羅庫溴銨

尼美舒利片

本品主要成份為羅庫溴銨。

本品主要成份為尼美舒利。

河北柏奇藥業(yè)有限公司

廣東心寶藥業(yè)科技有限公司

國藥準字H20100069

國藥準字H20010359

本品為全身麻醉輔助用藥，用于常規(guī)誘導麻醉期間氣管插管，以及維持術中骨骼肌的神經肌肉阻滯。

本品為非甾體抗炎藥，僅在至少一種其他非甾體抗炎藥治療失敗的情況下使用，可用于慢性關節(jié)炎癥(如骨關節(jié)炎等)的疼痛、手術和急性創(chuàng)傷后的疼痛；原發(fā)性痛經的癥狀治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 羅庫溴銨注射液： 1、本品可在8-25℃保存8周，一旦從冰箱中取出后，不推薦重新放入冰箱。 2、給藥方法：本品需要通過靜脈給予，可靜脈注射或連續(xù)輸注。 3、劑量：劑量和其他肌松藥一樣，羅庫溴銨的給藥劑量應個體化。在確定用藥劑量時應適當考慮以下因素： （1）麻醉方法、手術時間、鎮(zhèn)靜方法和機械通氣的時間，同時應用的其他藥物的相互作用以及病人情況等。建議采用適當?shù)募∷杀O(jiān)測技術，以評定肌松深度和恢復狀況。 （2）吸入麻醉藥確可增強羅庫溴銨的肌松作用，然而臨床上這種藥物的協(xié)同作用只有當吸入麻醉藥在組織中濃度達到產生該作用所需濃度時才具有臨床意義。因此，在吸入麻醉下長時間手術（超過1小時）時，羅庫溴銨應減小維持劑量，延長給藥間隔時間或減慢輸注速率。（參考【藥物相互作用】） （3）在成年病人中下列劑量推薦可作為通用的指南，用于氣管插管和各種長短不同的手術肌松臨床應用。 4、外科手術： （1）氣管插管：常規(guī)麻醉中羅庫溴銨的標準插管劑量為0.6mg/kg，60秒內在幾乎所有病人中可提供滿意的插管條件。 （2）維持劑量：羅庫溴銨推薦的維持劑量為0.15mg/kg，在長時間吸入麻醉病人可適當減少至0.075-0.1mg/kg。最好在肌肉顫搐恢復至對照值的25%或對4個成串刺激具有2-3個反應時給予維持劑量。 （3）連續(xù)輸注：若連續(xù)輸注羅庫溴銨，建議先靜注負荷劑量0.6mg/kg，當肌松開始恢復時再行連續(xù)輸注。適當調整輸注速率，使肌肉顫搐高度維持在對照的10%左右或維持于對4個成串刺激保持1-2個反應。在成人靜脈麻醉下，維持該水平肌松時的滴注速率范圍為5-10μg/kg/min，吸入麻醉下5-6μg/kg/min。由于輸注需要量因人及麻醉方法而異，輸注給藥時建議采用連續(xù)監(jiān)測肌松。 （4）老年病人、肝臟和/或膽道疾病，和/或腎衰病人的劑量：老年病人、肝臟和/或膽道疾病，和/或腎衰病人在常規(guī)麻醉期間氣管插管的標準劑量為0.6mg/kg。無論采取何種麻醉方法，推薦用于這些病人的維持劑量均為0.075-0.1mg/kg，滴注速率為5-6μg/kg/min。（請參看連續(xù)輸注）。 （5）超重和肥胖病人的劑量：當體重超重和肥胖病人（指病人體重超過標準體重30%或更重者）應用羅庫溴銨時，其劑量應考慮肌肉組織的成份并適當減少劑量。 （6）兒童劑量：羅庫溴銨靜脈給藥，可靜脈注射或連續(xù)輸注。氟烷麻醉下兒童（1-14歲）和嬰兒（1-12月）對羅庫溴銨的敏感性與成人相似。嬰兒和兒童的起效較成人快，臨床作用時間兒童較成人短。尚無充分的資料足以推薦將該藥用于新生兒（0-1月）。

