孕三烯酮

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成份為孕三烯酮。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

秦皇島紫竹藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H19980003

國藥準(zhǔn)字J20160005

本品適用于子宮內(nèi)膜異位。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 孕三烯酮膠囊： 口服：用于子宮內(nèi)膜異位癥，一般為每次2.5mg（1粒），每周2次，第1次于月經(jīng)第1天服用，3天后服用第2次，以后每周相同時(shí)間服用；如果發(fā)生一次漏服，應(yīng)立即補(bǔ)充2.5mg（1粒），再繼續(xù)按時(shí)用藥（例如：每周一、四服藥的患者發(fā)生周一漏服，可立即在周二或周三補(bǔ)服，周四仍按期服藥，其后仍按每周一、四繼續(xù)服藥）；對于多次漏服，應(yīng)暫停服藥，待下次月經(jīng)周期第一天重新開始服藥。本品療程為6個(gè)月。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

孕婦、哺乳期婦女、嚴(yán)重心、肝或腎功能不全者，以及既往在使用雌激素治療時(shí)有發(fā)生代謝或血管疾病患者禁用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對照良好的研究。只有當(dāng)對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

少數(shù)人有頭暈、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛及脂溢性皮炎、腿腫、體重增加、乳房縮小松弛等；也有月經(jīng)周期縮短或延長、閉經(jīng)、經(jīng)量減少、不規(guī)則出血，但一般會自行減少。突破性出血發(fā)生率約5%。國內(nèi)臨床觀察見有氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

1、治療前女須排除懷孕的可能。 2、服藥期間要定期檢查肝功能。氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高者，服用保肝藥，可繼續(xù)治療。如氨基轉(zhuǎn)移酶明顯升高且服保肝藥也無效時(shí)則應(yīng)停止治療。 3、整個(gè)治療期間須采取嚴(yán)格的避孕措施（禁用口服避孕藥），一旦發(fā)現(xiàn)懷孕，應(yīng)停止治療。 4、對伴高血脂患者，應(yīng)監(jiān)測ALAT、ASAT、膽固醇等水平，對友糖尿病的患者應(yīng)監(jiān)測血糖水平。 5、本品可引起體液潴留，故對心、腎功能不全者應(yīng)密切觀察。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：尚不明確。 8、老年用藥：尚不明確。 9、藥物過量：尚不明確。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。