睪酮

鹽酸氟桂利嗪分散片

本品主要成分為睪酮。

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。化學(xué)名稱：（E）-1-[雙（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

秦皇島紫竹藥業(yè)有限公司

青島國大藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20100197

國藥準(zhǔn)字H20080275

本品用于男性性腺機(jī)能減退的睪酮替代治療，如睪丸切除后、無睪癥、睪丸炎、克氏綜合征、垂體功能低下、內(nèi)分泌性陽痿；中老年男子部分性雄激素缺乏綜合征等。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對(duì)癥治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 睪酮貼劑： 1、每晚大約10點(diǎn)在相同時(shí)間使用。揭掉貼劑保護(hù)膜后，應(yīng)立即貼敷于背部、腹部、上臂或雙股的清潔、干燥、無外傷的皮膚上，并用手掌壓大約十秒鐘以保證良好的接觸，尤其是邊緣。 2、本品用量一日一次，一次4貼，貼用24小時(shí)更換。 3、為確保適宜的給藥劑量，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)清晨血清睪酮濃度。使用給藥系統(tǒng)一周后，應(yīng)測(cè)定清晨血清睪酮濃度。如果血清睪酮濃度在正常范圍以外，經(jīng)確認(rèn)后，需增加或降低日給藥劑量。 4、為避免或減少局部皮膚刺激反應(yīng)，每日更換用藥部位。

1.偏頭痛的預(yù)防性治療。起始劑量;對(duì)于65歲以下的患者開始治療時(shí)可給予每晚2片，65歲以上的患者每晚1片。如在治療中出現(xiàn)抑郁、維體外系反應(yīng)和無法接受的不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。如在治療2個(gè)月后未見明顯改善，則應(yīng)視為患者對(duì)本品無反應(yīng)，也應(yīng)停止用藥。維持治療;如果療效滿意，患者需維持治療時(shí)，應(yīng)減至每周給藥五天(劑量同上)。但即使預(yù)防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個(gè)月后也應(yīng)停藥，只有在復(fù)發(fā)時(shí)才應(yīng)重新服藥。 2.眩暈;每日劑量應(yīng)與上相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時(shí)停藥，初次療程通常少于2個(gè)月。如果治療慢性眩暈癥1個(gè)月或突發(fā)性眩暈癥2個(gè)月后癥狀未見任何改善則應(yīng)視為患者對(duì)本品無反應(yīng)，應(yīng)停藥。

1、對(duì)給藥系統(tǒng)中任何成分過敏患者禁用。 2、對(duì)乳癌和己知或者懷疑有前列腺癌的男性禁用。 3、本品尚未對(duì)女性患者做過評(píng)價(jià)，禁止用于女性。睪酮可能對(duì)胎兒有傷害。

最常見的不良反應(yīng)為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現(xiàn)體重增加（或伴有食欲增加），這些反應(yīng)常熟一過性的。長(zhǎng)期用藥時(shí)，偶見下列嚴(yán)重的不良反應(yīng)：1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發(fā)生此反應(yīng)。2.錐體外系癥狀（如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口頜運(yùn)動(dòng)障礙、震顫等）；老年人較易發(fā)生，報(bào)道的較少見不良反應(yīng)有：1.胃腸道反應(yīng)：胃灼熱、惡心、胃痛。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物試驗(yàn)表明本品對(duì)生殖、胚胎發(fā)育、妊娠過程和圍產(chǎn)期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗(yàn)表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。兒童用藥：由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)藥物的反應(yīng)敏感：代謝機(jī)能相對(duì)較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。

