可可堿

富馬酸丙酚替諾福韋片

本品主要成分為己酮可可堿。

丙-2-基 N-[(S)-({[(2R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-基]-氧化}甲基)(苯氧基)磷?；鵠-l-丙氨酸酯，(2E)-丁-2-烯二酸 (2:1)。

石藥集團(tuán)新諾威制藥股份有限公司

Patheon Inc.

國(guó)藥準(zhǔn)字H13024464

H20180060

己酮可可堿腸溶片：

富馬酸丙酚替諾福韋片適于治療成人和青少年（年齡 12 歲及以上，體重至少為 35 kg）慢性乙型肝炎（參見(jiàn)【藥理毒理】）。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 己酮可可堿腸溶片：口服每次0.2-0.4g，一日2-3次。 己酮可可堿注射液：溶于100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，靜脈滴注。用時(shí)患者應(yīng)處于平臥位。初次劑置為己酮可可堿100mg，于1-2小時(shí)內(nèi)輸入。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥置不可超過(guò)200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過(guò)400mg/24小時(shí)。 己酮可可堿葡萄糖注射液：靜脈滴注。用時(shí)患者應(yīng)處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時(shí)內(nèi)輸入，最大滴速不可超過(guò)100mg/小時(shí)。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過(guò)200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過(guò)400mg/24小時(shí)。 己酮可可堿氯化鈉注射液： 1、靜脈滴注。用時(shí)患者應(yīng)處于平臥位。 2、初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時(shí)內(nèi)輸入，最大滴速不可超過(guò)100mg/小時(shí)。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過(guò)200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過(guò)400mg/24小時(shí)。

應(yīng)當(dāng)由具備慢性乙型肝炎管理經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生開(kāi)始治療。 成人和青少年（年齡為 12 歲及...

對(duì)己酮可可堿過(guò)敏者、腦出血患者及廣泛視肉膜出血者、急性心肌梗塞病人、妊娠期、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈及腦血管硬化伴高血壓、嚴(yán)重的心律失常者禁用本品。

可能的副作用包括頭痛、惡心、疲勞、腹痛和腹瀉。

1、常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達(dá)30%左右。 2、較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有： （1）心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，抽搐。 （3）消化系統(tǒng)：厭食，便秘，口干，口渴。 （4）皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮。 （5）視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點(diǎn)擴(kuò)大，以及味覺(jué)減退，唾液增多，白細(xì)胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。 3、偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。

己酮可可堿腸溶片： 1、有出血傾向或新近有過(guò)出血史者不宜應(yīng)用此藥，以免誘發(fā)出血。 2、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中提示長(zhǎng)期應(yīng)用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會(huì)，但沒(méi)有明顯致畸形。 3、嚴(yán)重冠心病，低血壓患者慎用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。 5、老年用藥：試驗(yàn)資料顯示，60-68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC比22-30歲的年齡人組明顯增加，清除時(shí)間延長(zhǎng)。服藥時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑。 6、藥物過(guò)量：過(guò)量反應(yīng)常在服藥后4-5小時(shí)出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過(guò)量反應(yīng)時(shí)應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過(guò)量患者均可完全恢復(fù)。 己酮可可堿注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、低血壓和循環(huán)狀態(tài)不穩(wěn)定者應(yīng)慎用本品，因?yàn)楸酒房梢鹨贿^(guò)性低血壓，并伴有虛脫傾向。 2、根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。 3、本品若溶于生理鹽水中，需低鈉者慎用，若溶于5%葡萄糖溶液中，需低糖者慎用。 4、孕婦及晡乳期婦女用藥：本品可通過(guò)乳汁分泌，妊娠及哺乳期婦女不推薦使用。 5、兒童用藥：兒童不推薦使用， 6、老年用藥：老年患者在肝臟代謝減慢，通過(guò)腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。 7、藥物過(guò)量：目前尚沒(méi)有此方面的資料。 己酮可可堿氯化鈉注射液： 1、低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能?chē)?yán)重失調(diào)患者慎用。因本品為含鈉離子，故需低鈉者應(yīng)慎用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中提示長(zhǎng)期應(yīng)用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會(huì)，但沒(méi)有明顯致畸性。妊娠婦女是否應(yīng)用此藥應(yīng)考慮利弊；已酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)暫停使用。 3、兒童用藥：兒童不推薦使用。 4、老年用藥：老年患者在肝臟代謝減慢，通過(guò)腎臟、糞便排泄速率減慢，應(yīng)酌情減量。 5、藥物過(guò)量：過(guò)量反應(yīng)常在服藥后45小時(shí)出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜唾、甚至昏迷，過(guò)量反應(yīng)時(shí)應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過(guò)量患者均可完全恢復(fù)。

可能的副作用包括頭痛、惡心、疲勞、腹痛和腹瀉。