己酮可可堿

利培酮片

本品主要成分為己酮可可堿。

化學(xué)名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基) -1-哌啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮

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國藥準(zhǔn)字H13023214

國藥準(zhǔn)字H20050776

己酮可可堿腸溶片/己酮可可堿緩釋片：

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的

己酮可可堿腸溶片：口服每次0.2-0.4g，一日2-3次。 己酮可可堿緩釋片：飯后口服，一次0.4g，一日1-2次。 己酮可可堿注射液： 本品溶于100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。初次劑置為己酮可可堿100mg，于1-2小時內(nèi)輸入。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥置不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過400mg/24小時。 注射用己酮可可堿： 靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時內(nèi)輸入，量大滴速不可超過100mg/小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，常用劑量為每次100-200mg，每日1-2次，每次最大用藥量不可超過300mg。 己酮可可堿氯化鈉注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。 2、初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過100mg/小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過400mg/24小時。

成人：應(yīng)在三天以上的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

對己酮可可堿過敏者，腦出血患者及廣泛視網(wǎng)膜出血者。急性心肌梗塞病人，嚴(yán)重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓患者，嚴(yán)重的心律失常者禁用本品。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。

己酮可可堿腸溶片/注射用己酮可可堿： 1、常見的不良反應(yīng)有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達30%左右。 2、較少見的不良反應(yīng)有： （1）心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，抽搐。 （3）消化系統(tǒng)：厭食，便秘，口干，口渴。 （4）皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮。 （5）視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點擴大，以及味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。 3、偶見的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。 己酮可可堿緩釋片： 可有頭痛、頭暈、腹?jié)q、腹瀉、惡心、嘔吐、過敏等癥狀，嚴(yán)重者應(yīng)停藥，一些人可能出現(xiàn)震顫、失眠等現(xiàn)象。 己酮可可堿注射液： 胃腸不適，如上腹部壓迫感或飽脹感、惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、眩暈、頭痛，在個別情況下可能需要停藥。少數(shù)病人可能出現(xiàn)煩燥不安和睡眠障礙。面部潮紅、心動過速、心絞痛及血壓下降的報道非常少見，多發(fā)生在大劑量應(yīng)用本品時。對于這種病例，通常考慮減少每日用量或終止治療。罕見皮膚或全身過敏反應(yīng)，如瘙癢、皮疹及血管神經(jīng)性水腫，停藥后一般很快消失。偶然情況下，有發(fā)展為過敏性休克的報道。少數(shù)患者可見血小板減少。 己酮可可堿氯化鈉注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、常見的不良反應(yīng)有：惡心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等，其發(fā)生率約在5%以上。 2、較少見的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫，神經(jīng)系統(tǒng)的焦慮、抑郁、抽搐；消化系統(tǒng)的厭食、便秘、口干、口渴；皮膚的血管性水腫、皮疹、指甲發(fā)亮；以及視力模糊、結(jié)膜炎、中央盲點擴大，味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，體重改變等。 3、偶見的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血等。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

己酮可可堿腸溶片/注射用己酮可可堿： 1、有出血傾向或新近有過出血史者不宜應(yīng)用此藥，以免誘發(fā)出血。 2、動物實驗中提示長期應(yīng)用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會，但沒有明顯致畸形。 3、嚴(yán)重冠心病，低血壓患者慎用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。 5、老年用藥：試驗資料顯示，60-68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC比22-30歲的年齡人組明顯增加，清除時間延長。服藥時請遵醫(yī)囑。 6、藥物過量：過量反應(yīng)常在服藥后4-5小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應(yīng)時應(yīng)注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復(fù)。 己酮可可堿緩釋片： 低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴(yán)重失調(diào)者慎用。 己酮可可堿注射液： 1、低血壓和循環(huán)狀態(tài)不穩(wěn)定者應(yīng)慎用本品，因為本品可引起一過性低血壓，并伴有虛脫傾向。 2、根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。 3、本品若溶于生理鹽水中，需低鈉者慎用，若溶于5%葡萄糖溶液中，需低糖者慎用。 4、孕婦及晡乳期婦女用藥：本品可通過乳汁分泌，妊娠及哺乳期婦女不推薦使用。 5、兒童用藥：兒童不推薦使用， 6、老年用藥：老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。 7、藥物過量：目前尚沒有此方面的資料。 己酮可可堿氯化鈉注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴(yán)重失調(diào)患者慎用。因本品為含鈉離子，故需低鈉者應(yīng)慎用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）動物實驗中提示長期應(yīng)用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應(yīng)用此藥應(yīng)考慮利弊；已酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)暫停使用。 3、兒童用藥：兒童不推薦使用。 4、老年用藥：老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。 5、藥物過量：過量反應(yīng)常在服藥后45小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜唾、甚至昏迷，過量反應(yīng)時應(yīng)注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復(fù)。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見【用法用量】)