可可堿

托伐普坦片

本品主要成分為己酮可可堿。

主要成分為托伐普坦。

石藥集團新諾威制藥股份有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國藥準字H13024464

國藥準字H20110115

己酮可可堿腸溶片：

本品用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其余詳見說明書。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 己酮可可堿腸溶片：口服每次0.2-0.4g，一日2-3次。 己酮可可堿注射液：溶于100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，靜脈滴注。用時患者應處于平臥位。初次劑置為己酮可可堿100mg，于1-2小時內(nèi)輸入。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥置不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應超過400mg/24小時。 己酮可可堿葡萄糖注射液：靜脈滴注。用時患者應處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過100mg/小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應超過400mg/24小時。 己酮可可堿氯化鈉注射液： 1、靜脈滴注。用時患者應處于平臥位。 2、初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過100mg/小時。根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應超過400mg/24小時。

本品通常的起始劑量是15mg，每日一次，餐前餐后服藥均可。詳見說明書。

對己酮可可堿過敏者、腦出血患者及廣泛視肉膜出血者、急性心肌梗塞病人、妊娠期、嚴重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓、嚴重的心律失常者禁用本品。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前對懷孕婦女使用托伐普坦片尚無足夠且具有良好對照的研究。在動物試驗中，發(fā)生了顎裂、短肢、小眼畸形、骨骼畸形、胎仔體重下降、骨化延遲、胚胎死亡。本品沒有在孕婦中進行對照試驗。對于孕婦能否使用托伐普坦，僅在判定治療獲益大于對胎兒的危險性后方可在孕期使用本品。本品對人體分娩、生產(chǎn)的影響尚不清楚。本品在乳汁中是否有分布尚不清楚。哺乳期大鼠經(jīng)口給予托伐普坦時，托伐普坦可經(jīng)乳汁排泄。由于很多藥物都可經(jīng)人乳汁排泄，且托伐普坦可能會給乳幼兒帶來嚴重的不良反應，所以應根據(jù)需要決定母親服用分托伐普坦或停止哺乳。兒童用藥：本品在18歲以下兒童及青少年中用藥的安全性和有效性尚未確立，不推薦本品用于18歲以下的兒童及青少年。老年用藥：在臨床試驗中所有接受托伐普坦片治療的低血鈉癥患者中，42%的人年齡≥65歲，19%的患者年齡≥75歲。在安全性和有效性上未觀察到老年患者和年輕患者的差別，且在其他臨床經(jīng)驗中，老年患者和年輕患者的反應也沒有不同，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。年齡增加對托伐普坦血藥濃度沒有影響。

1、常見的不良反應有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達30%左右。 2、較少見的不良反應有： （1）心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫。 （2）神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，抽搐。 （3）消化系統(tǒng)：厭食，便秘，口干，口渴。 （4）皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮。 （5）視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點擴大，以及味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。 3、偶見的不良反應有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。

己酮可可堿腸溶片： 1、有出血傾向或新近有過出血史者不宜應用此藥，以免誘發(fā)出血。 2、動物實驗中提示長期應用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會，但沒有明顯致畸形。 3、嚴重冠心病，低血壓患者慎用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。 5、老年用藥：試驗資料顯示，60-68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC比22-30歲的年齡人組明顯增加，清除時間延長。服藥時請遵醫(yī)囑。 6、藥物過量：過量反應常在服藥后4-5小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。 己酮可可堿注射液/己酮可可堿葡萄糖注射液： 1、低血壓和循環(huán)狀態(tài)不穩(wěn)定者應慎用本品，因為本品可引起一過性低血壓，并伴有虛脫傾向。 2、根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。 3、本品若溶于生理鹽水中，需低鈉者慎用，若溶于5%葡萄糖溶液中，需低糖者慎用。 4、孕婦及晡乳期婦女用藥：本品可通過乳汁分泌，妊娠及哺乳期婦女不推薦使用。 5、兒童用藥：兒童不推薦使用， 6、老年用藥：老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應酌情減量。 7、藥物過量：目前尚沒有此方面的資料。 己酮可可堿氯化鈉注射液： 1、低血壓、血壓不穩(wěn)或腎功能嚴重失調(diào)患者慎用。因本品為含鈉離子，故需低鈉者應慎用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）動物實驗中提示長期應用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應用此藥應考慮利弊；已酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應暫停使用。 3、兒童用藥：兒童不推薦使用。 4、老年用藥：老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應酌情減量。 5、藥物過量：過量反應常在服藥后45小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜唾、甚至昏迷，過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 嚴重腎功能不全患者慎用；3. 低鈉血癥患者慎用；4. 監(jiān)測血壓和電解質(zhì)水平；5. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用。