氨茶堿

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為氨茶堿。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

石藥集團(tuán)新諾威制藥股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H13021065

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

本品適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 氨茶堿片： 1、成人常用量：口服。一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g；極量：一次0.5g，一日1.0g。 2、小兒常用量：口服。每次按體重3-5mg/kg，一日3次。 氨茶堿緩釋片：整片吞服，一次0.1-0.3g，一日2次，或遵醫(yī)囑。 氨茶堿注射液： 1、成人常用量：靜脈注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125-0.25g，用5%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml，注射時(shí)間不得短于10分鐘。靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%-10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次0.5g，一日1g。 2、小兒常用量：靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。 氨茶堿氯化鈉注射液： 1、常用量：靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g。 2、極量：靜脈滴注，一次0.5g。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、對(duì)茶堿過敏的患者禁用。 2、活動(dòng)性消化潰瘍患者禁用。 3、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。 4、急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。 5、對(duì)本品過敏者禁用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1、對(duì)診斷的干擾：本品可使血清尿酸及尿中兒茶酚胺的測(cè)定值增高。 2、下列情況應(yīng)慎用，并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）嚴(yán)重心臟病；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心臟??；（6）肝臟疾患；（7）高血壓；（8）甲狀腺功能亢進(jìn)；（9）嚴(yán)重低氧血癥；（10）急性心肌損害；（11）活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；（12）腎臟疾患；（13）年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者；（14）持續(xù)發(fā)熱患者；（15）茶堿清除率減低者。 3、靜脈滴注時(shí)，應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素類鹽酸鹽配伍。 4、用于心功能不全的患者時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量。 5、給藥期間注意體內(nèi)血藥濃度與療效相關(guān)，尤其是長(zhǎng)期用藥病人，用量通常大于一般人用量，曾認(rèn)為茶堿有效血濃度大約10-20μg/ml，超過20μg/ml，即可產(chǎn)生毒性，近來研究提示5-10μg/ml左右時(shí)也可收到較好療效。 6、用量應(yīng)根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算，理論上給予茶堿0.5mg/kg，即可使血清茶堿濃度升高1μg/ml。 7、本品使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如發(fā)現(xiàn)藥液渾濁、異物、封口松動(dòng)、漏液、瓶身或瓶口有破裂漏氣等，切勿使用。 8、本品一經(jīng)使用，即有空氣進(jìn)入，剩余藥液切勿再貯存使用。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可通過胎盤屏障，使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度，須加以監(jiān)測(cè)。 （2）本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。 10、兒童用藥：小兒的藥物清除率較高，個(gè)體差異大，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。 11、老年用藥：老年人血漿清除率降低，潛在毒性增加，應(yīng)慎用，并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見“藥物相互作用”）。