睪酮

甲苯磺酸索拉非尼片

本品主要成分為睪酮。

甲苯磺酸索拉非尼。

秦皇島紫竹藥業(yè)有限公司

Bayer Pharma AG

國(guó)藥準(zhǔn)字H20100197

H20160201

本品用于男性性腺機(jī)能減退的睪酮替代治療，如睪丸切除后、無睪癥、睪丸炎、克氏綜合征、垂體功能低下、內(nèi)分泌性陽痿；中老年男子部分性雄激素缺乏綜合征等。

索拉非尼已被批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項(xiàng)應(yīng)用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行之中。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 睪酮貼劑： 1、每晚大約10點(diǎn)在相同時(shí)間使用。揭掉貼劑保護(hù)膜后，應(yīng)立即貼敷于背部、腹部、上臂或雙股的清潔、干燥、無外傷的皮膚上，并用手掌壓大約十秒鐘以保證良好的接觸，尤其是邊緣。 2、本品用量一日一次，一次4貼，貼用24小時(shí)更換。 3、為確保適宜的給藥劑量，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)清晨血清睪酮濃度。使用給藥系統(tǒng)一周后，應(yīng)測(cè)定清晨血清睪酮濃度。如果血清睪酮濃度在正常范圍以外，經(jīng)確認(rèn)后，需增加或降低日給藥劑量。 4、為避免或減少局部皮膚刺激反應(yīng)，每日更換用藥部位。

索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規(guī)格為每片２００ｍｇ。索拉非尼治療腎細(xì)胞癌的推薦...

1、對(duì)給藥系統(tǒng)中任何成分過敏患者禁用。 2、對(duì)乳癌和己知或者懷疑有前列腺癌的男性禁用。 3、本品尚未對(duì)女性患者做過評(píng)價(jià)，禁止用于女性。睪酮可能對(duì)胎兒有傷害。

索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。在臨床試驗(yàn)中，最常見的與治療有關(guān)的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應(yīng)、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，３級(jí)和４級(jí)不良事件的數(shù)目分別占不良事件總數(shù)的３１％和７％，而安慰劑對(duì)照組患者則分別為２２％和６％。

1、在一項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑平行對(duì)照的多中心臨床試驗(yàn)中，有69例患者使用本品治療達(dá)八周時(shí)間，不良事件發(fā)生率為23.19%。臨床研究顯示，本品耐受性好，未發(fā)生嚴(yán)重不良事件。發(fā)生頻率最高的不良事件為：局部皮膚的刺激反應(yīng)。 2、69例接受本品治療八周，發(fā)生率超過1%的不良反應(yīng)： （1）局部用藥反應(yīng)13.04%。 （2）皮疹1.45%。 （3）膿皰性疹1.45%。 （4）睪丸痛1.45%。 （5）盜汗1.45%。 （6）下肢痛1.45%。 （7）聽力損傷1.45%。 （8）上呼吸道感染1.45%。 （9）合計(jì)23.19%。 3、用藥后在用藥部位使用氫化可的松軟膏可改善輕度的皮膚刺激。 4、國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，104名患者采用睪酮透皮貼劑治療三年的臨床研究中，發(fā)生率超過1%的不良反應(yīng)如下： （1）男子乳房女性化5%。 （2）座瘡4%。 （3）前列腺/尿道感染4%。 （4）乳房脹痛3%。 （5）中風(fēng)2%。 5、以上患者人群中，1%使用者報(bào)告以下癥狀：記憶減退、瞳孔擴(kuò)張、肝臟酶異常、陰囊蜂窩組織炎、深靜脈炎、良性前列腺肥大、前列腺上方的直腸粘膜損傷、血尿癥/膀胱癌，陰囊乳頭狀瘤和充血性心力衰竭。

1、患者出現(xiàn)下列任何一種情況時(shí)請(qǐng)及時(shí)向醫(yī)生報(bào)告： （1）陰莖勃起頻率過多或持續(xù)時(shí)間過長(zhǎng)。 （2）惡心、嘔吐，黃疸或者腳踝腫脹。 （3）呼吸障礙，包括與睡眠相關(guān)的呼吸障礙。 2、對(duì)于以前患有心臟、腎臟或肝臟疾病的患者，可能并發(fā)伴隨或不伴隨充血性心臟衰竭的水腫。在這種情況下，除了讓患者停止用藥外，可能需要使用利尿劑進(jìn)行治療。 3、文獻(xiàn)報(bào)道，局部使用睪酮溶液的男性可以引起女性伴侶男性化。經(jīng)皮給藥的霜?jiǎng)┛梢栽谄つw上殘留睪酮。如果本品不留意轉(zhuǎn)移到女性伴侶身上，應(yīng)當(dāng)立即除去并清洗接觸的皮膚。如果女性伴侶的體毛分布改變或者痤瘡明顯增加，那么她應(yīng)當(dāng)去醫(yī)院就醫(yī)。 4、實(shí)驗(yàn)室檢查： （1）對(duì)于長(zhǎng)期接受雄激素治療的患者，應(yīng)該周期性的檢查血紅蛋白和血細(xì)胞比容（檢測(cè)紅細(xì)胞增多癥）。 （2）應(yīng)該周期性檢測(cè)肝功能、前列腺特異抗原（PSA）、膽固醇和高密度脂蛋白。若PSA升高過快或PSA>4ng/mL，應(yīng)停止用藥。 （3）為確保適宜的劑量，可以測(cè)定血清睪酮濃度。 5、運(yùn)動(dòng)員慎用。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：女性禁止使用。 7、兒童用藥：國(guó)內(nèi)外均未建立睪酮貼劑應(yīng)用于兒童患者的安全性和有效性評(píng)價(jià)。 8、老年用藥：老年患者在接受睪酮替代治療前，應(yīng)先評(píng)價(jià)是否患有前列腺癌。老年患者接受雄激素治療會(huì)增加他們患前列腺增生和前列腺癌的風(fēng)險(xiǎn)。 9、藥物過量：有一項(xiàng)關(guān)于急性注射過量庚酸睪酮的報(bào)道：患者睪酮濃度高達(dá)11400ng/dL，可能引起腦血管意外。

建議在索拉非尼治療頭６周內(nèi)每周檢測(cè)一次血壓。由于索拉非尼可增加患者出血的風(fēng)險(xiǎn)，因此，同時(shí)合用華法林治療的患者應(yīng)定期進(jìn)行相關(guān)檢查；有活動(dòng)性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應(yīng)慎用索拉非尼。曾經(jīng)有報(bào)道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細(xì)胞減少和血小板減少），所以，即往進(jìn)行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應(yīng)用索拉非尼時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎?；顒?dòng)性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在應(yīng)用索拉非尼前宜先進(jìn)行相關(guān)治療。曾經(jīng)感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進(jìn)行化療后，其感染有可能復(fù)發(fā)。在服用索拉非尼期間，患者不宜進(jìn)行肌肉注射，這主要是因?yàn)樗骼悄峥赡苷T發(fā)血小板減少，使得患者容易出現(xiàn)出血、碰傷或血腫等情況。 根據(jù)索拉非尼動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果及其作用機(jī)制，ＦＤＡ將此藥列入妊娠期應(yīng)用危險(xiǎn)性分類Ｄ類，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應(yīng)采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫(yī)生應(yīng)明確告知患者此藥對(duì)胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進(jìn)行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗(yàn)證。肝病患者、黃疸患者或腎病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）應(yīng)慎用索拉非尼。