茶堿

鹽酸吡格列酮膠囊

本品主要成份為茶堿。

鹽酸吡格列酮。化學(xué)名為(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。

石藥集團新諾威制藥股份有限公司

廣東羅特制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H13021066

國藥準(zhǔn)字H20050030

本品用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 茶堿緩釋片： 1、口服，本品不可壓碎或咀嚼。 2、成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g-0.2g（1-2片），一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。 3、劑量視病情和療效調(diào)整，但日量不超過0.9g（9片），分2次服用。 茶堿緩釋膠囊： 1、口服，每日給藥1次，由于哮喘往往在凌晨發(fā)作或在凌晨加重，服藥時間最好選在晚上8-9點鐘。 2、成人患者：一般每日1次（200mg），病情較重者或慢性患者加服1次（200mg，早上8-9點鐘），但須根據(jù)個體差異，從小劑量開始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時，可每日早晚2次分服，并盡量進行血藥濃度測定調(diào)節(jié)劑量。 3、3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過10mg/kg。 茶堿緩釋膠囊（Ⅱ）： 吞服整個膠囊，或?qū)⒛z囊中小丸倒在半食匙溫水或流體食物中吞服。成人一次0.2-0.3g，每12小時1次；1-9歲兒童一次0.1g；9-12歲兒童一次0.2g；12-16歲少年一次0.2g。

1、起始劑量15mg或30mg(2-3粒)，最大劑量為45mg(3粒)。

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

文獻報道，在世界范圍內(nèi)的臨床試驗中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人，療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)的主要不良反應(yīng)為

1、茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等。 2、當(dāng)血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常。 3、血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1、與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。 2、應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。 3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。 4、茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化?；颊咝穆屎停ɑ颍┕?jié)律的任何改變均應(yīng)進行監(jiān)測和研究。 5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用。 6、請置于兒童拿不到的地方。

一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。