孕二烯酮

阿瑞匹坦膠囊

（1）復(fù)方孕二烯酮片：每片含孕二烯酮、炔雌醇。（2）孕二烯酮三相片：每片含孕二烯酮、炔雌醇。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

秦皇島紫竹藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090171

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

本品與炔雌醇組成復(fù)合片或三相片用作短效口服避孕藥，用于女性避孕。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

復(fù)方孕二烯酮片：口服。自月經(jīng)周期第1日起，每日在相同時(shí)間服白色藥片1片，連用21日，隨后每日在相同時(shí)間服紅色藥片（空白藥片）1片，連用7日，共服28片。服完最后一片紅色藥片后開(kāi)始服用下一盒。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、禁用于乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異常或近期有肝病或黃疸史、腎病、深部靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高脂血癥、精神抑郁癥及40歲以上婦女、妊娠期婦女。 2、哺乳期婦女使用時(shí)，應(yīng)暫停哺乳。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

1、生殖系統(tǒng)類(lèi)早孕反應(yīng)：表現(xiàn)為惡心、嘔吐、困倦、頭暈、食欲缺乏、突破性出血（多發(fā)生于漏服時(shí)）、閉經(jīng)（少數(shù)停藥后仍繼續(xù)閉經(jīng)）。 2、內(nèi)分泌系統(tǒng)：體重增加、面部色素沉著、乳房脹痛。 3、消化系統(tǒng)：肝功能損害，肝良性腺瘤相對(duì)危險(xiǎn)性增高。 4、心血管系統(tǒng)：高血壓，年齡大于35歲的吸姻婦女患缺血性心臟疾患危險(xiǎn)性增加。 5、其他：高劑量雌激素復(fù)方片有增加血栓栓塞病的危險(xiǎn)性，有證據(jù)顯示含本品的口服合成避孕藥同少見(jiàn)的患靜脈血栓栓塞有關(guān)，此外還會(huì)出現(xiàn)精神抑郁、頭痛、疲乏。

1、服藥期間，每年應(yīng)定期體檢，發(fā)現(xiàn)異常反應(yīng)則應(yīng)及時(shí)停藥。 2、在停藥7d內(nèi)仍未行經(jīng)時(shí)，可開(kāi)始服下一周期的藥。 3、每天服用避孕藥時(shí)間應(yīng)相同，以免血藥濃度波動(dòng)大，影響避孕效果。 4、出現(xiàn)下列癥狀時(shí)應(yīng)停藥：懷疑妊娠、血栓栓塞癥、視覺(jué)障礙、原因不明的劇烈性頭痛或偏頭痛、出現(xiàn)高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等。 5、嚴(yán)格按規(guī)定方法服藥，漏服藥不僅可發(fā)生突破性出血，還可導(dǎo)致避孕失敗。 6、服藥期限，以連續(xù)3-5年為宜，停藥觀察數(shù)月，體檢正常者，可再服用。 7、連服2個(gè)周期未行經(jīng)者，應(yīng)查明閉經(jīng)原因，排除妊娠。 8、服藥前半期發(fā)生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直至服完這個(gè)周期為止；如出血發(fā)生在服藥后半期，可每天加服1片避孕藥，到停藥為止；如出血量似月經(jīng)量，則應(yīng)停藥按行經(jīng)對(duì)待。

本品是一種劑量依賴(lài)性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。