他唑巴坦鈉

托吡酯片

本品主要成分為他唑巴坦鈉。

活性成分：托吡酯。

河北聯(lián)合制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20143064

國藥準字H20020557

本品對哌拉西林敏感的細菌和因產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶而耐哌拉西的細菌有抗菌作用。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、將適量本品用20ml稀釋充分溶解后立即加入250ml液體中，靜脈滴注。每次至少30min，療程為7-10天。醫(yī)院獲得性肺炎療程為7-14天，并可根據(jù)病情及細菌學檢査結果進行調(diào)整。 2、腎功能正常的成人和青少年常用劑量為每8h給予4.5g聯(lián)邦他唑仙每日的用藥總劑量根據(jù)感染的嚴重程度和部位增減，劑量范圍可每6h、8h或12h給2.25g至4.5g。聯(lián)邦他唑仙對于血透患者每次最大劑量為2.25g，每8h1次，并在每次透血后補加0.75g聯(lián)邦他唑仙。

中“2－16歲兒童”部分。

本品禁用于對青霉素類頭孢菌素類或β內(nèi)酰胺酶抑制劑過敏者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫(yī)學咨詢時，

1、皮膚反應：如皮疹瘙癢等。消化道反應：如腹瀉、惡心、嘔吐等。 2、局部反應：注射部位刺激反應、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎和水腫等。 3、其他反應：血小板減少、發(fā)熱、發(fā)熱伴嗜酸粒細胞增多、轉氨酶升高等這些反應發(fā)生在本品和氨基糖苷類聯(lián)合治療時。 4、本品偶然見下列不良臨床現(xiàn)象：斑丘疹、皰疹、蕁麻疹、濕疹等，煩躁頭暈焦慮等；其他反應：鼻炎呼吸困難等。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1、使用本品前，應詳細詢問患者對青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有無過敏史。治療中，若發(fā)生過敏反應，應立即停藥，并給予適當處理，包括吸氧、靜脈應用糖皮質激素等。 2、治療期間，若患者岀現(xiàn)腹瀉癥狀，應考慮是否有假膜性腸炎發(fā)生。若診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白等。 3、本品含鈉、需要控制鹽攝入量的患者使用本品時，應定期檢查血清電解質水平于同時接受細胞毒藥物或利尿劑治療的患者，要警惕發(fā)生低血鉀的可能。 4、當治療由綠膿假單胞菌引起的院內(nèi)肺炎時，應與氨基糖苷類藥物聯(lián)合使用。 5、孕婦、哺乳期婦女慎用。應定期檢查造血功能，特別是對療程≥21天的患者。 6、12歲以下兒童使用本品的安全有效性尚不清楚。

詳見說明書。