纈沙坦

阿昔洛韋片

本品主要成份為纈沙坦。

阿昔洛韋。

濰坊盛瑜藥業(yè)股份有限公司

湖南迪諾制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20143242

國藥準(zhǔn)字H43020657

本品用于各種輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。

1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染的初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對反復(fù)發(fā)作的病例口服本品用作預(yù)防。2.帶狀皰疹：口服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。3.免疫缺陷者水痘的治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、推薦劑量為80mg，每日一次，與性別、年齡及種族無關(guān)。可以在進(jìn)餐時(shí)或空腹時(shí)服用。建議每天在同一時(shí)間用藥（如早晨）。 2、2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4周后作用達(dá)最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg或加用利尿劑。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。 3、對輕到中度腎功能損傷患者或非膽管性及非膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。 4、老年患者無需調(diào)整劑量。 5、尚無用于兒童患者的安全性和有效性資料。 6、高血壓患者服用本藥，在血壓下降同時(shí)不影響心率。 7、突然停用本藥時(shí)，不會出現(xiàn)血壓反跳和其它臨床不良反應(yīng)。 8、多劑量服用本藥對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸無明顯影響。

口服。1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：成年人常用量一次0.2g(...

1、已知對本品過敏者禁用。 2、妊娠和哺乳期婦女禁用。 3、對嚴(yán)重腎功能衰竭（肌酐清除率＜10ml/min）患者尚無應(yīng)用本品的經(jīng)驗(yàn)。

偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

1、包括2316名患者的安慰劑對照試驗(yàn)，全面比較了本品和安慰劑的副作用。以下列出10個(gè)安慰劑對照試驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人、分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時(shí)間無關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合并統(tǒng)計(jì)。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。所有發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)如下（無論是否與所研究的藥物有關(guān)）：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲乏、鼻炎、鼻竇炎、背痛、腹痛、惡心、咽炎、關(guān)節(jié)痛。 2、其它發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有：水腫、無力、失眠、皮疹、性欲降低。這些不良反應(yīng)是否與纈沙坦治療有因果關(guān)系尚不知曉。 3、產(chǎn)品投入市場后，曾出現(xiàn)一些罕見的報(bào)道，包括：血管神經(jīng)性水腫、皮疹、瘙癢及其它超敏反應(yīng)如血清病、血管炎等過敏性反應(yīng)。 4、試驗(yàn)室研究結(jié)果： （1）罕見情況下，纈沙坦引起血紅蛋白和血球壓積降低。臨床對照試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，纈沙坦治療組血紅蛋白和血球壓積明顯降低（＞20%）的分別為0.8%和0.4%。安慰劑組為0.1%。 （2）臨床對照試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少見于1.9%纈沙坦治療患者、1.6%ACEI治療患者。纈沙坦組血清肌酐、血鉀、總膽紅素顯著升高者分別為0.8%、4.4%、6%，ACEI組分別為1.6%、6.4%、12.9%。偶見肝功能指標(biāo)升高。原發(fā)性高血壓患者接受纈沙坦治療時(shí)，不需要監(jiān)測特殊試驗(yàn)室指標(biāo)。

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報(bào)道，但動物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對胚胎無影響。

1、低鈉和/或血容量不足：極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者（如大劑量應(yīng)用利尿劑），應(yīng)用本品治療開始時(shí)，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。 2、腎動脈狹窄：12例因單側(cè)腎動脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動力學(xué)、肌酐、尿素氮（BUN）明顯變化。由于其它作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進(jìn)行監(jiān)測確保安全。 3、腎功能不全：腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 4、肝功能不全：肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過80mg/日。 5、纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少（見【藥代動力學(xué)】），對這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。 6、與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）早期（妊娠頭3個(gè)月）：妊娠種類B。動物實(shí)驗(yàn)表明對胎兒沒有危害。 （2）中期和晚期（妊娠第2、第3個(gè)3個(gè)月）：妊娠種類D。有證據(jù)表明對人類胎兒有危害，但相對母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制，不能排除對胎兒的危害。 （3）妊娠中、晚期應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物，可以導(dǎo)致胎兒的傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育，因此妊娠中晚期應(yīng)用本品，風(fēng)險(xiǎn)增高。 （4）與其他直接作用于RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停用纈沙坦。 （5）所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測血壓。必要時(shí)采用適當(dāng)治療措施（如再水化），清除藥物。 （6）纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。 8、兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。尚無兒童用藥的經(jīng)驗(yàn)。 9、老年用藥：盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。 10、藥物過量：雖然尚無本品過量的診治經(jīng)驗(yàn)，但其主要癥狀可能是明顯低血壓。若服藥時(shí)間不長，應(yīng)該催吐治療，否則常規(guī)治療給予生理鹽水靜脈輸注。血液透析不能清除纈沙坦。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。6.進(jìn)食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。