替卡西林鈉

吉非替尼片

本品主要成分為替卡西林鈉。

本品主要成份為吉非替尼。輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸鎂、薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)。薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)組成為：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、黃氧化鐵、紅氧化鐵。

華北制藥集團先泰藥業(yè)有限公司

湖南科倫制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060358

國藥準(zhǔn)字H20193362

本品用于敏感菌所致下列感染：泌尿、生殖器感染，急性、慢性呼吸道感染，腹內(nèi)感染，皮膚、軟組織感染，敗血癥。

本品單藥適用于具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項】)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射劑： 1、成人： （1）肌肉注射：泌尿系感染：每次1g，每日4次，用0.25%-0.5%利多卡因注射液2-3ml溶解后深部肌注。 （2）靜脈注射：每日量200-300mg/kg，分次給予?；蛎看?g，根據(jù)病情每3、4或6小時一次，按每克藥物4ml溶劑溶解后緩緩靜注。 （3）靜脈滴注：每日量200-300mg/kg，分次給予?；蛎看?g，根據(jù)病情每3、4或6小時一次。按每克藥物用4ml溶劑溶解后靜滴0.5-1小時。 2、兒童： 靜脈給藥，兒童每日用量為200-300mg/kg，嬰兒每日量為225mg/kg，7日齡以下新生兒則為每日150mg/kg，均分次給予。

吉非替尼的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。其余詳見說明書。

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

安全性特征概述：來自ISELINTEREST和IPASS三項平期臨床試驗(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次單藥治療的患者)的匯總數(shù)據(jù)集中，最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：目前尚無吉非替尼用于妊娠期女性的資料。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼：在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家免中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家免中觀察到畸型。在接受吉非替尼治療期間，要勸告育齡女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治療期間，應(yīng)建議哺乳母親停止母乳喂養(yǎng)。目前尚無吉非替尼用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產(chǎn)物是否會分泌入人乳，但當(dāng)給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。兒童用藥：目前尚無吉非替尼用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。老年用藥：臨床試驗中在65歲及以上患者和65歲以下患者間未觀察到整體安全性差異。尚無充足信息評估年齡較大和較小患者間的有效性差異。無需根據(jù)患者年齡調(diào)整劑量。見【用法用量】。

1、過敏反應(yīng)：皮疹、藥熱等過敏反應(yīng)較為多見，過敏性休克少見。 2、肝臟：偶有血清轉(zhuǎn)氨酶升高，甚至出現(xiàn)惡心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎癥狀，肝活檢顯示點狀肝細胞壞死。 3、血液系統(tǒng)：有報道，腎功能損害的病人應(yīng)用大劑量替卡西林時，可使血小板功能異?；蚋蓴_其他凝血機制，產(chǎn)生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻衄及注射部位或小手術(shù)操作出血等。 4、神經(jīng)毒性反應(yīng)：有報道，靜脈注射高濃度替卡西林時可出現(xiàn)驚厥、抽搐、癲癇發(fā)作、短暫的精神失常等神經(jīng)毒性癥狀。腎功能不全患者尤易發(fā)生。 5、其他：肌肉注射或靜脈給藥時，可出現(xiàn)局部疼痛、紅腫、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。

1、用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。 2、慎用于以下情況：對頭孢菌素有過敏史者，乳母，嚴(yán)重肝、腎功能障礙者，凝血異常者。 3、尿液中高濃度替卡西林可致蛋白反應(yīng)出現(xiàn)假陽性?；腔畻钏岷头序v試驗、乙酸試驗、雙縮脲反應(yīng)以及硝酸試驗均可出現(xiàn)這一反應(yīng)。 4、少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶及乳酸脫氫酶值升高，血小板功能異常，凝血酶原時間延長等。 5、腎功能減退病人接受大劑量替卡西林時，應(yīng)隨訪出血時間、凝血時間、凝血酶原時間等。 6、長期大劑量使用替卡西林應(yīng)常規(guī)檢查肝、腎功能和血象。 7、FDA對本藥的妊娠安全性分級為B級。

1. 服藥期間避免同時使用CYP3A4強抑制劑或誘導(dǎo)劑；2. 監(jiān)測肝功能；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 避免與食物同服；5. 出現(xiàn)嚴(yán)重皮疹或肝功能異常時需停藥。