫的疼痛和腫脹。 （3）有關(guān)節(jié)積液時(shí)，應(yīng)先酌情穿刺排液，再注入藥物。 （4）對(duì)其他藥物有過(guò)敏史者，肝功能障礙者或有肝功能障礙病史者鎮(zhèn)用。 （5）本劑為膝關(guān)節(jié)或肩關(guān)節(jié)內(nèi)注射劑，須進(jìn)行嚴(yán)格的無(wú)菌操作，癥狀未見(jiàn)改善時(shí)，注射次數(shù)應(yīng)以5次為限。 （6）不得注入血管。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥的安全生尚未確立，故孕婦或可能妊娠的婦女應(yīng)慎重使用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）提示玻璃酸鈉向乳汁中移行，哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。 3、兒童用藥：尚未確立小兒用藥的安全性，在必須給藥時(shí)也應(yīng)慎用。 4、老年用藥：高齡者生理機(jī)能降低，故高齡者用藥時(shí)應(yīng)多加注意。 5、藥物過(guò)量：無(wú)本品過(guò)量報(bào)道。 玻璃酸鈉滴眼液： 1、勿與污物接觸，勿接觸瓶口，以防污染藥液。 2、用后立即密封，2-8℃保存，開(kāi)口后使用不超過(guò)1個(gè)月。 3、藥液變混濁時(shí)，請(qǐng)勿使用。

痛風(fēng)發(fā)作 在服用非 布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因?yàn)檠蛩釢舛冉档停瑢?dǎo)致組織中沉積的尿酸鹽動(dòng)員。為預(yù)防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時(shí)服用非留體類(lèi)抗炎藥或秋水仙堿 在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無(wú)需中止非布司他治療，應(yīng)根據(jù)惠者的具體情況，對(duì)痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。 心血管事件 在隨機(jī)對(duì)照研究中，相比使用別源醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件(包括心血管死亡。非敢死性心肌梗死，非致死性腦卒中)的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者年(95% cl: 0.36-137)，別嘯醇為0.60/100例患者年(95%CI 0.16-1.53)。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關(guān)系。用藥時(shí)注意監(jiān)測(cè)心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死生肝臟衰竭的上市后報(bào)告，盡管這些報(bào)告內(nèi)確定它們之間因果關(guān)系的信息尚不充分。在隨機(jī)對(duì)照研究中，觀察到氦基轉(zhuǎn)移酶可升高至正常范圍值上限(ULN的3倍以上(非布司他別噪醇治療組的發(fā)生事分別為天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST): 2%，2%; ALT: 3%，2%)。這些氨基轉(zhuǎn)移酶升高無(wú)劑量效應(yīng)關(guān)系