口服，一次50～100mg，每日二次，餐后服用。最大單次劑量不超過100mg，療程不能超過15天。建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應的發(fā)生。

對羅庫溴銨或溴離子或本品中任何輔料成份有過敏反應者。

主要有胃灼熱、惡心、胃痛等，但癥狀輕微、短暫，很少需要中斷治療。極少情況下，患者出現(xiàn)過敏性皮疹。另需注意到本品如同其它非甾體抗炎藥一樣可能產生頭暈、嗜睡、消化道潰瘍或腸道出血以及史蒂文斯-約翰遜(Stevens-Johnson)綜合征等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚未通過實驗證實對胎兒是否有毒性，不推薦妊娠婦女應用；目前也未證實本品是否通過母乳排出體外，同樣不推薦哺乳期婦女應用。兒童用藥：禁止12歲以下兒童使用。老年用藥：老年病人的服用量，應嚴格遵照醫(yī)生規(guī)定，醫(yī)生可以根據(jù)情況適當減少用藥劑量。

1、最常發(fā)生的不良反應（ADRs）包括注射部位疼痛/反應、生命體征的改變和神經肌肉阻滯作用的延長。上市后監(jiān)測期間最常報告的嚴重不良反應是速發(fā)過敏和類速發(fā)過敏反應以及相關的癥狀。 2、不常見、罕見不良反應（1/10000）： （1）心臟異常：心動過速。 （2）血管異常：低血壓。 （3）全身異常和給藥部位不適：藥物無效、藥物療效/治療作用降低、藥物療效/治療作用升高、注射部位疼痛、注射部位反應。 （4）損傷、中毒和手術并發(fā)癥：神經肌肉阻滯時間延長、麻醉復蘇延遲。 3、非常罕見不良反應（<1/10000）： （1）免疫系統(tǒng)異常：超敏反應、速發(fā)過敏反應、類速發(fā)過敏反應、速發(fā)過敏性休克、類速發(fā)過敏性休克。 （2）神經系統(tǒng)異常：松弛性癱瘓。 （3）血管異常：循環(huán)衰竭和休克、潮紅。 （4）呼吸、胸廓和縱膈異常：支氣管痙攣。 （5）皮膚和皮下組織異常：血管神經性水腫、蕁麻疹、皮疹、紅斑疹。 （6）肌肉骨骼和結締組織異常：肌無力、類固醇肌病。 （7）全身異常和給藥部位不適：面部水腫、惡性高熱。 （8）損傷、中毒和手術并發(fā)癥：麻醉中的氣道并發(fā)癥。 4、速發(fā)過敏反應（速發(fā)/類速發(fā)過敏反應）： （1）盡管非常罕見，但已有使用包括本品在內的神經肌肉阻滯藥物后發(fā)生嚴重速發(fā)過敏反應的病例報道。速發(fā)過敏類速發(fā)過敏反應包括：如支氣管痙攣、心血管變化（如低血壓和心動過速、循環(huán)衰竭-休克）、和皮膚改變（如血管性水腫、蕁麻疹）。這些反應在某些病例中甚至是致死性的。鑒于這些反應可能的嚴重性，臨床醫(yī)生應當始終采取必要的預防措施。 （2）眾所周知，神經肌肉阻滯藥物能誘發(fā)局部和全身的組胺釋放。因此當使用該類藥物時，應時時注意到可能在注射部位發(fā)生瘙癢和紅斑和/或發(fā)生全身類組胺（類速發(fā)過敏）反應（參見上面速發(fā)過敏反應）。臨床研究發(fā)現(xiàn)快速靜注本品0.3-0.9mg/kg后，平均血漿組胺水平可見輕微增高。 5、神經肌肉阻滯作用延長：非去極化神經肌肉阻滯類藥物最常見的不良反應是藥物的藥理作用延長，超過了臨床所需的作用時間。這種情況會有不同的臨床表現(xiàn)，從骨骼肌無力到因長時間骨骼肌的深度麻痹而導致的呼吸功能不全或呼吸暫停。 6、肌病：已有在ICU中聯(lián)合使用各種神經肌肉阻滯藥物與皮質類固醇后發(fā)生肌病的報告。 7、局部注射部位反應：已有報告在快速順序誘導麻醉期間出現(xiàn)注射部位疼痛，尤其是在患者還沒有完全失去知覺，特別是使用異丙酚進行誘導時。臨床研究中，用異丙酚進行快速順序誘導麻醉時，16%的患者觀察到注射部位疼痛，用芬太尼與硫噴妥鈉進行快速順序誘導麻醉時，不足0.5%患者觀察到注射部位疼痛。

