米索前列醇

吉非替尼片

本品主要成份為米索前列醇。

本品主要成份為吉非替尼。輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸鎂、薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)。薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)組成為：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、黃氧化鐵、紅氧化鐵。

秦皇島紫竹藥業(yè)有限公司

湖南科倫制藥有限公司

國藥準字H20010456

國藥準字H20193362

本品用于治療十二指腸潰瘍和胃潰瘍，包括關(guān)節(jié)炎患者由于服用非甾體類抗炎藥NSAID所引起的十二指腸潰瘍和胃潰瘍，保障其仍可繼續(xù)使用NSAID治療。本品還可用于預(yù)防使用NSAID所引起的潰瘍。

本品單藥適用于具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項】)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 米索前列醇片： 1、成人： （1）治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、及由NSAID引起的消化性潰瘍：每日0.8mg，在早飯、和/或中飯、晚飯時及睡前（分2或4次服用）。即使癥狀很快得到緩解，開始時治療應(yīng)最少持續(xù)4周。大多數(shù)患者的潰瘍可在4周內(nèi)愈合，但如需要療程可延長至8周。如有潰瘍復(fù)發(fā)可開始新的療程。 （2）預(yù)防NSAID引起的消化性潰瘍：0.2mg，每日2次，3次，或4次。療程及用量均根據(jù)病情而定。應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀況，劑量個體化。 2、老年人：可按常規(guī)劑量服用。 3、腎功能不全患者：現(xiàn)有資料顯示腎功能不全患者無需調(diào)整用量。 4、肝功能不全患者：本品經(jīng)全身脂肪酸氧化系統(tǒng)代謝。其代謝和血漿濃度在肝功能不全患者中無明顯改變。 5、兒童：用米索前列醇治療兒童消化性潰瘍或NSAID引起的消化性潰瘍目前尚無評價。

吉非替尼的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。其余詳見說明書。

米索前列醇禁用于以下患者： 1、禁用于孕婦或者無法排除妊娠的婦女，或者計劃妊娠的婦女，由于在妊娠期間，米索前列醇會增加子宮的張力和收縮，可能引起胎兒不完全或完全流產(chǎn)。妊娠中使用與出生缺陷相關(guān)。 2、已知對米索前列醇或者本品任何其他成份或者其他前列腺素過敏者。

安全性特征概述：來自ISELINTEREST和IPASS三項平期臨床試驗(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次單藥治療的患者)的匯總數(shù)據(jù)集中，最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：目前尚無吉非替尼用于妊娠期女性的資料。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼：在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家免中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴重母體毒性的劑量下可在家免中觀察到畸型。在接受吉非替尼治療期間，要勸告育齡女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治療期間，應(yīng)建議哺乳母親停止母乳喂養(yǎng)。目前尚無吉非替尼用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產(chǎn)物是否會分泌入人乳，但當給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。兒童用藥：目前尚無吉非替尼用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。老年用藥：臨床試驗中在65歲及以上患者和65歲以下患者間未觀察到整體安全性差異。尚無充足信息評估年齡較大和較小患者間的有效性差異。無需根據(jù)患者年齡調(diào)整劑量。見【用法用量】。

1、部分早孕婦女服藥后有輕度惡心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛。 2、極個別婦女可出現(xiàn)潮紅、發(fā)熱及手掌瘙癢，甚至過敏性休克。

1、接受NSAID治療的患者使用米索前列醇，可能發(fā)生胃腸道出血、潰瘍和穿孔。即使是在無胃腸道癥狀的情況下，醫(yī)生以及患者仍需警惕潰瘍的發(fā)生，并且在適當?shù)臈l件下，在使用本品之前應(yīng)進行內(nèi)鏡和活組織檢查，以確保上消化道無惡性病變。這些檢查以及任何其他臨床醫(yī)生認為有必要的檢查均應(yīng)以合適的間隔時間重復(fù)進行，用于隨訪。 2、使用米索前列醇治療后癥狀緩解，不能排除存在胃部惡性疾病的可能性。 3、對于有腹瀉易發(fā)因素如炎癥性腸病的患者，為了降低腹瀉的風險，應(yīng)將米索前列醇與食物同服，并且應(yīng)避免使用含鎂的抗酸劑。 4、對于脫水會導致危險的患者；應(yīng)該進行密切監(jiān)測。 5、臨床研究結(jié)果表明，在能有效促進胃及十二指腸潰瘍愈合的劑量下，本品不會引起低血壓。但是，當患者處于低血壓可能引起嚴重并發(fā)癥的情況下，如腦血管疾病、冠狀動脈疾病、或嚴重的外周血管疾病（包括高血壓），應(yīng)慎用本品。 6、在健康志愿者和糖尿病患者中，尚未發(fā)現(xiàn)本品對糖的代謝有不良影響。 7、對駕駛車輛和操縱機器能力的影響：米索前列醇可引起頭暈?；颊邞?yīng)小心操縱機器或駕駛車輛。

1. 服藥期間避免同時使用CYP3A4強抑制劑或誘導劑；2. 監(jiān)測肝功能；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 避免與食物同服；5. 出現(xiàn)嚴重皮疹或肝功能異常時需停藥。