哌拉西林鈉

托吡酯片

本品主要成份為哌拉西林鈉。

活性成分：托吡酯。

河北聯(lián)合制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H13022053

國藥準字H20020557

本品適用敏感腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯(lián)合應用亦可用于有粒細胞減少癥免疫缺陷病人的感染。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用哌拉西林鈉： 1、本品可供靜脈滴注和靜脈注射。 2、成人：中度感染一日8g，分2次靜脈滴注；嚴重感染一次3-4g，每4-6小時靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過24g。 3、嬰幼兒和12歲以下兒童：劑量為每日按體重100-200mg/kg。 4、新生兒體重低于2kg者，出生后第1周每12小時50mg/kg，靜脈滴注；第2周起50mg/kg，每8小時1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時50mg/kg，靜脈滴注；1周以上者每6小時50mg/kg。

中“2－16歲兒童”部分。

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫(yī)學咨詢時，

1、過敏反應：青霉素類藥物過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應，嚴重者如過敏性休克偶見；過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2、局部癥狀：局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。 3、消化道癥狀：腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等；假膜性腸炎罕見。 4、個別患者可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、頭暈和疲倦等。 6、腎功能減退者應用大劑量時，因腦脊液濃度增高，出現(xiàn)青霉素腦病，故此時應按腎功能進行劑量調(diào)整。 7、其他：念珠菌二重感染、出血等。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1、使用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，呈陽性反應者禁用。 2、對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物過敏；對頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者，對本品也可能過敏。 3、本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導致出血，發(fā)生后應及時停藥并予適當治療；腎功能減退者應適當減量。 4、對診斷的干擾：應用本品可引起直接抗球蛋白（Coombs）試驗呈陽性，也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。 5、有過敏史、出血史、潰瘍性結腸炎、克隆病或抗生素相關腸炎者皆應慎用。 6、本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。

詳見說明書。