己酮可可堿

阿立哌唑片

本品主要成分為己酮可可堿。

本品主要成分為阿立哌唑。

石藥集團(tuán)新諾威制藥股份有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H13023214

國藥準(zhǔn)字H20061304

己酮可可堿腸溶片/己酮可可堿緩釋片：

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

己酮可可堿腸溶片：口服每次0.2-0.4g，一日2-3次。 己酮可可堿緩釋片：飯后口服，一次0.4g，一日1-2次。 己酮可可堿注射液： 本品溶于100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。初次劑置為己酮可可堿100mg，于1-2小時內(nèi)輸入。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥置不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過400mg/24小時。 注射用己酮可可堿： 靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時內(nèi)輸入，量大滴速不可超過100mg/小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，常用劑量為每次100-200mg，每日1-2次，每次最大用藥量不可超過300mg。 己酮可可堿氯化鈉注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。 2、初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過100mg/小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過400mg/24小時。

成人：口服，每日一次。常用量：阿立哌唑的推薦起始劑量和治療劑量是10或15mg/天，不受進(jìn)食影響。系統(tǒng)評估顯示阿立哌唑的臨床有效劑量范圍為10-30mg/天。高劑量的療效并不優(yōu)于10mg或15mg/天的低劑量。用藥2周內(nèi)(藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)所需時間)不應(yīng)增加劑量，2周后，可根據(jù)個體的療效和耐受情況適當(dāng)調(diào)整，但加藥速度不宜過快。 特殊人群的劑量：一般不需要根據(jù)年齡、性別、種族或腎、肝功能損害情況調(diào)整劑量。同時服用CYPA抑制劑的劑量調(diào)整：當(dāng)同時服用酮康唑時，應(yīng)將阿立哌唑的劑量減至常用量的一半。停用CYP3A4抑制劑時，應(yīng)增加阿立哌唑的劑量。同時服用CYP2D6抑制劑的劑量調(diào)整:當(dāng)同時服用CYP2D6抑制劑(例如奎尼丁、氟西汀或帕羅西汀)時，應(yīng)將阿立哌唑的劑量至少減至其常用量的一半。停用CYP2D6抑制劑時，應(yīng)增加阿立哌唑的劑量。同時服用CYP3A4誘導(dǎo)劑的劑量調(diào)整：當(dāng)同時服用CYP3A4誘導(dǎo)劑(例如卡馬西平)時，阿立哌唑的劑量應(yīng)加倍(至20或30mg)。追加劑量應(yīng)建立在臨床評估基礎(chǔ)之上。當(dāng)停用卡馬西平時，阿立哌唑的劑量應(yīng)降至10-15mg。從服用其它抗精神病藥改用本品時:尚未系統(tǒng)評估精神分裂癥患

對己酮可可堿過敏者，腦出血患者及廣泛視網(wǎng)膜出血者。急性心肌梗塞病人，嚴(yán)重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓患者，嚴(yán)重的心律失常者禁用本品。

在7951例精神分裂癥，雙相障礙躁狂發(fā)作和阿爾茨海默性癡呆患者參加的多劑量，上市前臨床試驗(yàn)中評價了阿立哌唑的安全性；其中暴露量約為5235個病例年。總計(jì)2280例阿立哌唑服用者至少治療了180天，1558例阿立哌唑治療者至少治療了1年。阿立哌唑治療的條件和療程包括(類別有重疊)雙盲，對照和非對照開放試驗(yàn)，住院和門診患者的試驗(yàn)，固定劑量和可變劑量的試驗(yàn)，以及短期和長期藥物試驗(yàn)。在服藥期間的不良事件通過自發(fā)性報(bào)告，以及體格檢查，生命體征，體重，實(shí)驗(yàn)室分析和心電圖(ECG)的結(jié)果獲得。不良事件發(fā)生率是指治療中至少經(jīng)歷過一次所屬類別不良事件病例的比例。某一事件如為首次出現(xiàn)，或在接受治療時比基線評價惡化，即認(rèn)為該事件是由治療引起的。沒有考慮通過研究者評估因果關(guān)系來選擇不良事件，即全部報(bào)告的不良事件都被納入統(tǒng)計(jì)。其余請?jiān)斠娬f明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕婦女中進(jìn)行適當(dāng)?shù)牟⑶铱刂屏己玫难芯?。懷孕婦女服用阿立哌唑是否會引起胎兒損害或影響生殖能力，尚不清楚。對于孕婦，只有當(dāng)對胎兒的潛在利益高于潛在危險(xiǎn)時，才可以使用。阿立哌唑?qū)θ祟愱囃春头置涞挠绊懮胁磺宄?。阿立哌唑可分泌到哺乳期大鼠的乳汁中。阿立哌唑及其代謝物是否分泌到人乳汁中，尚不清楚。建議服用阿立哌唑的婦女停止哺乳。兒童用藥：兒童和青少年患者用藥的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：在上市前臨床試驗(yàn)中接受阿立哌唑治療的7,951例患者中，991例（12%）年齡≥65歲，789例（10%）年齡≥75歲。991例患者中的大多數(shù)（88%）被診斷為阿爾茨海默性癡呆。阿立哌唑治療精神分裂癥和雙相障礙躁狂發(fā)作的安慰劑對照試驗(yàn)中未錄入足夠的年齡在65歲或65歲以上的病例，以至不能確定老年患者對治療的反應(yīng)是否不同于年輕受試者。年齡對單劑量15mg阿立哌唑的藥代動力學(xué)沒有影響。與年輕成人（18～64歲）受試者比較，老年受試者（≥65歲）的阿立哌唑清除率降低20%，但在精神分裂癥患者的人口藥代動力學(xué)分析中沒有顯示年齡的影響。對老年阿爾茨海默病相關(guān)精神病患者的研究提示，與年輕精神

