茶堿

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份為茶堿。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名稱: 1-(4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并【4,3d】嘧啶-5-基)苯磺酰)-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量: 666. 70

石藥集團(tuán)新諾威制藥股份有限公司

福建廣生堂藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H13021066

國藥準(zhǔn)字H20213265

本品用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 茶堿緩釋片： 1、口服，本品不可壓碎或咀嚼。 2、成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g-0.2g（1-2片），一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。 3、劑量視病情和療效調(diào)整，但日量不超過0.9g（9片），分2次服用。 茶堿緩釋膠囊： 1、口服，每日給藥1次，由于哮喘往往在凌晨發(fā)作或在凌晨加重，服藥時(shí)間最好選在晚上8-9點(diǎn)鐘。 2、成人患者：一般每日1次（200mg），病情較重者或慢性患者加服1次（200mg，早上8-9點(diǎn)鐘），但須根據(jù)個(gè)體差異，從小劑量開始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時(shí)，可每日早晚2次分服，并盡量進(jìn)行血藥濃度測定調(diào)節(jié)劑量。 3、3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過10mg/kg。 茶堿緩釋膠囊（Ⅱ）： 吞服整個(gè)膠囊，或?qū)⒛z囊中小丸倒在半食匙溫水或流體食物中吞服。成人一次0.2-0.3g，每12小時(shí)1次；1-9歲兒童一次0.1g；9-12歲兒童一次0.2g；12-16歲少年一次0.2g。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5－4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄?，劑量可增加至100毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。 下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40%）、肝臟受損（如肝硬化，增加80%）、重度腎損害（肌酐清除率[30 毫升/分，增加100%）、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25毫克為宜。 一項(xiàng)在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍，見藥物相互作用）。鑒于此，建議同時(shí)服用ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過25毫克。 西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時(shí)，

對本品過敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

說明書的其它章節(jié)會(huì)更加詳細(xì)地討論下列問題:。心血管【見警告-心血管】.勃起時(shí)間延長與陰莖異常勃起【見警告勃起時(shí)間延 長與陰莖異常勃起】對眼睛的影響【見患者須知-對眼睛的影響】聽覺喪失【見患者須知-聽覺喪失】與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時(shí)的低血壓【見注意事項(xiàng)-與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時(shí)的低血壓】與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)【見警告-與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)】與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用【見注意事項(xiàng)與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用】.對出血的影響【見注意事項(xiàng)-對出血的影響】.有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議【見患者須知-有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗(yàn)報(bào)告的最常見的不良反應(yīng)(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦西地那非不適用于女性。目前尚無孕婦使用西地那非，已發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良發(fā)有結(jié)果風(fēng)險(xiǎn)的數(shù)據(jù)，使用西地那非進(jìn)行的動(dòng)物繁殖研究表明，大鼠和家免分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRID, 100mg/天，按/m計(jì)算)的16倍和32倍時(shí)，器官發(fā)生過程沒有出現(xiàn)不良發(fā)育結(jié)果。哺乳期婦女西地那非不適用于女性。有限的數(shù)據(jù)表明，西地那非以及其活性代謝產(chǎn)物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無此類母乳對兒童影響，以及西地那非對母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低(見“【藥代動(dòng)力學(xué)】特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)”2。鑒于血藥濃度較高可能同時(shí)增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜(見【用法用量】)。

1、茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等。 2、當(dāng)血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常。 3、血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1、與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。 2、應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。 3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時(shí)間。 4、茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化?；颊咝穆屎停ɑ颍┕?jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究。 5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用。 6、請置于兒童拿不到的地方。

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。