丙酸睪酮

西達本胺片

本品主要成份為丙酸睪酮。

主要成份為西達本胺。

秦皇島紫竹藥業(yè)有限公司

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字H11021750

國藥準字H20140129

1、原發(fā)性或繼發(fā)性男性性功能低減。

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發(fā)或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 丙酸睪酮注射液： 1、成人常用量深部肌內注射： （1）男性性腺功能低下激素替代治療：一次25-50mg，每周2-3次。 （2）絕經(jīng)后女性晚期乳腺癌：一次50-100mg，每周3次。 （3）功能性子宮出血：配合黃體酮使用每次25-50mg，每日1次，共3-4次。 2、兒童常用量男性青春發(fā)育延緩：一次12.5-25mg，每周2-3次，療程不超過4-6個月。

本品需在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用。

有過敏反應者應立即停藥。肝、腎功能不全、孕婦及前列腺癌患者禁用。

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數(shù)據(jù)，主要來源于一項關鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

1、注射部位可出現(xiàn)疼痛、硬結、感染及蕁麻疹。 2、大劑量可致女性男性化，男性睪丸萎縮，精子減少。 3、浮腫、黃疸、肝功能異常。 4、皮疹。

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩(wěn)態(tài)峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯(lián)合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內藥代動力學參數(shù)無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內動力學參數(shù)也無明顯影響。

1、用于乳腺癌治療時，治療3個月內應有效果，若病情發(fā)展，應立即停藥。 2、應作深部肌肉注射，不能靜注。 3、一般不與其他睪酮制劑換用，因它們的作用時間不同。 4、男性應定期檢查前列腺。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 6、兒童用藥：兒童長期應用，可嚴重影響生長發(fā)育，慎用。 7、老年患者用藥：慎用。 8、藥物過量：尚不明確。

一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現(xiàn)血小板計數(shù)減少、白細胞計數(shù)減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發(fā)生血小板計數(shù)減少，38例（37.3%）患者發(fā)生白細胞計數(shù)減少，19例患者（18.6%）發(fā)生中性粒細胞計數(shù)減少，9例（8.8%）患者發(fā)生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數(shù)減少、白細胞計數(shù)減少、中性粒細胞計數(shù)減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現(xiàn)在服藥后的六周內。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規(guī)檢查。當出現(xiàn)≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規(guī)檢查，待相關血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現(xiàn)肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