奧拉西坦

亞葉酸鈣片

本品主要成分為奧拉西坦。

本品主要成份為亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲?；?1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-碟啶基)甲基]氨基]苯甲?；?L-谷氨酸鈣鹽五水合物。分子式：C20H21CaN7O7·5H2O

武邑慈航藥業(yè)有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20143240

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000418

奧拉西坦膠囊：

1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。2.用于預(yù)防甲氨蝶呤過(guò)量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血。4.與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。

奧拉西坦膠囊： 口服，每次800mg，每日2-3次或遵醫(yī)囑。 奧拉西坦注射液、注射用奧拉西坦： 靜脈滴注。 1、每日一次，每次4-6g，用前加入到5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液100-250ml中，搖勻后靜脈滴注?？勺们樵鰷p用量，用藥療程為2-3周。 2、國(guó)外上市奧拉西坦注射液的用量范圍是2-8g，但國(guó)內(nèi)尚無(wú)低于4g、高于6g的用藥經(jīng)驗(yàn)。

1.作為甲氨蝶呤的“解救”療法，一般采用的劑量為5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小時(shí)一次，連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果控制甲氨蝶呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。2.作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日口服劑量5-15mg(1/3~1片)，視中毒情況而定。3.用于巨幼細(xì)胞貧血，每日口服15mg(1片)。4.與氟尿嘧啶合用時(shí)，口服20-30mg/m2體表面積，在氟尿嘧啶用藥半小時(shí)后口服。

對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能損害者禁用。

很少見(jiàn)，偶見(jiàn)皮疹、蕁麻疹或哮喘等過(guò)敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1、據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦不良反應(yīng)少見(jiàn)。少數(shù)患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常。本品在357例II期臨床試驗(yàn)中僅個(gè)別患者出現(xiàn)惡心和胃部不適。 2、據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見(jiàn)，偶見(jiàn)皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復(fù)。 3、國(guó)內(nèi)應(yīng)用本品進(jìn)行了臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示奧拉西坦注射液與吡拉西坦注射液的安全性均較好，兩組均未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良事件。

1、輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用，必需使用本品時(shí)，須減量。 2、患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)減量。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在孕婦和哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應(yīng)使用。 4、兒童用藥：尚不明確。 5、老年用藥：LecaillonJB等對(duì)老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進(jìn)行了研究，老年人由于生理性腎功能減退，消除半衰期(t1/2β)較健康青年人延長(zhǎng)，曲線下面積（AUC）及血藥峰濃度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但與青年人相比無(wú)顯著性差異。 6、藥物過(guò)量：在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現(xiàn)興奮、失眠等不良反應(yīng)，停藥或減少劑量后癥狀可逐漸消失。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 過(guò)敏體質(zhì)者慎用；3. 用藥期間應(yīng)定期檢查血象；4. 與葉酸拮抗劑同用，應(yīng)先于后者給藥46小時(shí)；5. 用藥期間應(yīng)避免飲酒；6. 老年患者應(yīng)酌情減量使用。