1、在一項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑平行對(duì)照的多中心臨床試驗(yàn)中，有69例患者使用本品治療達(dá)八周時(shí)間，不良事件發(fā)生率為23.19%。臨床研究顯示，本品耐受性好，未發(fā)生嚴(yán)重不良事件。發(fā)生頻率最高的不良事件為：局部皮膚的刺激反應(yīng)。 2、69例接受本品治療八周，發(fā)生率超過1%的不良反應(yīng)： （1）局部用藥反應(yīng)13.04%。 （2）皮疹1.45%。 （3）膿皰性疹1.45%。 （4）睪丸痛1.45%。 （5）盜汗1.45%。 （6）下肢痛1.45%。 （7）聽力損傷1.45%。 （8）上呼吸道感染1.45%。 （9）合計(jì)23.19%。 3、用藥后在用藥部位使用氫化可的松軟膏可改善輕度的皮膚刺激。 4、國外文獻(xiàn)報(bào)道，104名患者采用睪酮透皮貼劑治療三年的臨床研究中，發(fā)生率超過1%的不良反應(yīng)如下： （1）男子乳房女性化5%。 （2）座瘡4%。 （3）前列腺/尿道感染4%。 （4）乳房脹痛3%。 （5）中風(fēng)2%。 5、以上患者人群中，1%使用者報(bào)告以下癥狀：記憶減退、瞳孔擴(kuò)張、肝臟酶異常、陰囊蜂窩組織炎、深靜脈炎、良性前列腺肥大、前列腺上方的直腸粘膜損傷、血尿癥/膀胱癌，陰囊乳頭狀瘤和充血性心力衰竭。

1、患者出現(xiàn)下列任何一種情況時(shí)請(qǐng)及時(shí)向醫(yī)生報(bào)告： （1）陰莖勃起頻率過多或持續(xù)時(shí)間過長(zhǎng)。 （2）惡心、嘔吐，黃疸或者腳踝腫脹。 （3）呼吸障礙，包括與睡眠相關(guān)的呼吸障礙。 2、對(duì)于以前患有心臟、腎臟或肝臟疾病的患者，可能并發(fā)伴隨或不伴隨充血性心臟衰竭的水腫。在這種情況下，除了讓患者停止用藥外，可能需要使用利尿劑進(jìn)行治療。 3、文獻(xiàn)報(bào)道，局部使用睪酮溶液的男性可以引起女性伴侶男性化。經(jīng)皮給藥的霜?jiǎng)┛梢栽谄つw上殘留睪酮。如果本品不留意轉(zhuǎn)移到女性伴侶身上，應(yīng)當(dāng)立即除去并清洗接觸的皮膚。如果女性伴侶的體毛分布改變或者痤瘡明顯增加，那么她應(yīng)當(dāng)去醫(yī)院就醫(yī)。 4、實(shí)驗(yàn)室檢查： （1）對(duì)于長(zhǎng)期接受雄激素治療的患者，應(yīng)該周期性的檢查血紅蛋白和血細(xì)胞比容（檢測(cè)紅細(xì)胞增多癥）。 （2）應(yīng)該周期性檢測(cè)肝功能、前列腺特異抗原（PSA）、膽固醇和高密度脂蛋白。若PSA升高過快或PSA>4ng/mL，應(yīng)停止用藥。 （3）為確保適宜的劑量，可以測(cè)定血清睪酮濃度。 5、運(yùn)動(dòng)員慎用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：女性禁止使用。 7、兒童用藥：國內(nèi)外均未建立睪酮貼劑應(yīng)用于兒童患者的安全性和有效性評(píng)價(jià)。 8、老年用藥：老年患者在接受睪酮替代治療前，應(yīng)先評(píng)價(jià)是否患有前列腺癌。老年患者接受雄激素治療會(huì)增加他們患前列腺增生和前列腺癌的風(fēng)險(xiǎn)。 9、藥物過量：有一項(xiàng)關(guān)于急性注射過量庚酸睪酮的報(bào)道：患者睪酮濃度高達(dá)11400ng/dL，可能引起腦血管意外。

1.極個(gè)別病人在治療過程中出現(xiàn)疲憊現(xiàn)象或逐漸加劇，此時(shí)應(yīng)停止治療。 2.不應(yīng)超過以上推薦劑量。醫(yī)生應(yīng)定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現(xiàn)錐體外系或抑郁癥狀時(shí)能及時(shí)停藥。如果在維持治療時(shí)療效下降，亦應(yīng)停止治療。 3.由于可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機(jī)器者應(yīng)注意。 4.本品可引發(fā)錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森氏病，尤其是有此類病癥發(fā)病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應(yīng)慎用。