硝普鈉

鹽酸埃克替尼片

本品主要成分為硝普鈉。

鹽酸?？颂?/p>

三門峽賽諾維制藥有限公司

貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20113357

國藥準(zhǔn)字H20110061

1、本品適用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓，也可用于外科麻醉期間進(jìn)行控制降壓。

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用硝普鈉： 1、用前將本品50mg溶解于5ml5%葡萄糖溶液中，再稀釋于250ml-1000ml5%葡萄糖注射液中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。 2、成人常用量：靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.5μg/㎏。根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調(diào)整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/㎏，極量為每分鐘按體重10μg/㎏?？偭繛榘大w重3.5μg/㎏。 3、小兒常用量：靜脈滴注，每分鐘按體重1.4μg/㎏。按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次?？诜?，空腹或與食物同服，高熱量...

代償性高血壓如動(dòng)靜脈分流或主動(dòng)脈縮窄時(shí)，禁用本品。

?？颂婺岬陌踩栽u(píng)估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上?？颂婺崮褪苄粤己谩II期臨床試驗(yàn)（ICOGEN）最 常見不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～I(xiàn)I級(jí)，一般見于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗(yàn)中報(bào)道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在?？颂婺岷图翘婺峤M均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進(jìn)一步病理檢查后，排除了ILD并確認(rèn)為疾病進(jìn)展，與研究藥物無關(guān)；另一例因?yàn)槿狈Σ±頇z查結(jié)果，未能確認(rèn)最終結(jié)論。

1、短期應(yīng)用適量不致發(fā)生不良反應(yīng)。 2、本品毒性反應(yīng)來自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽，氰化物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物，如氰化物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽，則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。 3、麻醉中控制降壓時(shí)突然停用本品，尤其血藥濃度較高而突然停藥時(shí)，可能發(fā)生反跳性血壓升高。 4、以下三種情況出現(xiàn)不良反應(yīng)： （1）血壓降低過快過劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮，煩躁、胃痛、反射性心動(dòng)過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關(guān)，與總量關(guān)系不大。 （2）硫氰酸鹽中毒或逾量時(shí)，可出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識(shí)喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。 （3）氰化物中毒或超量時(shí)，可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠(yuǎn)、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。 （4）皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時(shí)間（1-2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。

1、本品對(duì)光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應(yīng)新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍(lán)色，應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24小時(shí)。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。 2、對(duì)診斷的干擾。用本品時(shí)血二氧化碳分壓、pH值、碳酸氫鹽濃度可能降低；血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高，本品逾量時(shí)動(dòng)脈血乳酸鹽濃度可增高，提示代謝性酸中毒。 3、下列情況慎用： （1）腦血管或冠狀動(dòng)脈供血不足時(shí)，對(duì)低血壓的耐受性降低。 （2）麻醉中控制性降壓時(shí)，如有貧血或低血容量應(yīng)先予糾正再給藥。 （3）腦病或其他顱內(nèi)壓增高時(shí)，擴(kuò)張腦血管可進(jìn)一步增高顱內(nèi)壓。 （4）肝功能損害時(shí)，本品可能加重肝損害。 （5）甲狀腺功能過低時(shí)，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合，因而可能加重病情。 （6）肺功能不全時(shí)，本品可能加重氧損害。 （7）維生素B12缺乏時(shí)使用本品，可能使病情加重。 4、應(yīng)用本品過程中，應(yīng)經(jīng)常測血壓，最好在監(jiān)護(hù)室內(nèi)進(jìn)行。腎功能不全而本品應(yīng)用超過48-72小時(shí)者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml，急性心肌梗死患者使用本品時(shí)須測定肺動(dòng)脈舒張壓或嵌壓。 5、藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲，推薦自中心靜脈給藥。 6、少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時(shí)，需要用大量，甚至接近極量。 7、如靜滴已達(dá)每分鐘10μg/㎏，經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。 8、左心衰竭時(shí)應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能，但伴有低血壓時(shí)，須同時(shí)加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。 9、用本品過程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應(yīng)視為中毒的先兆征象，此時(shí)減慢滴速，即可消失。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對(duì)孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。 11、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 12、老年用藥：老年人用本品須注意增齡時(shí)腎功能減退對(duì)本品排泄的影響，老年人對(duì)降壓反應(yīng)也比較敏感，故用量宜酌減。 13、藥物過量：血壓過低時(shí)減慢滴速或暫停本品即可糾正。如有氰化物中毒征象，吸入亞硝酸異戊酯或靜滴亞硝酸鈉或硫代硫酸鈉均有助于將氰化物轉(zhuǎn)為硫氰酸鹽而降低氰化物血藥濃度。

1、據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺?。↖LD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常 顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止用藥，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。 文獻(xiàn)報(bào)道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時(shí)間較短 （ 6個(gè)月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險(xiǎn)因素的患者使用本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。