己酮可可堿腸溶片/注射用己酮可可堿： 1、常見的不良反應(yīng)有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達(dá)30%左右。 2、較少見的不良反應(yīng)有： （1）心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，抽搐。 （3）消化系統(tǒng)：厭食，便秘，口干，口渴。 （4）皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮。 （5）視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點(diǎn)擴(kuò)大，以及味覺減退，唾液增多，白細(xì)胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。 3、偶見的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。 己酮可可堿緩釋片： 可有頭痛、頭暈、腹?jié)q、腹瀉、惡心、嘔吐、過敏等癥狀，嚴(yán)重者應(yīng)停藥，一些人可能出現(xiàn)震顫、失眠等現(xiàn)象。 己酮可可堿注射液： 胃腸不適，如上腹部壓迫感或飽脹感、惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、眩暈、頭痛，在個別情況下可能需要停藥。少數(shù)病人可能出現(xiàn)煩燥不安和睡眠障礙。面部潮紅、心動過速、心絞痛及血壓下降的報(bào)道非常少見，多發(fā)生在大劑量應(yīng)用本品時。對于這種病例，通常考慮減少每日用量或終止治療。罕見皮膚或全身過敏反應(yīng)，如瘙癢、皮疹及血管神經(jīng)性水腫，停藥后一般很快消失。偶然情況下，有發(fā)展為過敏性休克的報(bào)道。少數(shù)患者可見血小板減少。 己酮可可堿氯化鈉注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、常見的不良反應(yīng)有：惡心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等，其發(fā)生率約在5%以上。 2、較少見的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫，神經(jīng)系統(tǒng)的焦慮、抑郁、抽搐；消化系統(tǒng)的厭食、便秘、口干、口渴；皮膚的血管性水腫、皮疹、指甲發(fā)亮；以及視力模糊、結(jié)膜炎、中央盲點(diǎn)擴(kuò)大，味覺減退，唾液增多，白細(xì)胞減少，肌肉酸痛，體重改變等。 3、偶見的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血等。

己酮可可堿腸溶片/注射用己酮可可堿： 1、有出血傾向或新近有過出血史者不宜應(yīng)用此藥，以免誘發(fā)出血。 2、動物實(shí)驗(yàn)中提示長期應(yīng)用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會，但沒有明顯致畸形。 3、嚴(yán)重冠心病，低血壓患者慎用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。 5、老年用藥：試驗(yàn)資料顯示，60-68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC比22-30歲的年齡人組明顯增加，清除時間延長。服藥時請遵醫(yī)囑。 6、藥物過量：過量反應(yīng)常在服藥后4-5小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應(yīng)時應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過量患者均可完全恢復(fù)。 己酮可可堿緩釋片： 低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴(yán)重失調(diào)者慎用。 己酮可可堿注射液： 1、低血壓和循環(huán)狀態(tài)不穩(wěn)定者應(yīng)慎用本品，因?yàn)楸酒房梢鹨贿^性低血壓，并伴有虛脫傾向。 2、根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。 3、本品若溶于生理鹽水中，需低鈉者慎用，若溶于5%葡萄糖溶液中，需低糖者慎用。 4、孕婦及晡乳期婦女用藥：本品可通過乳汁分泌，妊娠及哺乳期婦女不推薦使用。 5、兒童用藥：兒童不推薦使用， 6、老年用藥：老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。 7、藥物過量：目前尚沒有此方面的資料。 己酮可可堿氯化鈉注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴(yán)重失調(diào)患者慎用。因本品為含鈉離子，故需低鈉者應(yīng)慎用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）動物實(shí)驗(yàn)中提示長期應(yīng)用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應(yīng)用此藥應(yīng)考慮利弊；已酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)暫停使用。 3、兒童用藥：兒童不推薦使用。 4、老年用藥：老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。 5、藥物過量：過量反應(yīng)常在服藥后45小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜唾、甚至昏迷，過量反應(yīng)時應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過量患者均可完全恢復(fù)。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 兒童、青少年慎用；3. 老年患者慎用；4. 肝腎功能不全患者慎用；5. 避免與酒精同服；6. 服藥期間避免駕駛或操作機(jī)械；7. 定期監(jiān)測肝腎功能；8. 出現(xiàn)過敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥。