替卡西林鈉

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品主要成分為替卡西林鈉。

鹽酸洛哌丁胺?；瘜W(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

華北制藥集團(tuán)先泰藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060358

國(guó)藥準(zhǔn)字H10910085

本品用于敏感菌所致下列感染：泌尿、生殖器感染，急性、慢性呼吸道感染，腹內(nèi)感染，皮膚、軟組織感染，敗血癥。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射劑： 1、成人： （1）肌肉注射：泌尿系感染：每次1g，每日4次，用0.25%-0.5%利多卡因注射液2-3ml溶解后深部肌注。 （2）靜脈注射：每日量200-300mg/kg，分次給予?；蛎看?g，根據(jù)病情每3、4或6小時(shí)一次，按每克藥物4ml溶劑溶解后緩緩靜注。 （3）靜脈滴注：每日量200-300mg/kg，分次給予?；蛎看?g，根據(jù)病情每3、4或6小時(shí)一次。按每克藥物用4ml溶劑溶解后靜滴0.5-1小時(shí)。 2、兒童： 靜脈給藥，兒童每日用量為200-300mg/kg，嬰兒每日量為225mg/kg，7日齡以下新生兒則為每日150mg/kg，均分次給予。

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

有青霉素類藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過(guò)敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無(wú)致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

1、過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、藥熱等過(guò)敏反應(yīng)較為多見(jiàn)，過(guò)敏性休克少見(jiàn)。 2、肝臟：偶有血清轉(zhuǎn)氨酶升高，甚至出現(xiàn)惡心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無(wú)黃疸型肝炎癥狀，肝活檢顯示點(diǎn)狀肝細(xì)胞壞死。 3、血液系統(tǒng)：有報(bào)道，腎功能損害的病人應(yīng)用大劑量替卡西林時(shí)，可使血小板功能異?；蚋蓴_其他凝血機(jī)制，產(chǎn)生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻衄及注射部位或小手術(shù)操作出血等。 4、神經(jīng)毒性反應(yīng)：有報(bào)道，靜脈注射高濃度替卡西林時(shí)可出現(xiàn)驚厥、抽搐、癲癇發(fā)作、短暫的精神失常等神經(jīng)毒性癥狀。腎功能不全患者尤易發(fā)生。 5、其他：肌肉注射或靜脈給藥時(shí)，可出現(xiàn)局部疼痛、紅腫、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動(dòng)劑，通過(guò)激動(dòng)腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動(dòng)和分泌，延長(zhǎng)腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過(guò)效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對(duì)犬進(jìn)行12個(gè)月和對(duì)大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長(zhǎng)期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

1、用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。 2、慎用于以下情況：對(duì)頭孢菌素有過(guò)敏史者，乳母，嚴(yán)重肝、腎功能障礙者，凝血異常者。 3、尿液中高濃度替卡西林可致蛋白反應(yīng)出現(xiàn)假陽(yáng)性?；腔畻钏岷头序v試驗(yàn)、乙酸試驗(yàn)、雙縮脲反應(yīng)以及硝酸試驗(yàn)均可出現(xiàn)這一反應(yīng)。 4、少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶及乳酸脫氫酶值升高，血小板功能異常，凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)等。 5、腎功能減退病人接受大劑量替卡西林時(shí)，應(yīng)隨訪出血時(shí)間、凝血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間等。 6、長(zhǎng)期大劑量使用替卡西林應(yīng)常規(guī)檢查肝、腎功能和血象。 7、FDA對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對(duì)于急性腹瀉，如服用本品48小時(shí)后，臨床癥狀無(wú)改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí)，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報(bào)道。雖然尚無(wú)本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過(guò)代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對(duì)過(guò)量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時(shí)，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時(shí)，應(yīng)予以注意。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。