替勃龍

鹽酸非索非那定片

本品主要成分為替勃龍。

本品主要成份為鹽酸非索非那定?；瘜W名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

秦皇島紫竹藥業(yè)有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H20020200

國藥準字H20040901

本品用于自然絕經(jīng)和手術(shù)絕經(jīng)所引起的更年期綜合癥，如潮熱、出汗等。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風團的數(shù)量。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 替勃龍片：本品應整片吞服不可咬嚼，最好能固定每天在同一個時間服用，劑量為每日2.5mg。一般在幾周內(nèi)癥狀即可改善，但至少連續(xù)服用三個月方能獲得最佳效果。按此推薦劑量，在醫(yī)生指導下可連續(xù)長期服用。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

禁忌以下人群使用： 1、妊娠和哺乳期婦女。 2、已確診或懷疑的激素依賴性腫瘤。 3、血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或腦血管疾病，或有上述疾病史者。 4、原因不明的陰道流血。 5、嚴重肝病。

常見不良反應為嗜睡、口干、困倦。 不良反應的發(fā)生率，包括倦睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻報導，在美國一項季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中，12歲以上患者出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%的不良反應如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發(fā)生率大于1%的不良反應不良反應非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經(jīng)1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發(fā)生率大于2%的不良反應副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實驗室異常的發(fā)生頻率和數(shù)量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國和加拿大進行的季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對照試驗中,6-11歲兒童患者發(fā)生的不良反應如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發(fā)熱2

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動物未表現(xiàn)明顯的致畸作用，但由于對懷孕婦女未進行充分的、良好對照的研究，因此在懷孕期間只有當潛在的利益遠大于對胎兒的危害時才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時，觀察到幼崽體重增長和存活率劑量相關(guān)性地下降。但對哺乳期婦女未進行充分的、良好對照的研究。因為許多藥物均可以經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應發(fā)生的危險性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹慎，必要時需要進行腎功能監(jiān)測。

偶見陰道出血或點滴出血，主要出現(xiàn)在服藥的第一個月。其他已觀察到的副反應包括：頭痛和偏頭痛，水腫，眩暈，瘙癢，體重增加，惡心，腹痛，皮疹和抑郁，皮脂分泌過多，面部毛發(fā)生長增加，肝功能指標變化。

1、本品不可作為避孕藥使用。 2、婦女絕經(jīng)前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干擾，因為本品具有抑制排卵的作用，故建議用于絕經(jīng)一年以后的婦女。 3、如不規(guī)則陰道出血發(fā)生在用藥一個月后或用藥期間，應找醫(yī)生檢查。 4、如已用其他激素替代療法而要改服本品時，宜先用孕激素撤退出血后再開始服用，以免因子宮內(nèi)膜已增厚而引起出血。 5、長期服用具有激素活性甾體化合物，應定期進行體檢。 6、少數(shù)病人在服藥期間可出現(xiàn)陰道出血，如超過推薦劑量引起陰道出血的比例更高，當服用高于推薦劑量時，應定期加服孕激素。 7、如出現(xiàn)靜脈栓塞征候、肝功能異常，膽道阻塞性黃疸則應立即停藥。 8、病人如有下述情況應嚴密觀察： （1）腎病、癲癇或偏頭痛、三叉神經(jīng)痛及有上述疾病史者。因本品偶爾可引起液體潴留。 （2）高脂血癥，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾發(fā)現(xiàn)血脂變化。 （3）糖代謝異常者。本品可減低糖耐量，因此需要增加胰島素或其他降糖藥的用量。 9、服用本品期間，病人對抗凝劑的敏感性增強，因為血中纖溶活性增強（纖維蛋白原水平降低；抗凝血酶Ⅲ，纖維蛋白溶酶原和纖維蛋白溶解活性值升高），故本品有增強抗凝劑的作用。 10、應定期檢查乳房、子宮內(nèi)膜增生情況和可能出現(xiàn)的男性化體征。 11、運動員慎用。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過敏體質(zhì)者慎用。