1、需要適當?shù)穆樽恚罕酒芬阎獙σ庾R、痛閾值或大腦功能活動無影響。因此，給予本品的同時必須適當給予麻醉或鎮(zhèn)靜藥物。 2、合理給藥和監(jiān)測：謹慎調整本品劑量，建議給予神經肌肉阻滯藥物的臨床醫(yī)生使用外周神經刺激儀等，且如果給予追加劑量，進行監(jiān)測以減少藥物過量引起的并發(fā)癥。 3、呼吸肌麻痹：由于羅庫溴銨可引起呼吸肌麻痹，使用此藥的病人必須采用人工呼吸支持，直至病人的自主呼吸充分恢復。同使用所有肌松藥的作用一樣，預計插管的可能困難十分重要，特別是將此肌松藥用于快速誘導麻醉時。 4、殘余箭毒化：與其他神經肌肉阻滯藥物一樣，已報告本品存在殘余箭毒化作用。為了防止殘余箭毒化作用造成并發(fā)癥，建議確?；颊叩纳窠浖∪庾铚δ艹浞只謴秃笤傩邪喂?。老年患者（65歲或以上）發(fā)生殘余神經肌肉阻滯的風險可能增加。此外還應考慮到可能導致術后拔管后發(fā)生殘余箭毒化的其他因素（例如，藥物相互作用或患者病情）。如果沒有按照標準臨床操作實施麻醉，應考慮使用舒更葡糖鈉注射液或者其他神經肌肉阻滯拮抗劑，尤其是在更容易發(fā)生殘余箭毒化作用的病例中。 5、速發(fā)過敏反應：使用肌松藥可能出現(xiàn)過敏反應，應該做好防治此類反應的準備。由于有肌松藥的交叉過敏反應的報道，應做好發(fā)生該反應的治療準備，特別是既往對肌松藥有過敏反應的病例要給予特別注意。羅庫溴銨劑量超過每公斤體重0.9mg時，可增加心率。該作用可能抵消其他麻醉藥或迷走刺激所致的心動過緩。 6、在重癥監(jiān)護病房中的長期使用： （1）尚未研究本品在重癥監(jiān)護病房（ICU）中的長期使用情況。如同其他非去極化神經肌肉阻滯藥物，在重癥監(jiān)護病房長期給藥期間，本品可能形成明顯的耐藥性。雖然不清楚這種耐藥的形成機制，但受體上調可能是一種促進因素。強烈建議，在給藥和恢復期間，利用神經刺激儀，連續(xù)監(jiān)測神經肌肉傳遞。如果對神經刺激無明確反應（四個成串刺激一次顫搐），不應給予追加劑量的本品或任何其他神經肌肉阻滯藥物。在重癥監(jiān)護病房，嘗試斷開長期接受神經肌肉阻滯藥物患者的通氣設備初期，可能發(fā)現(xiàn)長時間的肌肉麻痹和骨骼肌無力。 （2）據(jù)報道，在ICU中單獨或與糖皮質激素聯(lián)合長期使用其他非去極化神經肌肉阻滯藥物時，患者出現(xiàn)肌病。因此，對于接受神經肌肉阻滯藥物和糖皮質激素的患者，應盡可能限制神經肌肉阻滯藥物的使用時間，且僅根據(jù)處方醫(yī)師的意見，在藥物的特定利益大于風險時使用。 7、對駕駛和操作機械能力的影響：由于本品是作為全麻的輔助用藥，因此對于能走動的患者來說，全麻后應采取常規(guī)的預防性措施。 8、下列情況可能影響羅庫溴銨的藥代動力學和藥效動力學： （1）肝臟和/或膽道疾病以及腎功能衰竭：由于羅庫溴銨自尿和膽汁排泄，因此對臨床明顯肝臟和/或膽道疾病和/或腎衰的病人應用羅庫溴銨應慎重。該類病人采用羅庫溴銨0.6mg/kg的劑量時，藥物作用時效可延長。 （2）循環(huán)時間延長：有循環(huán)時間延長的情況，如心血管疾病、老年人及浮腫，可致分布容積增大，使起效時間減慢。 （3）神經肌肉疾?。号c其他肌松藥一樣，在患有神經肌肉疾病或脊髓灰質炎后的病人，由于其對肌松藥的反應明顯改變，而且其改變程度和方向變化很大，應用羅庫溴銨時應特別慎重?；加兄匕Y肌無力或肌無力綜合征（Eaton-Lambert）病人中，應用小劑量羅庫溴銨便可能產生很強的作用，應用時應根據(jù)反應調整劑量。 （4）低溫：低溫條件下手術時，羅庫溴銨的肌松作用增強，時效延長。 （5）肥胖：與其他肌松藥一樣，當按實際體重計算用藥劑量時，羅庫溴銨在肥胖病人的作用時效延長，自主呼吸恢復延遲。 （6）燒傷：燒傷患者可出現(xiàn)對非去極化肌松劑作用的耐藥現(xiàn)象。建議依據(jù)病人的反應進行劑量調整。 9、增強羅庫溴銨作用的情況包括：低血鉀（如嚴重嘔吐、腹瀉及糖尿病治療后），高鎂血癥、低鈣血癥（大量輸血后）、低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥及惡病質等。因此，應盡可能糾正嚴重電解質紊亂、血pH值改變或脫水等。 10、耐藥：非去極化藥物的耐藥與骨骼肌乙酰膽堿受體上調一致，與廢用性萎縮、去神經支配和直接肌肉損傷有關。有時在鬧性麻痹患者中對非去極化藥物的耐藥也可能與受體上調有關。當對這些患者給予本品時，神經肌肉阻阻滯的持續(xù)時間可能會縮短，由于對非去極化神經肌肉阻滯產生了耐藥，給藥次數(shù)可能會更高。

