奧拉西坦

鹽酸阿撲嗎啡舌下片

本品主要成分為奧拉西坦。

本品的活性成份為鹽酸阿撲嗎啡。

武邑慈航藥業(yè)有限公司

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20143240

國藥準(zhǔn)字H20050970

奧拉西坦膠囊：

本品適用于治療男性勃起功能障礙。

奧拉西坦膠囊： 口服，每次800mg，每日2-3次或遵醫(yī)囑。 奧拉西坦注射液、注射用奧拉西坦： 靜脈滴注。 1、每日一次，每次4-6g，用前加入到5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液100-250ml中，搖勻后靜脈滴注?？勺们樵鰷p用量，用藥療程為2-3周。 2、國外上市奧拉西坦注射液的用量范圍是2-8g，但國內(nèi)尚無低于4g、高于6g的用藥經(jīng)驗(yàn)。

用法：性交前20分鐘舌下含化本品，一般約10分鐘即可。如果舌下含20分鐘后仍未完...

對(duì)本品過敏者、嚴(yán)重腎功能損害者禁用。

本品有輕度的一過性不良反應(yīng)。 可能發(fā)生的不良反應(yīng)有惡心、頭痛、頭暈、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、關(guān)節(jié)炎、面部潮紅、味覺異常、出汗等。偶見昏厥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品不適用于孕婦及哺乳期婦女。 兒童用藥：本品不適用于兒童及18歲以下的青少年。 老年用藥：老年患者不需要調(diào)整劑量。

1、據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦不良反應(yīng)少見。少數(shù)患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常。本品在357例II期臨床試驗(yàn)中僅個(gè)別患者出現(xiàn)惡心和胃部不適。 2、據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見，偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復(fù)。 3、國內(nèi)應(yīng)用本品進(jìn)行了臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示奧拉西坦注射液與吡拉西坦注射液的安全性均較好，兩組均未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良事件。

藥理作用 阿撲嗎啡是多巴胺D2-受體激動(dòng)劑,在特定的細(xì)胞中，阿撲嗎啡對(duì)D2、D3、D4受體的選擇性比D1和D5高出10~100倍。阿撲嗎啡主要作用于中樞系統(tǒng)的下丘腦,通過影響多巴胺能信號(hào)傳導(dǎo)，促進(jìn)陰莖海綿體一氧化氮的釋放，一氧化氮激活鳥苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使得陰莖海綿體平滑肌松弛，陰莖充血勃起。 毒理研究 毒理學(xué)研究顯示，當(dāng)本品在動(dòng)物體內(nèi)的暴露量遠(yuǎn)高于人體臨床研究的暴露量時(shí)，可使動(dòng)物產(chǎn)生行為異常、腎臟萎縮、睪丸間質(zhì)細(xì)胞瘤和血液學(xué)異常。但目前認(rèn)為這些毒性變化具有種屬特異性，可能不會(huì)在臨床中出現(xiàn)。

1、輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用，必需使用本品時(shí)，須減量。 2、患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)減量。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在孕婦和哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應(yīng)使用。 4、兒童用藥：尚不明確。 5、老年用藥：LecaillonJB等對(duì)老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進(jìn)行了研究，老年人由于生理性腎功能減退，消除半衰期(t1/2β)較健康青年人延長，曲線下面積（AUC）及血藥峰濃度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但與青年人相比無顯著性差異。 6、藥物過量：在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現(xiàn)興奮、失眠等不良反應(yīng)，停藥或減少劑量后癥狀可逐漸消失。

1、本品吞服無效。 2、本品8小時(shí)內(nèi)的用量不宜超過3mg。 3、使用本品時(shí)不能同時(shí)使用其它勃起功能障礙治療藥物。 4、性交過程中出現(xiàn)胸痛時(shí)應(yīng)立即停止性交。 5、用藥2小時(shí)后方可駕車或操作機(jī)器。 6、有肝臟或腎臟疾病時(shí)，能否使用本品及適當(dāng)劑量應(yīng)征求醫(yī)生意見。 7、血壓異常或有潛在性頭暈小發(fā)作/昏厥用藥前應(yīng)向醫(yī)生說明。 8、陰莖有變形性病變或其它疾病時(shí)應(yīng)慎用。 9、同時(shí)服用硝酸酯類（用于緩解心絞痛或胸痛）或其他高血壓治療藥物時(shí)，應(yīng)向醫(yī)生說明。 10、將本品貯藏于兒童不能拿到的地方。