氨茶堿

維格列汀片

本品主要成分為氨茶堿。

活性成份：維格列汀。

石藥集團(tuán)新諾威制藥股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H13021065

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193067

本品適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

本品適用于治療2型糖尿病 -當(dāng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制血糖時(shí)，本品可作為單藥治療； -當(dāng)二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用； -當(dāng)穩(wěn)定劑量的胰島素不能有效控制血糖時(shí)，本品可與胰島素（合用或不合用二甲雙胍）聯(lián)合使用； -當(dāng)穩(wěn)定劑量的磺脲類藥物仍不能有效控制血糖，本品可與磺脲類藥物聯(lián)合使用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 氨茶堿片： 1、成人常用量：口服。一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g；極量：一次0.5g，一日1.0g。 2、小兒常用量：口服。每次按體重3-5mg/kg，一日3次。 氨茶堿緩釋片：整片吞服，一次0.1-0.3g，一日2次，或遵醫(yī)囑。 氨茶堿注射液： 1、成人常用量：靜脈注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125-0.25g，用5%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml，注射時(shí)間不得短于10分鐘。靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%-10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次0.5g，一日1g。 2、小兒常用量：靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。 氨茶堿氯化鈉注射液： 1、常用量：靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g。 2、極量：靜脈滴注，一次0.5g。

成人：當(dāng)維格列汀單藥治療或與二甲雙胍合用時(shí)，或與胰島素聯(lián)合使用時(shí)(合用或不合用二甲雙胍)，維格列汀的每日推薦給藥劑量為100mg,早晚各給藥一次，每次50mg.當(dāng)維格列汀與磺脲類藥物合用時(shí)，維格列汀的推薦劑量為50mg每日一次，建議早晨給藥。并可考慮使用較低劑量的磺脲類藥物以降低低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。不推薦使用100mg以上的劑量。本品可以餐時(shí)服用，也可以非餐時(shí)服用(請(qǐng)參見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。特殊人群：腎功能不全的患者：輕度腎功能不全患者(肌酐清除率50ml/min)在使用本品時(shí)無(wú)需調(diào)整給藥劑量。中度或重度腎功能不全患者或進(jìn)行血液透析的終末期腎病(ESRD)患者中的推薦使用劑量為50mg，每日一次(請(qǐng)參見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。肝功能不全的患者：肝功能不全患者，包括開始給藥前血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品(請(qǐng)參見【注意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

1、對(duì)茶堿過(guò)敏的患者禁用。 2、活動(dòng)性消化潰瘍患者禁用。 3、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。 4、急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。 5、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：維格列汀的安全性數(shù)據(jù)來(lái)自于多項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)(研究時(shí)間至少為12周)，這些安全性數(shù)據(jù)來(lái)自3784名受試者，受試者在研究過(guò)程中每日服用維格列汀50mg每日給藥一次)或100m(50mg每日給藥兩次或100mg每日給藥一次)。。在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其它藥物合用治療。有2682名患者接受維格列汀100mg每日給藥一次治療(50mg每日給藥兩次或i00mg每日給藥次)，1102名患者接受維格列汀50mg每日一次治療。在這些臨床試驗(yàn)中報(bào)告的主要不良反應(yīng)均較輕微且為暫時(shí)性反應(yīng)，無(wú)需停藥。未發(fā)現(xiàn)藥物不良反應(yīng)與患者的年齡、種族、藥物暴露時(shí)間或每日給藥劑量相關(guān)。罕見有肝功能障礙(包括肝炎)報(bào)告。在報(bào)告病例中，患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無(wú)后遺癥，停藥后肝功能檢測(cè)結(jié)果恢復(fù)正常。從沒(méi)有對(duì)照組的單藥治療臨床研究和為期24周的合并用藥臨床研究數(shù)據(jù)可以看出，50mg維格列汀(每日給藥一次)給藥組、50mg維格列汀(每日給藥兩次)給藥組和所有的對(duì)照組，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高2正常值(ULN

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：維格列汀用于妊娠婦女的相關(guān)數(shù)據(jù)較少。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果顯示，高劑量維格列汀已顯示有生殖毒性。對(duì)人類的潛在風(fēng)險(xiǎn)未知。由于缺乏在人類中應(yīng)用數(shù)據(jù)，因此在妊娠期不可使用本品。哺乳：目前尚不知曉維格列汀在人類中是否通過(guò)乳汁排泄。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果顯示，維格列汀能夠通過(guò)乳汁排泄。因此，在哺乳期不可使用本品。生育：未進(jìn)行維格列汀與人類生育能力的關(guān)聯(lián)性研究，且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。兒童用藥：因缺乏安全性和有效性數(shù)據(jù)，本品不推薦在兒童和青少年(18歲以下)患者中使用。老年用藥：分別在年齡≥65歲和≥75歲的患者中進(jìn)行本品臨床研究顯示，與青年患者相比，老年患者在藥物安全性、耐受性及療效方面不存在明顯差異。老年患者無(wú)需調(diào)整給藥劑量(請(qǐng)參見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常，血清中茶堿超過(guò)40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

1、對(duì)診斷的干擾：本品可使血清尿酸及尿中兒茶酚胺的測(cè)定值增高。 2、下列情況應(yīng)慎用，并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）嚴(yán)重心臟??；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心臟??；（6）肝臟疾患；（7）高血壓；（8）甲狀腺功能亢進(jìn)；（9）嚴(yán)重低氧血癥；（10）急性心肌損害；（11）活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；（12）腎臟疾患；（13）年齡超過(guò)55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者；（14）持續(xù)發(fā)熱患者；（15）茶堿清除率減低者。 3、靜脈滴注時(shí)，應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素類鹽酸鹽配伍。 4、用于心功能不全的患者時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量。 5、給藥期間注意體內(nèi)血藥濃度與療效相關(guān)，尤其是長(zhǎng)期用藥病人，用量通常大于一般人用量，曾認(rèn)為茶堿有效血濃度大約10-20μg/ml，超過(guò)20μg/ml，即可產(chǎn)生毒性，近來(lái)研究提示5-10μg/ml左右時(shí)也可收到較好療效。 6、用量應(yīng)根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算，理論上給予茶堿0.5mg/kg，即可使血清茶堿濃度升高1μg/ml。 7、本品使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如發(fā)現(xiàn)藥液渾濁、異物、封口松動(dòng)、漏液、瓶身或瓶口有破裂漏氣等，切勿使用。 8、本品一經(jīng)使用，即有空氣進(jìn)入，剩余藥液切勿再貯存使用。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品可通過(guò)胎盤屏障，使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度，須加以監(jiān)測(cè)。 （2）本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。 10、兒童用藥：小兒的藥物清除率較高，個(gè)體差異大，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。 11、老年用藥：老年人血漿清除率降低，潛在毒性增加，應(yīng)慎用，并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 服藥期間定期監(jiān)測(cè)肝功能；4. 避免與CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；5. 服藥期間如出現(xiàn)嚴(yán)重低血糖應(yīng)立即就醫(yī)。