奧拉西坦

唑尼沙胺片

本品主要成分為奧拉西坦。

本品主要成分為唑尼沙胺。化學(xué)名稱：1，2-苯并異惡唑-3-甲基磺酰胺。分子式：C8H8N2O3S分子量：212.23

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20143240

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090252

奧拉西坦膠囊：

成人癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

奧拉西坦膠囊： 口服，每次800mg，每日2-3次或遵醫(yī)囑。 奧拉西坦注射液、注射用奧拉西坦： 靜脈滴注。 1、每日一次，每次4-6g，用前加入到5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液100-250ml中，搖勻后靜脈滴注?？勺们樵鰷p用量，用藥療程為2-3周。 2、國(guó)外上市奧拉西坦注射液的用量范圍是2-8g，但國(guó)內(nèi)尚無(wú)低于4g、高于6g的用藥經(jīng)驗(yàn)。

口服，每分1-2次服用。初始劑量為每日100mg(1片)，兩周后可增至200mg(2片)/天，持續(xù)兩周后再增加至300mg(3片)甚至400mg(4片)/天。每種劑量都要至少持續(xù)兩周時(shí)間以達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

對(duì)本品過(guò)敏者、嚴(yán)重腎功能損害者禁用。

在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的與唑尼沙胺用藥有關(guān)的不良事件有嗜睡、厭食、眩暈、頭痛、惡心以及焦慮/急躁，這些不良事件在安慰劑組的患者中發(fā)生頻率并不相等。在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，應(yīng)用唑尼沙胺作為加用治療的患者中有12%因不良事件而提前停藥；而安慰劑組的相應(yīng)比例則為6%。在臨床研究中接受唑尼沙胺治療的1336名癲癇患者中，大約21%的患者由于不良反應(yīng)停止治療。最常與提前停藥相關(guān)的不良事件包括嗜睡、疲勞和/或共濟(jì)失調(diào)(6%)、厭食(3%)、注意力難以集中(2%)、記憶困難、智力遲鈍、惡心/嘔吐(2%)，以及體重減輕(1%)。在上述不良事件中，大多數(shù)均呈劑量相關(guān)性(見(jiàn)【警告】及【注意事項(xiàng)】)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：唑尼沙胺對(duì)孕婦的影響還沒(méi)有被研究，然而通過(guò)對(duì)動(dòng)物的研究表明，唑尼沙胺能引起出生缺陷和其它嚴(yán)重妊娠期問(wèn)題（見(jiàn)注意事項(xiàng)，致畸性部分）。唑尼沙胺對(duì)于人類分娩的影響尚不清楚。用于哺乳期婦女：唑尼沙胺是否分泌到母乳中還未知。因?yàn)樵S多藥物分泌到母乳且唑尼沙胺對(duì)嬰兒可能存在嚴(yán)重不良反應(yīng)，所以應(yīng)根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性來(lái)決定停止哺乳還是停止用藥。只有在療效大于風(fēng)險(xiǎn)的情況下，唑尼沙胺才能在哺乳期婦女中使用。兒童用藥：唑尼沙胺對(duì)16歲以下兒童的安全性和有效性不明。有人報(bào)告過(guò)少汗和體溫過(guò)高的病例（見(jiàn)警告，少汗及體溫過(guò)高，兒科患者部分）。老年用藥：老年人使用唑尼沙胺的有效性和安全性尚未確立。單劑量藥動(dòng)學(xué)參數(shù)在健康的老年及青年志愿者中是相同的（見(jiàn)藥動(dòng)力學(xué)，特殊人群部分）。唑尼沙胺的臨床研究沒(méi)有入組足夠數(shù)量的65歲及以上的受試者，因此無(wú)法判定他們對(duì)藥物的反應(yīng)是否與較年輕的患者存在差異。其他已報(bào)道的臨床經(jīng)驗(yàn)也無(wú)法證實(shí)老年患者與較年輕患者反應(yīng)上的差異。一般來(lái)講，老年患者用藥時(shí)應(yīng)慎重選擇劑量，通常從用藥劑量范圍的下限開(kāi)始，要考慮到老年人肝臟、腎臟和心臟功能下降以及合并癥或其他藥物伴行使用的發(fā)生率更高

1、據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦不良反應(yīng)少見(jiàn)。少數(shù)患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常。本品在357例II期臨床試驗(yàn)中僅個(gè)別患者出現(xiàn)惡心和胃部不適。 2、據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見(jiàn)，偶見(jiàn)皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復(fù)。 3、國(guó)內(nèi)應(yīng)用本品進(jìn)行了臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示奧拉西坦注射液與吡拉西坦注射液的安全性均較好，兩組均未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良事件。

1、輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用，必需使用本品時(shí)，須減量。 2、患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)減量。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在孕婦和哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應(yīng)使用。 4、兒童用藥：尚不明確。 5、老年用藥：LecaillonJB等對(duì)老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進(jìn)行了研究，老年人由于生理性腎功能減退，消除半衰期(t1/2β)較健康青年人延長(zhǎng)，曲線下面積（AUC）及血藥峰濃度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但與青年人相比無(wú)顯著性差異。 6、藥物過(guò)量：在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現(xiàn)興奮、失眠等不良反應(yīng)，停藥或減少劑量后癥狀可逐漸消失。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免與酒精同服；4. 定期檢查肝腎功能；5. 如出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。