己酮可可堿

甲苯磺酸索拉非尼片

本品主要成分為己酮可可堿。

甲苯磺酸索拉非尼。

石藥集團(tuán)新諾威制藥股份有限公司

Bayer Pharma AG

國藥準(zhǔn)字H13023214

H20160201

己酮可可堿腸溶片/己酮可可堿緩釋片：

索拉非尼已被批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近５０項應(yīng)用索拉非尼治療其他多種癌癥的各類臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行之中。

己酮可可堿腸溶片：口服每次0.2-0.4g，一日2-3次。 己酮可可堿緩釋片：飯后口服，一次0.4g，一日1-2次。 己酮可可堿注射液： 本品溶于100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。初次劑置為己酮可可堿100mg，于1-2小時內(nèi)輸入。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥置不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過400mg/24小時。 注射用己酮可可堿： 靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時內(nèi)輸入，量大滴速不可超過100mg/小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，常用劑量為每次100-200mg，每日1-2次，每次最大用藥量不可超過300mg。 己酮可可堿氯化鈉注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。 2、初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過100mg/小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過400mg/24小時。

索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規(guī)格為每片２００ｍｇ。索拉非尼治療腎細(xì)胞癌的推薦...

對己酮可可堿過敏者，腦出血患者及廣泛視網(wǎng)膜出血者。急性心肌梗塞病人，嚴(yán)重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓患者，嚴(yán)重的心律失常者禁用本品。

索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。在臨床試驗(yàn)中，最常見的與治療有關(guān)的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應(yīng)、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。在索拉非尼治療的患者中，３級和４級不良事件的數(shù)目分別占不良事件總數(shù)的３１％和７％，而安慰劑對照組患者則分別為２２％和６％。

己酮可可堿腸溶片/注射用己酮可可堿： 1、常見的不良反應(yīng)有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達(dá)30%左右。 2、較少見的不良反應(yīng)有： （1）心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，抽搐。 （3）消化系統(tǒng)：厭食，便秘，口干，口渴。 （4）皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮。 （5）視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點(diǎn)擴(kuò)大，以及味覺減退，唾液增多，白細(xì)胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。 3、偶見的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。 己酮可可堿緩釋片： 可有頭痛、頭暈、腹?jié)q、腹瀉、惡心、嘔吐、過敏等癥狀，嚴(yán)重者應(yīng)停藥，一些人可能出現(xiàn)震顫、失眠等現(xiàn)象。 己酮可可堿注射液： 胃腸不適，如上腹部壓迫感或飽脹感、惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、眩暈、頭痛，在個別情況下可能需要停藥。少數(shù)病人可能出現(xiàn)煩燥不安和睡眠障礙。面部潮紅、心動過速、心絞痛及血壓下降的報道非常少見，多發(fā)生在大劑量應(yīng)用本品時。對于這種病例，通常考慮減少每日用量或終止治療。罕見皮膚或全身過敏反應(yīng)，如瘙癢、皮疹及血管神經(jīng)性水腫，停藥后一般很快消失。偶然情況下，有發(fā)展為過敏性休克的報道。少數(shù)患者可見血小板減少。 己酮可可堿氯化鈉注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、常見的不良反應(yīng)有：惡心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等，其發(fā)生率約在5%以上。 2、較少見的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫，神經(jīng)系統(tǒng)的焦慮、抑郁、抽搐；消化系統(tǒng)的厭食、便秘、口干、口渴；皮膚的血管性水腫、皮疹、指甲發(fā)亮；以及視力模糊、結(jié)膜炎、中央盲點(diǎn)擴(kuò)大，味覺減退，唾液增多，白細(xì)胞減少，肌肉酸痛，體重改變等。 3、偶見的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血等。

己酮可可堿腸溶片/注射用己酮可可堿： 1、有出血傾向或新近有過出血史者不宜應(yīng)用此藥，以免誘發(fā)出血。 2、動物實(shí)驗(yàn)中提示長期應(yīng)用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會，但沒有明顯致畸形。 3、嚴(yán)重冠心病，低血壓患者慎用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。 5、老年用藥：試驗(yàn)資料顯示，60-68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC比22-30歲的年齡人組明顯增加，清除時間延長。服藥時請遵醫(yī)囑。 6、藥物過量：過量反應(yīng)常在服藥后4-5小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應(yīng)時應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過量患者均可完全恢復(fù)。 己酮可可堿緩釋片： 低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴(yán)重失調(diào)者慎用。 己酮可可堿注射液： 1、低血壓和循環(huán)狀態(tài)不穩(wěn)定者應(yīng)慎用本品，因?yàn)楸酒房梢鹨贿^性低血壓，并伴有虛脫傾向。 2、根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。 3、本品若溶于生理鹽水中，需低鈉者慎用，若溶于5%葡萄糖溶液中，需低糖者慎用。 4、孕婦及晡乳期婦女用藥：本品可通過乳汁分泌，妊娠及哺乳期婦女不推薦使用。 5、兒童用藥：兒童不推薦使用， 6、老年用藥：老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。 7、藥物過量：目前尚沒有此方面的資料。 己酮可可堿氯化鈉注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴(yán)重失調(diào)患者慎用。因本品為含鈉離子，故需低鈉者應(yīng)慎用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）動物實(shí)驗(yàn)中提示長期應(yīng)用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應(yīng)用此藥應(yīng)考慮利弊；已酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)暫停使用。 3、兒童用藥：兒童不推薦使用。 4、老年用藥：老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。 5、藥物過量：過量反應(yīng)常在服藥后45小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜唾、甚至昏迷，過量反應(yīng)時應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過量患者均可完全恢復(fù)。

建議在索拉非尼治療頭６周內(nèi)每周檢測一次血壓。由于索拉非尼可增加患者出血的風(fēng)險，因此，同時合用華法林治療的患者應(yīng)定期進(jìn)行相關(guān)檢查；有活動性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應(yīng)慎用索拉非尼。曾經(jīng)有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細(xì)胞減少和血小板減少），所以，即往進(jìn)行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在應(yīng)用索拉非尼時應(yīng)謹(jǐn)慎。活動性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在應(yīng)用索拉非尼前宜先進(jìn)行相關(guān)治療。曾經(jīng)感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在進(jìn)行化療后，其感染有可能復(fù)發(fā)。在服用索拉非尼期間，患者不宜進(jìn)行肌肉注射，這主要是因?yàn)樗骼悄峥赡苷T發(fā)血小板減少，使得患者容易出現(xiàn)出血、碰傷或血腫等情況。 根據(jù)索拉非尼動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果及其作用機(jī)制，ＦＤＡ將此藥列入妊娠期應(yīng)用危險性分類Ｄ類，因此，孕期女性在服用索拉非尼期間應(yīng)采取避孕措施；若在服藥期間懷孕，醫(yī)生應(yīng)明確告知患者此藥對胎兒的危害性。在服用索拉非尼期間，最好不要進(jìn)行哺乳。索拉非尼在兒童患者中的安全性和有效性尚未得到驗(yàn)證。肝病患者、黃疸患者或腎病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）應(yīng)慎用索拉非尼。