孕三烯酮

司莫司汀膠囊

本品主要成份為孕三烯酮。

主要成份為:司莫司灑。

秦皇島紫竹藥業(yè)有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H19980003

國藥準字H33020804

本品適用于子宮內(nèi)膜異位。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 孕三烯酮膠囊： 口服：用于子宮內(nèi)膜異位癥，一般為每次2.5mg（1粒），每周2次，第1次于月經(jīng)第1天服用，3天后服用第2次，以后每周相同時間服用；如果發(fā)生一次漏服，應(yīng)立即補充2.5mg（1粒），再繼續(xù)按時用藥（例如：每周一、四服藥的患者發(fā)生周一漏服，可立即在周二或周三補服，周四仍按期服藥，其后仍按每周一、四繼續(xù)服藥）；對于多次漏服，應(yīng)暫停服藥，待下次月經(jīng)周期第一天重新開始服藥。本品療程為6個月。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

孕婦、哺乳期婦女、嚴重心、肝或腎功能不全者，以及既往在使用雌激素治療時有發(fā)生代謝或血管疾病患者禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

少數(shù)人有頭暈、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛及脂溢性皮炎、腿腫、體重增加、乳房縮小松弛等；也有月經(jīng)周期縮短或延長、閉經(jīng)、經(jīng)量減少、不規(guī)則出血，但一般會自行減少。突破性出血發(fā)生率約5%。國內(nèi)臨床觀察見有氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1、治療前女須排除懷孕的可能。 2、服藥期間要定期檢查肝功能。氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高者，服用保肝藥，可繼續(xù)治療。如氨基轉(zhuǎn)移酶明顯升高且服保肝藥也無效時則應(yīng)停止治療。 3、整個治療期間須采取嚴格的避孕措施（禁用口服避孕藥），一旦發(fā)現(xiàn)懷孕，應(yīng)停止治療。 4、對伴高血脂患者，應(yīng)監(jiān)測ALAT、ASAT、膽固醇等水平，對友糖尿病的患者應(yīng)監(jiān)測血糖水平。 5、本品可引起體液潴留，故對心、腎功能不全者應(yīng)密切觀察。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥：尚不明確。 8、老年用藥：尚不明確。 9、藥物過量：尚不明確。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。