二羥丙茶堿

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成分為二羥丙茶堿。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。 化學(xué)名稱：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

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國藥準(zhǔn)字H10983079

國藥準(zhǔn)字H20080599

本品用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等以緩解喘息癥狀。也用于心源性肺水腫引起的哮喘。

治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 二羥丙茶堿片：口服，成人一次0.1-0.2g，一日3次。 注射用二羥丙茶堿、二羥丙茶堿注射液：靜脈滴注，一次0.25-0.75g，以5%或10%葡萄糖注射液稀釋。 二羥丙茶堿氯化鈉注射液：用量需根據(jù)患者的癥狀和反應(yīng)調(diào)整。成人常用量：一次0.25-0.75g（1-3瓶）。

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個...

對本品過敏的患者，活動性消化性潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會降低。 　　根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發(fā)報告的已知不良反應(yīng)列于下表。 　　發(fā)生率是由臨床試驗得來的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至<1/10），少見（≥1/1000至<1/100），罕見（≥1/10,000至<1/1000），非常罕見（<1/10000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計）。 　　1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 　　2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 　　上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 　　關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險/利益后方可使用。 　　如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經(jīng)過敏，

二羥丙茶堿片： 本品服用后可有頭痛、失眠、心悸、惡心和嘔吐等胃腸道癥狀。但較氨茶堿刺激性小。過量時有中樞興奮、心律失常、肌肉顫動或癲癇等。 注射用二羥丙茶堿、二羥丙茶堿注射液、二羥丙茶堿氯化鈉注射液： 類似茶堿，劑量過大時可出現(xiàn)惡心、嘔吐、易激動、失眠、心動過速、心律失常。甚至可發(fā)生發(fā)熱、脫水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳驟停。

藥理作用： 　　艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 　　艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 　　毒理研究： 　　遺傳毒性 　　西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗

二羥丙茶堿片： 1、本品可通過胎盤屏障，也可隨乳汁排出，孕婦和哺乳期婦女慎用。 2、心臟、肝、腎功能不全、甲狀腺功能亢進、活動性消化道潰瘍、糖尿病、前列腺增生而導(dǎo)致排尿困難者慎用。 3、對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 4、本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 5、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 6、兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 7、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 注射用二羥丙茶堿、二羥丙茶堿注射液、二羥丙茶堿氯化鈉注射液： 1、因本品為二羥丙茶堿氯化鈉注射液，故對于心源性肺水腫引起哮喘的患者謹(jǐn)慎應(yīng)用，并注意靜脈輸注速度。 2、應(yīng)定期監(jiān)測其血藥濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。 3、哮喘急性嚴(yán)重發(fā)作患者不首選本品。 4、茶堿類藥物可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；若患者心率過速和（或）心律的任何異常改變均應(yīng)密切注意。 5、下列情況應(yīng)慎用： （1）高血壓。 （2）消化道潰瘍病史。 （3）酒精中毒。 （4）嚴(yán)重心臟病。 （5）充血性心力衰竭。 （6）肺原性心臟病。 （7）急性心肌損害。 （8）甲狀腺功能亢進。 （9）嚴(yán)重的低氧血癥。 （10）肝臟疾患。 （11）腎臟疾患。 （12）持續(xù)發(fā)熱患者。 6、大劑量可致中樞興奮，預(yù)服鎮(zhèn)靜藥可防止。 7、對診斷的干擾：本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。吸煙者能加快本品的代謝，用量需較大。 8、靜滴太快可引起一過性低血壓和周圍循環(huán)衰竭。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。 10、兒童用藥：新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。 11、老年用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。 12、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)本品治療組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗臨床需要，仍需密切監(jiān)測患者的自殺征兆。 　　下列的特殊警告和慎用適用于各類SSRI類藥物。 　　矛盾性焦慮 　　一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會在治療開始后的2周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。 　　癲癇發(fā)作 　　首次出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發(fā)作頻率增加時，應(yīng)停止使用本品。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進行監(jiān)測。 　　躁狂 　　SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。 　　糖尿病 　　對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。 　　自殺、自殺觀念或病情惡化 　　抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，自傷