氯唑沙宗

吉非替尼片

本品主要成分為氯唑沙宗、對(duì)乙酰氨基酚。

本品主要成份為吉非替尼。輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸鎂、薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)。薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)組成為：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、黃氧化鐵、紅氧化鐵。

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湖南科倫制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H37020930

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193362

本品用于治療各種急性、慢性軟組織（肌肉、韌帶、筋膜）扭傷、挫傷，運(yùn)動(dòng)后肌肉酸痛、肌肉勞損所引起的疼痛、由中樞神經(jīng)病變引起的肌肉痙攣以及慢性筋膜炎等。

本品單藥適用于具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。

復(fù)方氯唑沙宗膠囊： 口服，一次2粒，一日3-4次，療程10天。 氯唑沙宗片： 飯后服用，成人每次0.2-0.4g，每日3次，癥狀嚴(yán)重者可酌情加量，兒童遵醫(yī)囑。 復(fù)方氯唑沙宗分散片： 本品為分散片，使用時(shí)將其加入適量水中，攪拌均勻后服用，也可直接用水送服；每次2片，每日3-4次，療程10天。 復(fù)方氯唑沙宗片： 口服。每次2片，一日3-4次，療程10日。

吉非替尼的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

復(fù)方氯唑沙宗膠囊： 對(duì)氯唑沙宗或?qū)σ阴０被舆^(guò)敏者禁用。 氯唑沙宗片： 對(duì)氯唑沙宗過(guò)敏者。 復(fù)方氯唑沙宗分散片： 對(duì)本品成份過(guò)敏者禁用。 復(fù)方氯唑沙宗片： 對(duì)氯唑沙宗或?qū)σ阴０被舆^(guò)敏者禁用。

安全性特征概述：來(lái)自ISELINTEREST和IPASS三項(xiàng)平期臨床試驗(yàn)(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次單藥治療的患者)的匯總數(shù)據(jù)集中，最常見(jiàn)(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見(jiàn)于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：目前尚無(wú)吉非替尼用于妊娠期女性的資料。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼：在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家免中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家免中觀察到畸型。在接受吉非替尼治療期間，要?jiǎng)窀嬗g女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治療期間，應(yīng)建議哺乳母親停止母乳喂養(yǎng)。目前尚無(wú)吉非替尼用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌入人乳，但當(dāng)給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。兒童用藥：目前尚無(wú)吉非替尼用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。老年用藥：臨床試驗(yàn)中在65歲及以上患者和65歲以下患者間未觀察到整體安全性差異。尚無(wú)充足信息評(píng)估年齡較大和較小患者間的有效性差異。無(wú)需根據(jù)患者年齡調(diào)整劑量。見(jiàn)【用法用量】。

復(fù)方氯唑沙宗膠囊： 1、胃腸道系統(tǒng)：偶爾會(huì)發(fā)生胃腸道功能紊亂和腹痛，罕見(jiàn)情況下，氯唑沙宗會(huì)導(dǎo)致腸胃道出血。 2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見(jiàn)頭昏、惡心、頭暈、不適和過(guò)度刺激等癥狀。服用本品會(huì)發(fā)生嗜睡現(xiàn)象，同時(shí)服用酒精或其他中樞抑制藥會(huì)加重嗜睡現(xiàn)象。 3、過(guò)敏反應(yīng)：罕見(jiàn)情況下，治療中可出現(xiàn)過(guò)敏樣皮疹、瘀斑或瘀點(diǎn)現(xiàn)象。血管神經(jīng)性水腫和超敏反應(yīng)產(chǎn)生尤其罕見(jiàn)。 4、腎臟：曾出現(xiàn)患者尿液褪色的個(gè)案，可能源于氯唑沙宗的酚代謝物，尚不知其臨床意義。 5、肝臟：服用氯唑沙宗或含有氯唑沙宗藥品可能會(huì)導(dǎo)致肝損傷，罕見(jiàn)但已有嚴(yán)重的肝損害的報(bào)道，機(jī)制不明，可能與特異質(zhì)有關(guān)且不可預(yù)測(cè)，如果發(fā)現(xiàn)了肝酶異常，應(yīng)及時(shí)停藥。 氯唑沙宗片： 以惡心的消化道癥狀為主，其次是頭昏、頭暈、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，不良反應(yīng)一般教輕微，可自行消失或在停藥后緩解。 復(fù)方氯唑沙宗分散片： 偶見(jiàn)輕度的嗜睡、頭暈、惡心、心悸、無(wú)力、上腹痛等反應(yīng)，上述不良反應(yīng)一般較輕微，可自行消失或停藥后緩解。 復(fù)方氯唑沙宗片： 偶見(jiàn)輕度嗜睡、頭暈、惡心、心悸、無(wú)力、上腹痛等反應(yīng)，遇過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)停藥，上述不良反應(yīng)一般較輕微，可自行消失或停藥后緩解。

1、肝腎功能不全者慎用； 2、已知對(duì)藥物過(guò)敏或有過(guò)敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用； 3、未有醫(yī)生許可，不可連續(xù)用藥超過(guò)10天； 4、駕駛或操縱具有潛在危險(xiǎn)機(jī)器的患者慎用； 5、本品應(yīng)置于兒童不易取得處。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥的安全有效性尚未確立。 7、兒童用藥：童患者用藥的安全有效性尚未確立。 8、老年用藥：年患者用藥的安全有效性尚未確立。 9、藥物過(guò)量： （1）癥狀：起始惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部疼痛、臉色蒼白、中樞神經(jīng)刺激、頭昏、頭痛，隨后夢(mèng)幻、昏睡或昏迷，繼之明顯喪失肌肉調(diào)節(jié)功能，不能自主活動(dòng),深部腱反射功能減弱或消失，呼吸抑制伴有快速、不規(guī)則的呼吸和肋間及胸骨下收縮，血壓降低。 致死性的肝損傷只在服藥數(shù)天后發(fā)生。主要的血液生化學(xué)改變包括肝酶類(lèi)的升高，膽紅素的升髙，凝血酶原時(shí)間的延長(zhǎng)，血糖過(guò)低或者高血糖癥。急性用藥可能導(dǎo)致腎衰竭的發(fā)生。 （2）治療：服用活性炭50mg降低藥物吸收，隨后洗胃或誘導(dǎo)嘔吐是可行的最佳治療方案，并可予支持治療。

1. 服藥期間避免同時(shí)使用CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑；2. 監(jiān)測(cè)肝功能；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 避免與食物同服；5. 出現(xiàn)嚴(yán)重皮疹或肝功能異常時(shí)需停藥。