建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應的發(fā)生。如果治療無效請終止本品的治療。在治療期間應監(jiān)測肝腎心功能等檢査。罕見本品引起嚴重肝損傷的報道，致死性報道更為罕見。服用本品治療期同出現(xiàn)肝損傷療狀（如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲體、尿赤）的患者及肝功能檢査出現(xiàn)異常的患者應該被終止治療。這些患者不應該繼續(xù)服用本品。有報導顯示本品短期服用后引起肝損害，其中絕大多數(shù)屬于可逆性病變。 服用本品進行治療期間必須避免同時使用已知的肝損害性藥物與過量飲酒，因為任何一種因表均可能增加本品的肝損害風險。 服用本品進行治療期間，應建議患者避免使用鎮(zhèn)痛藥物。不推薦聯(lián)合應用其它非甾體類抗炎藥物，,包括選擇性COX-2抑制劑。 胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風險可能是致命的。無論患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有預兆癥狀，本品在治療期間內的任何時間均有可能導致患者出現(xiàn)消化道出血或潰瘍/穿孔。如果出現(xiàn)消化道出血或潰瘍，應終止本品的治療。對于伴有包括消化性潰瘍史、消化道出血史、 潰瘍性結腸炎或克隆氏病在內的消化道疾病的患者，應謹慎使用本品。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和