二羥丙茶堿

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為二羥丙茶堿。

草酸艾司西酞普蘭?

石藥集團(tuán)新諾威制藥股份有限公司

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10983079

國藥準(zhǔn)字H20080788

本品用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等以緩解喘息癥狀。也用于心源性肺水腫引起的哮喘。

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。?

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 二羥丙茶堿片：口服，成人一次0.1-0.2g，一日3次。 注射用二羥丙茶堿、二羥丙茶堿注射液：靜脈滴注，一次0.25-0.75g，以5%或10%葡萄糖注射液稀釋。 二羥丙茶堿氯化鈉注射液：用量需根據(jù)患者的癥狀和反應(yīng)調(diào)整。成人常用量：一次0.25-0.75g（1-3瓶）。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的...

對本品過敏的患者，活動性消化性潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

國外文獻(xiàn)報道，不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現(xiàn)停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現(xiàn)停藥癥狀，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導(dǎo)致依賴。 對本品的撤藥反應(yīng)還沒有進(jìn)行系統(tǒng)評價，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應(yīng)，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應(yīng)的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。? 謝和營養(yǎng)障礙 常見（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 性欲降低、性快感缺失（女性） 神經(jīng)系統(tǒng)障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；? 失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；? 味覺異常、睡眠障礙 呼吸系統(tǒng)、胸部和膈區(qū)異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 鼻竇炎、呵欠 胃腸道系統(tǒng)異常 很常見（＞1/10）；? 惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；? 腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；? 多汗 生

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前尚無本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應(yīng)，未發(fā)現(xiàn)畸形發(fā)生率增加。對人體的危險性尚不清楚，因而本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險/利益后方可使用。 2. 哺乳期婦女：草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。 兒童用藥：請參見“用法用量”。? 老年用藥：請參見“用法用量”。?

二羥丙茶堿片： 本品服用后可有頭痛、失眠、心悸、惡心和嘔吐等胃腸道癥狀。但較氨茶堿刺激性小。過量時有中樞興奮、心律失常、肌肉顫動或癲癇等。 注射用二羥丙茶堿、二羥丙茶堿注射液、二羥丙茶堿氯化鈉注射液： 類似茶堿，劑量過大時可出現(xiàn)惡心、嘔吐、易激動、失眠、心動過速、心律失常。甚至可發(fā)生發(fā)熱、脫水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳驟停。

1.藥理作用：草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機(jī)制是抑制5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿 片受體沒有或僅有很低的親和力。 2.毒理研究： 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗中，大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推

二羥丙茶堿片： 1、本品可通過胎盤屏障，也可隨乳汁排出，孕婦和哺乳期婦女慎用。 2、心臟、肝、腎功能不全、甲狀腺功能亢進(jìn)、活動性消化道潰瘍、糖尿病、前列腺增生而導(dǎo)致排尿困難者慎用。 3、對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 4、本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 5、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 6、兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 7、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 注射用二羥丙茶堿、二羥丙茶堿注射液、二羥丙茶堿氯化鈉注射液： 1、因本品為二羥丙茶堿氯化鈉注射液，故對于心源性肺水腫引起哮喘的患者謹(jǐn)慎應(yīng)用，并注意靜脈輸注速度。 2、應(yīng)定期監(jiān)測其血藥濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。 3、哮喘急性嚴(yán)重發(fā)作患者不首選本品。 4、茶堿類藥物可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；若患者心率過速和（或）心律的任何異常改變均應(yīng)密切注意。 5、下列情況應(yīng)慎用： （1）高血壓。 （2）消化道潰瘍病史。 （3）酒精中毒。 （4）嚴(yán)重心臟病。 （5）充血性心力衰竭。 （6）肺原性心臟病。 （7）急性心肌損害。 （8）甲狀腺功能亢進(jìn)。 （9）嚴(yán)重的低氧血癥。 （10）肝臟疾患。 （11）腎臟疾患。 （12）持續(xù)發(fā)熱患者。 6、大劑量可致中樞興奮，預(yù)服鎮(zhèn)靜藥可防止。 7、對診斷的干擾：本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。吸煙者能加快本品的代謝，用量需較大。 8、靜滴太快可引起一過性低血壓和周圍循環(huán)衰竭。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。 10、兒童用藥：新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。 11、老年用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。 12、藥物過量：未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生于自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。 下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會在治療開始后的兩周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。 癲癇發(fā)作 出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止用藥。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。 自殺 抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，并會一直持續(xù)，直至自發(fā)或治療而發(fā)生顯著改善。對使用抗抑郁劑的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測，特別